Información General
Composicin: Cada frasco-ampolla con polvo para solucin inyectable contiene: Bencilpenicilina 2.000.000 UI.
Descripcin: Bencilpenicilina es un polvo estril para reconstitucin, con la finalidad de ser administrado de manera intramuscular o intavenosa. Su frmula molecular es: C16H17N2NaO4S. Y su frmula estructural es:
Indicaciones: Este medicamento es usado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias coccus aerbicas Gram positivas, algunas bacterias coccus aerbicas Gram negativas, Bacillus aerobios Gram positivos, bacterias anaerbicas Gram positivas y espiroquetas. Este medicamento exige diagnstico y supervisin mdica.
Posologa: El mdico debe indicar la posologa y tiempo de tratamiento, el que depender del tipo de enfermedad y del germen infectante. Adultos: Normalmente se administran 600 a 1200 mg (1 a 2 mega unidades) al da, divididas en 2 a 4 dosis. Dosis ms altas, (hasta 14.4 g al da [24 mega unidades] en dosis divididas) se han administrado para el tratamiento de meningitis en adultos por va I.V. En el tratamiento de la endocarditis bacteriana, se puede administrar 4.8 g (8 mega unidades) o ms, en dosis divididas por va intravenosa, a menudo por infusin. Las dosis I.V. superiores a 1.2 g (2 mega unidades) deben administrarse lentamente, tomando al menos 1 minuto por cada 300 mg (0.5 mega unidades) para evitar que los altos niveles provoquen irritacin del sistema nervioso central. Las altas dosis se deben administrar mediante inyeccin o infusin I.V., dosis I.V. superiores a 1.2 g (2 Mill. U.I. ) se deben aplicar poco a poco, tomando al menos 1 minuto por cada 300 mg (0.5 Mill. U.I.) para evitar irritacin del sistema nervioso central y/o desequilibrio electroltico. Dosis elevadas de bencilpenicilina puede dar lugar a hipernatremia e hipopotasemia a menos que el contenido de sodio sea tomado en cuenta. Nios: Su dosis depender de la edad, peso y microorganismo que produzca la infeccin. Los nios de 1 mes a 12 aos: 100 mg/kg/da en 4 dosis divididas, no ms de 4 g/da. Bebs 1-4 semanas: 75 mg/kg/da en 3 dosis divididas. Neonatos: 50 mg/kg/da en dos dosis divididas. Enfermedad meningoccica: Nios de 1 mes a 12 aos: 180-300 mg/kg/da en 4-6 dosis divididas, no superior a 12 g/da. Bebs 1-4 semanas: 150 mg/kg/da en 3 dosis divididas. Recin nacidos: 100 mg/kg/da en 2 dosis divididas. Adultos y nios mayores de 12 aos: 2.4 g cada 4 horas. Sospecha de enfermedad meningoccica: Si se sospecha enfermedad meningoccica se deberan dar una dosis nica de bencilpenicilina antes de transferir al paciente al hospital, de la siguiente manera: Adultos y nios mayores de 10 aos: 1200 mg I.V. (o I.M.). Nios 1-9 aos: 600 mg I.V. (o I.M.). Los nios menores de 1 ao: 300 mg I.V. (o I.M.). Bebs prematuros y recin nacidos: La dosificacin no debe ser ms frecuente que cada 8 12 horas en este grupo, ya que el aclaramiento renal se reduce a esta edad y la vida media de la bencilpenicilina puede ser de hasta 3 horas. En este grupo es ms probable desarrollar reacciones locales graves a las inyecciones intramusculares, se debe preferir el tratamiento por va I.V. Preparacin y reconstitucin: El polvo debe ser reconstituido con agua para inyectables inmediatamente antes de su uso. Agitar el frasco-ampolla hasta disolver. Para inyeccin I.M.: Para bencilpenicilina 1.000.000 UI preparar la solucin para inyectable con 2 ml de agua para inyectable. Para bencilpenicilina 2.000.000 UI preparar la solucin para inyectable con 4 ml de agua para inyectable. Para inyeccin I.V., reconstituir con al menos 4 ml de agua para inyectables. Podra ser diluido con el solvente adecuado.
Efectos Colaterales: Generales: La reaccin de Jarisch-Herxheimer es una reaccin sistmica, que puede ocurrir despus de la iniciacin de la terapia de la penicilina en pacientes con sfilis u otras infecciones por espiroquetas (es decir, la enfermedad de Lyme y la fiebre recurrente). La reaccin se inicia 1 2 horas despus del inicio del tratamiento y desaparece al cabo de 12 a 24 horas. Se caracteriza por fiebre, escalofros, mialgias, dolor de cabeza, la exacerbacin de las lesiones cutneas, taquicardia, hyperventiliation, vasodilatacin con enrojecimiento e hipotensin leve. La patognesis de la reaccin de Herxheimer se debe a la liberacin de pirgenos de la espiroqueta. Reacciones de hipersensibilidad: La incidencia de reacciones alrgicas a la penicilina vara entre 0.7 a 10 por ciento en diferentes estudios. La sensibilizacin es generalmente el resultado de un tratamiento previo con una penicilina, pero algunos individuos han tenido reacciones inmediatas en el primer tratamiento. En tales casos, se postula que la exposicin previa a la penicilina puede haber ocurrido por pequeas cantidades en la leche o las vacunas. Hay 2 tipos de reacciones alrgicas a la penicilina: inmediata y retardada. Las reacciones inmediatas generalmente se presentan dentro de los 20 minutos de su administracin y varan en severidad desde urticaria y prurito al edema, laringoespasmo, broncoespasmo, hipotensin, colapso vascular y muerte. Tales reacciones anafilcticas inmediatas son muy raras y generalmente ocurren despus de la terapia parenteral, pero unos pocos casos de anafilaxis se han reportado despus de la terapia oral. Otro tipo de reaccin inmediata, una reaccin acelerada, puede ocurrir entre 20 minutos y 45 horas despus de la administracin y puede incluir urticaria, prurito, fiebre y, en ocasiones, edema larngeo. Reacciones retardadas a la penicilina el tratamiento por lo general ocurren dentro de 1 a 2 semanas despus del inicio de la terapia. Las manifestaciones incluyen sntomas similares a la enfermedad del suero, es decir, fiebre, malestar, urticaria, mialgia, artralgia, dolor abdominal y erupciones en la piel diversas, que van desde erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa. La dermatitis de contacto se ha observado en las personas que preparan solucionesde penicilina. Sistema gastrointestinal: Se ha reportado colitis seudomembranosa que ocurre durante o despus del tratamiento con Bencilpenicilina: nuseas, vmitos, estomatitis y otros de irritacin gastrointestinal puede ocurrir, especialmente durante la terapia oral. Hematolgicas: Las reacciones son la neutropenia, que resuelve despus que la terapia se interrumpe, anemia hemoltica Coombs-positivo, una reaccin poco frecuente, se produce en los pacientes tratados con Bencilpenicilina intravenosa en dosis superiores a 10 millones de unidades/da y que previamente han recibido grandes dosis de la droga; y con grandes dosis de penicilina, una ditesis hemorrgica, puede ser secundaria a disfuncin plaquetaria. Metablica: La bencilpenicilina inyectable (1 milln de unidades contiene 1.68 mEq de iones de sodio) puede causar alteraciones electrolticas graves e incluso mortales cuando se administra por va intravenosa en grandes dosis. Sistema cardiovascular: Dosis elevadas de Bencilpenicilina puede dar lugar a insuficiencia cardaca congestiva debida a la alta ingesta de sodio. Sistema nervioso: Reacciones neurotxicas como hiperreflexia, contracciones mioclnicas, convulsiones y coma se han reportado despus de la administracin de grandes dosis por va I.V., y es ms probable en pacientes con insuficiencia renal. Sistema urogenital: Dao tubular renal y nefritis intersticial se han asociado a grandes dosis intravenosas de la bencilpenicilina. Las manifestaciones de esta reaccin pueden incluir fiebre, erupcin cutnea, eosinofilia, proteinuria, eosinofiluria, hematuria y un aumento del nitrgeno ureico srico. La interrupcin de la bencilpenicilina da como resultado la resolucin en la mayora de los pacientes. Reacciones locales: La flebitis y tromboflebitis puede ocurrir con la administracin I.V.
Contraindicaciones: Una historia de hipersensibilidad (anafilctica) a cualquier penicilina constituye una contraindicacin. Puede existir alergia cruzada con otros betalactmicos como cefalosporinas.
Advertencias: Hipersensibilidad graves y ocasionalmente mortales (anafilcticas), han sido reportadas en pacientes en tratamiento con penicilina. Estas reacciones son ms probables de ocurrir en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina y / o antecedentes de sensibilidad a mltiples alrgenos. Ha habido reportes de individuos con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina que han experimentado reacciones severas cuando fueron tratados con cefalosporinas. Antes de iniciar el tratamiento con penicilina g, debe comprobar cuidadosamente si ha habido reacciones previas de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas u otros alrgenos. En caso de reaccin alrgica a la Bencilpenicilina debe suspenderse e instituirse una terapia apropiada. Reacciones anafilcticas graves requieren tratamiento de emergencia inmediato con epinefrina, oxgeno, esteroides intravenosos y manejo de va area, incluyendo intubacin. La colitis seudomembranosa se ha reportado con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo la Bencilpenicilina, y puede variar en severidad de leve a mortal. Por lo tanto, es importante considerar este diagnstico en pacientes que presenten diarrea posterior a la administracin de agentes antibacterianos. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede permitir el sobrecrecimiento de clostridios. Los estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es una causa primaria de "colitis asociada a antibiticos". Tras el diagnstico de colitis pseudomembranosa se ha establecido, las medidas teraputicas se debe iniciar. Los casos leves de colitis pseudomembranosa generalmente responden a la suspensin de la medicacin sola. En casos moderados a graves se debe considerar a la gestin con los lquidos y electrolitos, suplementacin de protenas y tratamiento con un frmaco antibacteriano eficaz contra C difficile.
Precauciones: General: La penicilina se deben utilizar con precaucin en individuos con historia de alergias significativas y/o asma. Cada vez se producen reacciones alrgicas, la penicilina debe ser retirada a menos que, en opinin del mdico, la enfermedad que padece es peligrosa para la vida y slo susceptible a la terapia con penicilina. Bencilpenicilina inyectable por va I.V. en dosis altas (ms de 10 millones de unidades) se debe administrar lentamente debido a los efectos adversos potenciales de desequilibrio electroltico a partir del contenido de sodio de la penicilina. La bencilpenicilina inyectable contiene 1.68 mEq de sodio por cada milln de unidades de bencilpenicilina. Debido al contenido de sodio, bencilpenicilina puede causar un desbalance electroltico serio o potencialmente fatal, particularmente si se administra altas dosis por va I.V., en pacientes con dao renal, adems altas dosis de bencilpenicilina pueden agravar o provocar insuficiencia cardaca congestiva. Se recomienda evaluar frecuentemente el balance electroltico, la funcin renal y hematopoytica, cuando se utiliza a dosis elevada, por esta va. El uso de antibiticos puede favorecer el crecimiento excesivo de organismos no susceptibles, incluyendo hongos. Cuando est indicado procedimientos como incisin, drenaje u otros procedimientos, estos deben realizarse en conjunto con la terapia antibitica. La indicacin de bencilpenicilina en ausencia de una infeccin bacteriana o como una indicacin profilctica no es recomendable y aumenta el riesgo del desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos. Embarazo: Categora B: Los estudios de reproduccin realizados en ratones, ratas y conejos no han revelado evidencia de alteracin de la fertilidad o dao al feto debido a la bencilpenicilina. La experiencia humana con las penicilinas durante el embarazo no ha mostrado ninguna evidencia positiva de efectos adversos en el feto. Sin embargo, dado que los estudios de reproduccin animal no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento debe utilizarse durante el embarazo slo si es claramente necesario. Madres lactantes: Las penicilinas se excretan en la leche humana. Se debe tener precaucin cuando se administra penicilina a una mujer lactando. Uso peditrico: Una funcin renal incompleta en los recin nacidos pueden retrasar la eliminacin de la Bencilpenicilina, por lo tanto, las reducciones correspondientes en la dosis y la frecuencia de administracin debe hacerse en estos pacientes. Todos los recin nacidos tratados con penicilinas deben ser vigilados de cerca para la evidencia clnica y de laboratorio de los efectos adversos o txicos. La dosis peditrica se determinan generalmente en funcin del peso y debe ser calculado para cada paciente individual. Va de administracin: Por va I.V. (infusin) o I.M. Prepare la solucin al momento de usar. Usar agua estril para inyeccin.
Sobredosificacin: Toxicidad relacionada con la dosis pueden surgir con el uso de dosis masivas de penicilina por va I.V. (40 a 100 millones de unidades por da), especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave. Las manifestaciones pueden incluir agitacin, confusin, alucinaciones, estupor, coma, alteraciones visuales, convulsiones y encefalopata. La hiperpotasemia es tambin posible. En caso de sobredosis, descontinuar la penicilina, tratar sintomticamente e instituir medidas de soporte necesarias. Si la hemodilisis es necesaria, se puede utilizar para reducir los niveles de sangre de la Bencilpenicilina.
