Información General
Composicin: Cada comprimido recubierto de liberacin prolongada contiene: Anfebutamona (Bupropin) 150 mg (como Clorhidrato). Excipientes: Hipromelosa K4M. Acetilcistena, Celulosa Microcristalina, Dixido de Silicio Coloidal, Estearato de Magnesio: Colorante FD&C azul N2, Colorante FD&C Rojo N40, Oxido de Hierro Negro, Alcohol Polivinlico, Dixido de Titanio, Macrogol, Talco.
Descripcin: Comprimidos recubiertos de liberacin prolongada.
Indicaciones: Tratamiento de la depresin. Coadyuvante en el tratamiento para el abandono del hbito tabquico.
Posologa: Los comprimidos de anfebutamona clorhidrato (bupropin HCI) deben tragarse enteros. Los comprimidos no deben triturarse o masticarse ya que puede conducir a un incremento del riesgo de efectos adversos, incluyendo convulsiones. Anfebutamona (bupropin) puede tomarse con o sin alimentos. Uso en adultos: Tratamiento de la depresin: La dosis inicial recomendada es de 150 mg 1 vez al da por la maana. En los estudios clnicos no se ha establecido una dosis ptima. Si no se observa una mejora tras 4 semanas de tratamiento con la dosis de 150 mg, sta puede incrementarse a 300 mg, administrados como 150 mg 2 veces al da con un intervalo de 8 horas entre ambas dosis. Debern transcurrir al menos 24 horas entre las dosis. El comienzo de la accin se ha visto a los 14 das de iniciar el tratamiento con anfebutamona clorhidrato (bupropin HCI). Al igual que otros antidepresivos, el efecto antidepresivo completo de anfebutamona clorhidrato (bupropin HCI) puede no ser evidente hasta despus de transcurridas varias semanas de tratamiento. Los pacientes con depresin deben ser tratados por un perodo de tiempo suficiente, de al menos 6 meses, para asegurar que el paciente quede libre de sntomas. El insomnio es un acontecimiento adverso muy frecuente, que suele ser transitorio y que se puede disminuir evitando la administracin justo antes de acostarse (siempre y cuando se deje al menos 24 horas entre las dosis). Terapia de mantenimiento: Es de consenso general que en episodios agudos de depresin se requiere un tratamiento antidepresivo de por lo menos 6 meses. Anfebutamona clorhidrato es eficaz en tratamientos de largo plazo (hasta 1 ao). Los pacientes deben ser monitoreados peridicamente. Dosis en insuficiencia heptica: la dosis no debe exceder en 150 mg en das alternos. Cuando se cambia el tratamiento de comprimidos recubiertos de liberacin prolongada de anfebutamona HCI (bupropin HCI), de administracin 2 veces al da, a anfebutamona HCI (bupropin HCI), comprimidos de liberacin modificada 1 vez al da, se debe adminsitrar la misma dosis total diaria, siempre que sea posible. Tratamiento coadyuvante para el abandono del hbito de fumar: Adultos: Tratamiento inicial: Se recomienda que el tratamiento comience mientras el paciente todava fuma, y se elija un "da de interrupcin" en las 2 primeras semanas de tratamiento con Anfebutamina (bupropin) generalmente en la segunda semana. El tratamiento debera continuar durante 7 semanas. Si el paciente no realiza un significativo avance hacia la abstinencia en torno a la sptima semana de tratamiento, es muy poco probable que deje de fumar durante este intento y debera considerarse la discontinuacin del tratamiento. La dosis inicial es de 150 mg/da durante 3 das, aumentando a 150 mg 2 veces al da. Las tomas se deben ingerir con un intervalo de al menos 8 horas entre 2 dosis sucesivas, sin exceder la dosis mxima de 300 mg/da. La dosis mxima en cada toma no debe ser mayor de 150 mg, y la dosis diaria no debera exceder de los 300 mg durante el tratamiento de mantencin. El insomnio es un efecto adverso muy poco comn que frecuentemente es transitorio. El insomnio se puede reducir evitando la dosis a la hora de dormir (siempre que hayan transcurrido cuando menos 8 horas entre las dosis) o, si est clnicamente indicado, con reduccin de la dosis. Como muchos pacientes que intentan dejar fumar experimentan mltiples recadas, la posibilidad de que el tratamiento con anfebutamona clorhidrato de liberacin prolongada deba continuar por perodos ms prolongados debe determinarse en forma individual. La posologa recomendada no requiere modificarse si anfebutamona clorhidrato se usa en combinacin con sistemas transdrmicos de nicotina para la dependencia a la nicotina. Tratamiento de mantenimiento: La valoracin sistemtica de anfebutamona (bupropin) a dosis de 300 mg/da para la prevencin de recadas demostr que el tratamiento hasta 1 ao fue bien tolerado y eficaz en tal prevencin. Se debe determinar en cada paciente si se debe continuar el tratamiento con anfebutamona clorhidrato durante perodos mayores de 12 meses. Uso en nios y adolescentes: Anfebutamona HCI (bupropin HCI) no est indicado para uso en nios o adolescentes menores de 18 aos (ver Advertencias y precauciones de empleo). No se han establecido la eficacia y la seguridad de anfebutamona HCI (bupropin HCI), en pacientes menores de 18 aos. Uso en ancianos: La eficacia no se ha demostrado de forma concluyente en los pacientes ancianos. En un ensayo clnico realizado, los pacientes ancianos recibieron las mismas dosis que los pacientes adultos (ver uso en adultos). No puede descartarse que algunas personas ancianas sean ms sensibles al tratamiento. Uso en pacientes con insuficiencia heptica: Anfebutamona HCI (bupropin HCI) debe administrarse con precaucin a pacientes con insuficiencia heptica (ver advertencias y precauciones de empleo). Debido a que en pacientes con insuficiencia leve a moderada aumenta la variabilidad farmacocintica, la dosis recomendada en esta poblacin es de 150 mg 1 vez al da. Uso en pacientes con insuficiencia renal: La dosis recomendada en estos pacientes es de 150 mg 1 vez al da, debido a que anfebutamona HCI (bupropin HCI), y sus metabolitos activos pueden acumularse en estos pacientes en una cantidad mayor de lo habitual (ver Advertencias y precauciones de empleo). Interrupcin del tratamiento: Aunque en los ensayos clnicos con anfebutamona HCI (bupropin HCI) no se observaron reacciones de retirada (medidas como acontecimientos adversos comunicados espontneamente, en lugar de datos recogidos mediante escalas de evaluacin), puede considerarse realizar reduccin progresiva del tratamiento. Anfebutamona HCI (bupropin HCI) es un inhibidor selectivo de la recaptacin neuronal de catecolaminas y no puede descartarse que se produzca un efecto rebote o reacciones de retirada.
Contraindicaciones: Anfebutamona HCI (bupropin HCI) est contraindicado en: pacientes con hipersensibilidad a anfebutamona HCI (bupropin HCI), o a alguno de los excipientes de la formulacin. Pacientes que tomen otros medicamentos que contengan anfebutamona HCI (bupropin HCI), ya que la incidencia de convulsiones es dosis-dependiente. Pacientes con un trastorno convulsivo actual o antecedente de convulsiones. Pacientes con un tumor del sistema nervioso central (SNC). Pacientes que, en cualquier momento durante el tratamiento, estn en proceso de suspensin brusca del alcohol o de cualquier medicamento que est asociado con riesgo de convulsiones (en particular, benzodiazepinas y frmacos del tipo de las benzodiazepinas). Pacientes con cirrosis heptica grave. Pacientes con un diagnstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa. Est contraindicado el uso concomitante de anfebutamona HCI (bupropin HCI) e inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs). Debern transcurrir por lo menos 14 das entre la interrupcin de la administracin de IMAOs irreversibles y del inicio del tratamiento con anfebutamona HCI (bupropin HCI). En cuanto a IMAOs reversibles, se considera suficiente un perodo de 24 horas.
Advertencias: Convulsiones: No deber excederse la dosis recomendada de anfebutamona HCI (bupropin HCI), comprimidos de liberacin modificada, ya que la administracin de anfebutamona HCI (bupropin HCI), est relacionada con riesgo de convulsiones en funcin de la dosis. En los ensayos clnicos con anfebutamona HCI (bupropin HCI), comprimidos de liberacin modificada, a dosis de hasta 450 mg al da, la incidencia global de convulsiones fue aproximadamente de un 0,1%. Existe un riesgo aumentado de aparicin de convulsiones con el uso de anfebutamona HCI (bupropin HCI), en pacientes con factores de riesgo que predispongan a un umbral de convulsiones ms bajo. Anfebutamona HCI (bupropin HCI) debe usarse con precaucin en aquellos pacientes que tengan uno o ms factores de riesgo que predispongan a un umbral de convulsiones ms bajo. Debe evaluarse en todos los pacientes la presencia de factores de riesgo que predispongan a la aparicin de convulsiones, que incluyen: administracin concomitante de otros medicamentos de los que se conoce que disminuyen el umbral de convulsiones (por ej.; antipsicticos, antidepresivos, antimalricos, tramadol, teofilina, esteroides sistmicos, quinolonas y antihistamnicos con efecto sedante). Uso abusivo de alcohol (ver tambin Advertencias y precauciones de empleo). Historia de traumatismo craneal. Diabetes tratada con hipoglucemiantes o insulina. Uso de estimulantes o productos anorexgenos. La administracin de anfebutamona HCI (bupropin HCI) deber interrumpirse, y no reiniciarse, en pacientes que tengan convulsiones durante el tratamiento. En un anlisis de 24 estudios clnicos a corto plazo (4 meses), que involucraron a 4.400 pacientes nios con depresin mayor, desorden obsesivo-compulsivo u otras alteraciones psiquitricas, placebo controlados, quienes fueron tratados con antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y antidepresivos de otra clase, se observ un incremento del doble en riesgo de suicidio del grupo que recibi el antidepresivo versus el grupo que recibi placebo (4% versus 2%). Antes de iniciar la terapia con un antidepresivo se deben observar cuidadosamente los antecedentes psiquitricos del paciente, incluyendo historia familiar y personal de suicidios y desorden bipolar. Este medicamento no debe administrarse a menores de 18 aos. Se ha visto que el uso de antidepresivos en nios y adolescentes aumenta el riesgo de pensamientos y conductas suicidas.
Precauciones: Embarazo y lactancia: No se ha establecido la seguridad de uso de anfebutamona HCI (bupropin HCI) en el embarazo en humanos. En un estudio retrospectivo no se observ un porcentaje mayor de malformaciones congnitas o cardiovascular entre ms de 1.000 mujeres expuestas a anfebutamona HCI (bupropin HCI) en el primer trimestre de embarazo, en comparacin con otros antidepresivos. La evaluacin de los estudios experimentales realizados con animales no indica que haya efectos directos o indirectos perjudiciales con respecto del desarrollo del embrin o del feto, el curso de la gestacin o el desarrollo perinatal o postnatal. La exposicin de los animales fue similar a la exposicin sistmica alcanzada en humanos a los que se administr la dosis mxima recomendada. Se desconoce el riesgo potencial en humanos. La administracin de anfebutamona HCI (bupropin HCI) durante el embarazo slo debe considerarse si los beneficios esperados superan los posibles riesgos. Como anfebutamona HCI (bupropin HCI) y sus metabolitos se excretan en la leche materna humana, se debe aconsejar a las madres que no amamanten mientras tomen anfebutamona HCI (bupropin HCI). Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinarias: Como con otros frmacos que actan sobre el sistema nervioso central, anfebutamona HCI (bupropin HCI) puede afectar la capacidad para realizar tareas que requieren discernimiento o habilidades motores y capacidades cognitivas. Por consiguiente, los pacientes deben tener precaucin antes de conducir o de usar mquinas hasta que estn seguros de que anfebutamona HCI (bupropin HCI) no afecta negativamente su capacidad.
Interacciones Medicamentosas: Debido a interacciones farmacocinticas, los niveles plasmticos de anfebutamona HCI (bupropin HCI), o sus metabolitos pueden alterarse, lo que puede aumentar la posibilidad de aparicin de reacciones adversas (por ej.: sequedad de boca, insomnio, convulsiones). Por consiguiente, se tendr precaucin cuando se administre concomitantemente anfebutamona HCI (bupropin HCI) con frmacos que pueden inducir o inhibir el metabolismo de anfebutamona HCI (bupropin HCI). Anfebutamona HCI (bupropin HCI) inhibe el metabolismo a travs del citocromo P450 2D6. Se aconseja tener precaucin cuando se administren concomitantemente frmacos que se metabolicen por esta enzima. El efecto de otros medicamentos sobre anfebutamona HCI (bupropin HCI): Anfebutamona HCI (bupropin HCI) es metabolizado a su principal metabolito activo, hidroxibupropin, principalmente por el citocromo P450 CYP2B6. La coadministracin de medicamentos que pueden afectar la isoenzima CYP2B6 (p.ej. sustratos de CYP2B6: cicloforfamida, iforfamida e inhibidores de CYP2B6: orfenadrina, ticlopidina, clopidogrel), puede dar lugar a niveles plasmticos elevados de anfebutamona HCI (bupropin HCI) y niveles ms bajos de su metabolito activo hidroxibupropion. Las consecuencias clnicas de la interaccin con la enzima CYP2B6 y los cambios consecuentes en el cociente anfebutamona HCI (bupropin HCI) hiseoxibupropin, se desconocen en la actualidad. Como anfebutamona HCI (bupropin HCI) se metaboliza ampliamente, se aconseja tener precaucin cuando se administre anfebutamona HCI (bupropin HCI) conjuntamente con medicamentos de los que se conoce que inducen el metabolismo (p.ej. carbamazepina, fenitona) o que inhiben el metabolismo (p.ej. valproato), pues pueden afectar a su eficacia y su seguridad clnica. En una serie de estudios realizados con voluntarios sanos, con dosis de ritonavir (100 mg 2 veces al da o 600 mg 2 veces) o ritonavir 100 mg ms lopinavir 400 mg administradas 2 veces al da, la exposicin anfebutamona HCI (bupropin HCI) y sus principales metabolitos se redujo aproximadamente entre un 20 y un 80% dependiendo de la dosis empleada. Este efecto se cree que es debido a la induccin del metabolismo de anfebutamona HCI (bupropin HCI). Los pacientes que reciben ritonavir puede necesitar un incremento de la dosis de anfebutamona HCI (bupropin HCI) sin superar la dosis mxima recomendada. Otra informacin sobre interacciones: La administracin concomitante de anfebutamona HCI (bupropin HCI) a pacientes que reciben o bien levodopa o bien amantadina debe realizarse con precaucin. Datos clnicos limitados sealan que hay una mayor incidencia de reacciones adversas (p.ej. nuseas, vmitos y acontecimientos neuropsiquitricos; ver Efectos Colaterales) en pacientes que reciben anfebutamona HCI (bupropin HCI) junto con levodopa o con amantadina. Aunque los datos clnicos no han identificado la existencia de una interaccin farmacocintica entre anfebutamona HCI (bupropin HCI) y alcohol, en algunas ocasiones se ha notificado la aparicin de acontecimientos adversos neuropsiquitricos o de una disminucin de la tolerancia al alcohol en pacientes que beben alcohol durante el tratamiento con anfebutamona HCI (bupropin HCI). Durante el tratamiento con anfebutamona HCI (bupropin HCI) el consumo de alcohol deber evitarse o reducirse al mnimo. No se han realizado estudios farmacocinticos con anfebutamona HCI (bupropin HCI) y benzodiazepinas administrados de forma concomitante. De acuerdo con las rutas metablicas in vitro, no existen razones para tal interaccin. Tras la administracin concomitante de anfebutamona HCI (bupropin HCI) con diazepam en voluntarios sanos, se produjo menos sedacin que cuando se administr nicamente diazepam. No se ha realizado una evaluacin sistemtica de la combinacin de anfebutamona HCI (bupropin HCI) con antidepresivos (excepto desipramina y citalopram), benzodiazepinas (excepto diazepam) o neurolpticos. Asimismo, existe una experiencia clnica limitada del uso con la hierba de San Juan (hiprico). El uso concomitante de anfebutamona HCI (bupropin HCI) y un sistema transdrmico de nicotina (STN) puede provocar elevaciones de la presin arterial.
Sobredosificacin: Se ha comunicado la ingestin aguda de dosis superiores a 10 veces la dosis teraputica mxima. Adems de los acontecimientos comunicados como reacciones adversas, la sobre dosis ha dado origen a la aparicin de sntomas que incluyen somnolencia, prdida de conciencia y/o cambios en el ECG tales como alteraciones en la conduccin (incluyendo prolongacin del QRS), arritmias y taquicardia. Tambin se ha comunicado la prolongacin del intervalo QTc, generalmente observado conjuntamente con la prolongacin del QRS y un aumento de la frecuencia cardaca. Aunque la mayora de los pacientes se recuperaron sin secuelas, raramente se han notificado fallecimientos relacionados con anfebutamona HCI (bupropin HCI) en pacientes que ingirieron dosis masivas del medicamento. Tratamiento: En caso de sobredosis, se aconseja ingresar al paciente en un hospital. Se deben monitorizar las constantes vitales y el ECG. Asegurar una va respiratoria, la oxigenacin y la ventilacin adecuadas. Se recomienda el uso de carbn activado. No se conoce un antdoto especfico para anfebutamona HCI (bupropin HCI). Otras medidas sern llevadas a cabo en funcin de la clnica del paciente.
Conservacin: Conservar en el embalaje original para protegerlo de la humedad y de la luz, a no ms de 25C.
Presentaciones: Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos de liberacin prolongada.
