Información General
Composicin: Cada ampolla contiene: 30 mg de Testosterona Propionato, 60 mg de Testosterona Fenilpropionato, 60 mg de Testosterona Iocaproato y 100 mg de Testosterona Decanoato en 1 ml de Aceite de Cacahuete. Los 4 compuestos son Esteres de la Hormona Natural Testosterona. Forma farmacutica: Solucin inyectable. Solucin transparente de color amarillo plido. Lista de excipientes: Aceite de Cacahuete; Alcohol Benclico.
Accin Teraputica: Grupo farmacoteraputico: Andrgenos derivados del 3-oxo androsteno. Cdigo STC: G03BA03.
Indicaciones: Terapia sustitutiva de testosterona en trastornos hipogonadales masculinos, por ejemplo: Tras la castracin. Eunocoidismo. Hipopituitarismo. Impotencia de origen endocrino. Sntomas de climaterio masculino tales como libido disminuida y actividad disminuida mental y fsica. Ciertos tipos de infertilidad debidos a trastornos de espermatognesis. La teraputica con testosterona tambin puede estar indicada en osteoporosis a consecuencia de deficiencia andrgena.
Propiedades: Propiedades farmacodinmicas: El tratamiento de los hombres con hipogonadismo utilizando Sustenan 250 resulta en un alza clnicamente significativa de las concentraciones plasmticas de testosterona, dihidrotestosterona, estradiol y androstenediona, as como tambin una disminucin de la SHBG (globulina transportadora de hormonas sexuales). La hormona luteinizante (LH) y la hormona folculo estimulante (FSH) se restauran en el rango normal. En hombres con hipogonadismo, el tratamiento con Sustenan 250 resulta en una mejora de los sntomas de deficiencia de testosterona. Adems, el tratamiento aumenta la densidad mineral sea y la masa corporal magra, y disminuye la masa grasa corporal. El tratamiento tambin mejora la funcin sexual, incluyendo la libido y la funcin erctil. El tratamiento disminuye los niveles sricos de LDL-C, HDL-C y triglicridos, y aumenta la hemoglobina y el hematocrito, mientras que no se han reportado cambios clnicamente relevantes en las enzimas hepticas y PSA. El tratamiento puede dar lugar a un aumento del tamao de la prstata, pero no se han observado efectos adversos en dicha sintomatologa prosttica. En pacientes diabticos con hipogonadismo, mejora en la sensibilidad de insulina y/o la reduccin de glucosa en sangre han sido reportadas con el uso de andrgenos. En nios con retraso constitucional del crecimiento y la pubertad, el tratamiento con Sustenan 250 acelera el crecimiento e induce el desarrollo de las caractersticas sexuales secundarias. En personas transexuales (mujer a hombre), el tratamiento con Sustenan 250 induce la masculinizacin. Propiedades farmacocinticas: Sustenan 250 contiene 4 diferentes steres de testosterona, cada uno con una diferente duracin de la accin. Los steres son hidrolizados a la hormona natural testosterona tan pronto como ingresan a la circulacin general. Absorcin: Una dosis nica de Sustenan 250 conduce a un aumento de la testosterona plasmtica total con niveles mximos de aproximadamente 70 nmol/l (Cmax), los que se alcanzan aproximadamente 2448 horas (tmax) despus de la administracin. En hombres, los niveles plasmticos de testosterona retornan al lmite inferior del rango normal en aproximadamente 21 das. Distribucin: La testosterona exhibe en ensayos in vitro una alta (sobre 97%) unin no especifica a las protenas plasmticas y a la globulina transportadora de hormonas sexuales. Biotransformacin: La testosterona se metaboliza principalmente a dihidrotestosterona y estradiol, los que posteriormente son metabolizados a travs de las rutas normales. Eliminacin: La excrecin se realiza principalmente a travs de la orina como conjugados de etiocolanolona y androsterona. Datos preclnicos de seguridad: Los datos preclnicos no revelan riesgo para los humanos. El uso de andrgenos en diferentes especies ha demostrado dar lugar a la virilizacin de los genitales externos de los fetos femeninos.
Posologa: En general, la dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta individual de cada paciente. Adultos: En general resulta adecuado 1 inyeccin de 1 ml cada 3 semanas. Poblacin peditrica: En nios no se han determinado de manera adecuada la seguridad y eficacia del producto. Mtodo de administracin: Sustenan 250 debe administrarse por medio de una inyeccin intramuscular profunda.
Modo de Empleo: Instrucciones de uso, manipulacin y eliminacin: Todo producto no utilizado o material de desecho debe ser eliminado de acuerdo con las exigencias locales. Vase tambin "Precauciones especiales de almacenamiento" y Posologa.
Efectos Colaterales: Debido a la naturaleza de Sustenan 250, los efectos secundarios no pueden revertirse con rapidez mediante la discontinuacin del medicamento. En general los productos inyectables pueden provocar una reaccin local en el sitio de inyeccin. Las siguientes reacciones adversas han sido asociadas con una terapia con andrgenos en general: Tumores benignos, malignos y no especificados (incluidos quistes y plipos): Cncer prosttico1. Trastornos de la sangre y sistema linftico: Policitemia. Trastornos del metabolismo y nutricin: Retencin de fluidos y sodio, ganancia de peso (en mujeres). Trastornos psiquitricos: Depresin, nerviosismo, trastornos del humor, aumento de la libido, disminucin de la libido. Trastornos musculoesquelticos y del tejido conectivo: Mialgia. Trastornos vasculares: Hipertensin. tornos gastrointestinales: Nuseas. Trastornos de la piel y tejido subcutneo: Prurito, acn. Trastornos del sistema reproductivo y mamas: Ginecomastia, oligozoospermia, priapismo, trastornos prostticos2. Investigaciones: Funcin heptica anormal, lpidos anormales3, APE aumentado. * MedDRA versin 15.0. 1 Avance de un cncer prosttico subclnico.2 Crecimiento prosttico a un estado eugonadal. 3 Disminucin en la LDL-C, HDL-C y triglicridos.
Contraindicaciones: Antecedentes o presencia de cncer prosttico o cncer de mamas. Hipersensibilidad a la substancia activa o a alguno de los excipientes. Incluyendo aceite de cacahuete. Por lo tanto Sustenan 250 est contraindicado en pacientes alrgicos al cacahuete o a la soya (ver seccin Advertencias especiales y precauciones especiales de uso).
Advertencias: Advertencias especiales y precauciones especiales de uso: Este producto no debe utilizarse para el tratamiento de sntomas inespecficos que sugieran hipogonadismo si la deficiencia de testosterona no se ha demostrado y si no se han descartado otras etiologas responsables de los sntomas. La deficiencia de testosterona debe estar claramente demostrada por las manifestaciones clnicas y confirmada por 2 tests bioqumicos separados (testosterona por la maana) antes de iniciar el tratamiento de reemplazo hormonal. Examen mdico: Los mdicos deben considerar la posibilidad de monitorear a los pacientes antes de iniciar el tratamiento con Sustenan 250, y examinarlos a intervalos apropiados de tiempo, tomando en cuenta los siguientes parmetros: Examen rectal digital (ERD) de la prstata y antgeno prosttico especfico (APE) para excluir una hiperplasia prosttica benigna o un cncer prosttico subclnico. Hematocrito y hemoglobina para excluir una policitemia. Condiciones que necesitan supervisin: Los pacientes especialmente los ancianos, con las siguientes condiciones debern ser estrechamente monitorizados: Tumores: carcinoma mamario, hipernefroma, carcinoma bronquial y metstasis seas. En estos pacientes la hipercalcemia puede desarrollarse de forma espontnea, tambin durante la terapia con andrgenos. Este ltimo puede ser indicativo de una respuesta tumoral positiva al tratamiento hormonal. Sin embargo, la hipercalcemia primero deber ser tratada debidamente y despus de la restauracin de los niveles normales de calcio de terapia hormonal se puede reanudar. Condiciones preexistentes: En pacientes con enfermedad preexistente cardaca, insuficiencia renal o heptica, el tratamiento con andrgenos puede causar complicaciones caracterizadas por edema con o sin insuficiencia cardaca congestiva. En estos casos el tratamiento debe ser detenido inmediatamente. Los pacientes que experimentaron infarto al miocardio, insuficiencia cardaca, heptica o renal, hipertensin, epilepsia o migraa deben ser controlados, debido al riesgo de deterioro o reaparicin de la enfermedad. En estos casos el tratamiento debe ser detenido inmediatamente. Diabetes mellitus: Los andrgenos en general y Sustenan 250 pueden mejorar la tolerancia a la glucosa en pacientes diabticos (ver seccin Interaccin con otros medicamentos y otras formas de interaccin). Terapia anticoagulante: Los andrgenos en general y Sustenan 250 pueden mejorar la accin anticoagulante de agentes del tipo cumarina (ver seccin Interaccin con otros medicamentos y otras formass de interaccin). Apnea del sueo: No existe evidencia suficiente que permita entregar una recomendacin acerca de la seguridad del tratamiento con steres de testosterona en hombres con apnea del sueo. Se debe procurar aplicar un buen criterio clnico y precaucin en aquellos pacientes con factores de riesgo tales como adiposidad o trastornos pulmonares crnicos. Eventos cardiovasculares: Algunos estudios post-marketing han sugerido un incremento del riesgo de eventos cardiovasculares serios como infarto agudo al miocardio y accidente cerebrovascular asociado con la terapia de reemplazo con testosterona. Antes de iniciar la terapia, el paciente debe ser evaluado desde el punto de vista cardiovascular, en especial en relacin a la presencia de factores de riesgo, como, por ejemplo, presencia de cardiomiopata isqumica o eventos cardiovasculares previos. Estos antecedentes deben ser cuidadosamente sopesados contra el beneficio esperado para el paciente, el cual debe ser cuidadosamente monitoreado por posibles eventos cardiovasculares graves mientras est en terapia con testosterona. Microembolismo pulmonar asociado a soluciones oleosas inyectables de testosterona: Las soluciones oleosas de testosterona deben inyectarse nicamente por va intramuscular y muy lentamente (a lo largo de 2 minutos). El microembolismo pulmonar relacionado con las soluciones oleosas puede dar a lugar, en raras ocasiones, a signos o sntomas tales como: tos, disnea, malestar, hiperhidrosis, dolor torcico, mareos, parestesia o sncope. Estas reacciones pueden ocurrir durante o inmediatamente despus de la inyeccin y son reversibles. El paciente deber ser mantenido en observacin durante e inmediatamente despus de cada inyeccin, con el fin de poder apreciar los posibles signos y sntomas de microembolismo pulmonar relacionado con las soluciones oleosas. El tratamiento que se debe dar son medidas de soporte, por ejemplo, administracin de oxgeno suplementario. Eventos adversos: Si se presentan reacciones adversas asociadas con los andrgenos (ver seccin Interaccin con otros medicamentos y otras formas de interaccin), se debiera discontinuar el tratamiento con Sustenan 250 y reanudarlo a dosis ms bajas una vez que se hayan resuelto las molestias. Informes de post-comercializacin reportan eventos tromboemblicos venosos, incluyendo trombosis venosa profunda (TVP) y embolia pulmonar (EP). Evaluar los pacientes que refieren sntomas de dolor, edema, calor y eritema en la extremidad inferior de la TVP y los que se presentan con dificultad respiratoria aguda. Si se sospecha de un evento tromboemblico, suspender el tratamiento e iniciar el proceso y la gestin adecuada. Uso deportivo: El mal uso de los andrgenos para aumentar la capacidad en los deportes, conlleva graves riesgos para la salud y debe ser desalentado. Excipientes: Este producto contiene aceite de cacahuete y no se deber aplicar a personas alrgicas al cacahuete. Puede existir una posible relacin entre la alergia al cacahuete y a la soya. Los pacientes con hipersensibilidad a la soya debern evitar el uso de este producto (ver seccin Contraindicaciones). Sustenan 250 contiene 100 mg de alcohol benclico por ml de solucin y no debe administrarse a nios prematuros o recin nacidos. El alcohol benclico puede causar reacciones txicas y reacciones anafilactoides en los bebs y nios de hasta 3 aos de edad. Poblacin peditrica: En nios prepberes se debe monitorear el desarrollo estatural y sexual debido a que Sustenan 250 y los andrgenos en general pueden acelerar el cierre epifisiario y la maduracin sexual.
Precauciones: Embarazo, lactancia y fertilidad: Embarazo y lactancia: Sustenan 250 no est indicado para tratamientos en mujeres, por lo tanto no debe ser usado por mujeres embarazadas ni en perodo de lactancia. En vista del riesgo de viralizacin del feto, no debe utilizarse Sustenan 250® durante el embarazo. Si ocurre un embarazo se debe discontinuar el tratamiento con Sustenan 250®. Fertilidad: En los hombres, el tratamiento con andrgenos puede conducir a trastornos de la fertilidad mediante la supresin en la formacin de los espermatozoides (ver seccin Efectos colaterales). Efectos sobre la capacidad para conducir y usar mquinas: Hasta donde se sabe, Sustenan 250 no tiene efecto sobre el estado de alerta y la concentracin.
Interacciones Medicamentosas: Interaccin con otros medicamentos y otras formas de interaccin: Los agentes inductores de enzimas pueden disminuir y las drogas inhibidoras de enzimas pueden aumentar los niveles de testosterona. Por lo tanto, puede que sea necesario ajustar la dosis de Sustenan 250. Insulina y otros medicamentos antidiabetes: Los andrgenos pueden mejorar la tolerancia a la glucosa y disminuir la necesidad de insulina u otros medicamentos antidiabticos en sujetos diabticos (ver seccin Advertencias especiales y precauciones especiales de uso). Los pacientes con diabetes mellitus deben, por lo tanto, ser vigilados al principio o al final del tratamiento y a intervalos peridicos durante el tratamiento con Sustenan 250. Terapia anticoagulante: Dosis altas de andrgenos pueden aumentar la accin anticoagulante de los agentes tipo cumarina permitiendo una reduccin en la dosis de estos agentes (ver seccin Advertencias especiales y precauciones especiales de uso). Por lo tanto se requiere una estrecha monitorizacin del tiempo de protrombina y si es necesario una reduccin de la dosis del anticoagulante durante el tratamiento. ACTH o corticoesteroides: La administracin conjunta de corticoesteroides o ACTH producen predisposicin al edema. Se debe ejercer cautela cuando los andrgenos se usan conjuntamente con esos principios activos, especialmente en pacientes con enfermedad cardaca o heptica o en pacientes con predisposicin al edema (ver seccin Advertencias especiales y precauciones especiales de uso). Interaccin con test de laboratorios: Los andrgenos pueden disminuir los niveles de tiroxina fijadora de globulina resultando en la disminucin de los niveles sricos de T4 total y a un aumento de la captacin de resina T3 y T4. Niveles de hormona tiroidea libre permanecen sin cambios, sin embargo, no hay evidencia clnica de disfuncin tiroidea.
Sobredosificacin: La toxicidad aguda de la testosterona es baja. Si aparecen sntomas de sobredosis crnica (por ejemplo, policitemia, priapismo) se debe discontinuar el tratamiento, reanudndolo a dosis ms bajas despus de la desaparicin de los sntomas.
Incompatibilidades: No aplicables.
Conservacin: Vida til: La vida til del Sustenan 250, bajo las condiciones dadas de almacenamiento, es de 24 meses. Se puede utilizar el Sustenan 250 hasta la fecha de expiracin indicada en el envase. Debido a que la ampolla abierta no puede ser resellada en forma tal de garantizar la esterilidad de su contenido, la solucin debe ser utilizada inmediatamente. Precauciones especiales de almacenamiento: Almacenar a no ms de 25 C.
Presentaciones: Naturaleza y contenido del envase: Cada ml de Sustenan 250 es llenado en 1 ampolla de vidrio incoloro.
