Información General
Composicin: Cada comprimido con recubrimiento entrico contiene: Acido Acetilsaliclico 100 mg. Forma farmacutica: Comprimido con recubrimiento entrico.
Accin Teraputica: Grupo frmacoteraputico: Inhibidores de la agregacin plaquetaria excluyendo heparina. Cdigo ATC: B01AC06.
Indicaciones: El cido acetilsaliclico est indicado para los siguientes usos en patologa cardiovascular: Reduccin del riesgo de mortalidad en pacientes con sospecha de infarto de miocrdico agudo. Reduccin del riesgo de morbilidad en pacientes con infarto de miocardio previo. Prevencin secundaria de accidente cerebrovascular. Reduccin del riesgo de eventos isqumicos transitorios (TIA) y accidente cerebrovascular en pacientes con TIA. Reduccin del riesgo de morbilidad y mortalidad en pacientes con angina de pecho estable e inestable. Prevencin del tromboembolismo despus de ciruga o intervencin vascular, por ej.: angioplasta coronaria transluminal percutnea, injerto de derivacin coronaria (by pass), endarterectoma carotdea, derivaciones arteriovenosas. Profilaxis de trombosis de vena profunda y embolia pulmonar despus de inmovilizacin prolongada, por ejemplo, despus de ciruga mayor. Reduccin del riesgo de un primer infarto de miocardio en personas con factores de riesgo cardiovascular, por ejemplo, diabetes mellitus, hiperlipidemia, hipertensin, obesidad, tabaquismo, edad avanzada.
Propiedades: Propiedades farmacolgicas: Propiedades farmacodinmicas: El cido acetilsaliclico inhibe la agregacin plaquetaria al bloquear la sntesis del tromboxano A2 en las plaquetas. Su mecanismo de accin se basa en la inhibicin irreversible de la ciclo-oxigenasa (COX-1). Su efecto inhibitorio es especialmente pronunciado en las plaquetas, ya que las plaquetas pueden resintetizar esta enzima. Tambin se piensa que el cido acetilsaliclico tiene otros efectos inhibitorios en las plaquetas. Por tanto, se usa para varias indicaciones vasculares. El cido acetilsaliclico pertenece al grupo de frmacos antiinflamatorios no esteroidales cidos con propiedades analgsicas, antipirticas y antiinflamatorias. Dosis orales altas se usan para aliviar el dolor y en condiciones febriles menores, tales como resfriados o influenza, para disminuir la temperatura y aliviar los dolores articulares y musculares y en trastornos inflamatorios agudos y crnicos tales como artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante. En general para estos trastornos se utilizan dosis altas de hasta 4 a 8 g en dosis divididas. Propiedades farmacocinticas: Despus de la administracin oral, el cido acetilsaliclico se absorbe rpida y completamente desde el tracto gastrointestinal. Durante y despus de la absorcin, el cido acetilsaliclico es convertido a su metabolito activo principal, el cido saliclico. Los niveles plasmticos mximos se alcanzan despus de 10 a 20 minutos para el cido acetilsaliclico y despus de 0.3 a 2 horas para el cido saliclico, respectivamente. Debido al laqueado acidorresistente de los comprimidos con recubrimiento entrico de la Cardioaspirina® 100 EC, la sustancia activa no es liberada en el estmago, sino que en el medio alcalino del intestino. Por lo tanto, la absorcin del cido acetilsaliclico se retrasa unas 3 a 6 horas despus de la administracin de los comprimidos con recubrimiento entrico en comparacin con los comprimidos sin recubrimientos. El cido acetilsaliclico y el cido saliclico se unen ampliamente a las protenas plasmticas y se distribuyen rpidamente a travs del cuerpo. El cido saliclico pasa a la leche materna y atraviesa la placenta. El cido saliclico se elimina predominantemente mediante el metabolismo heptico. Sus metabolitos son el cido salicilrico, el glucurnido fenlico saliclico, glucurnido salicilacilo, cido gentsico y cido gentisrico. La cintica de eliminacin del cido saliclico es dependiente de la dosis, ya que el metabolismo est limitado por la capacidad de la enzima heptica. Por lo tanto, la vida media de eliminacin vara entre 2 a 3 horas despus de dosis bajas hasta aproximadamente 15 horas a las dosis altas. El cido saliclico y sus metabolitos se excretan principalmente a travs de los riones. Datos de seguridad preclnica: El perfil de seguridad preclnica del cido acetilsaliclico est bien documentado. En estudios en animales, los salicilatos ocasionaron dao renal a dosis altas pero no otras lesiones orgnicas. Se ha estudiado ampliamente in vivo e in vitro la mutagenicidad del cido acetilsaliclico; no se encontr evidencia relevante de potencial mutgeno. Lo mismo es vlido para los estudios de carcinogenicidad. Los salicilatos han presentado efectos teratgenos en estudios con animales y en varias especies diferentes. Se han descrito alteraciones en la implantacin, efectos embriotxicos y fetotxicos y alteracin de la capacidad de aprendizaje en la descendencia despus de la exposicin prenatal.
Posologa: Posologa y mtodo de administracin: Para va oral. Infarto agudo de miocardio: Se administra una dosis inicial de 162 a 325 mg tan pronto como se sospecha el IM. La dosis de mantenimiento de 162 mg a 325 mg diarios se contina durante 30 das postinfarto. Despus de 30 das considerar terapia adicional para la prevencin de infarto de miocardio recurrente. Si los comprimidos con recubrimiento entrico se usan para esta indicacin, la dosis inicial se debe masticar para conseguir una absorcin rpida. Infarto de miocardio previo: 81 a 325 mg por da. Prevencin secundaria de accidente cerebrovascular: 81 a 325 mg por da. En pacientes con TIA: 81 a 325 mg por da. En pacientes con angina de pecho estable e inestable: 81 a 325 mg por da. Prevencin de tromboembolismo despus de intervencin o ciruga vascular: 81 a 325 mg por da. Profilaxis de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar: 81 a 200 mg al da 300 a 325 mg das alternos. Reduccin del riesgo de un primer infarto de miocardio: 81 a 200 mg al da 300 a 325 mg das alternos. Los comprimidos con recubrimiento entrico deben tomarse preferentemente antes de las comidas, con abundante lquido.
Efectos Colaterales: Efectos adversos: Las reacciones de hipersensibilidad con el correspondiente laboratorio y manifestaciones clnicas incluyen el sndrome asmtico, reacciones leves a moderadas afectando potencialmente a la piel, tracto respiratorio, tracto gastrointestinal y sistema cardiovascular, incluyendo sntomas tales como eccema, urticaria, edema, prurito, distrs cardiorrespiratorio, y muy raramente, reacciones severas, incluyendo shock anafilctico. Muy raramente se ha reportado deterioro heptico transitorio con incrementos en las transaminasas hepticas. Se han reportado mareos y tinnitus, los cuales pueden ser indicativos de una sobredosis. Las reacciones farmacolgicas adversas expuestas (ADR) se basan en notificaciones espontneas postcomercializacin con todas las formulaciones de Aspirina, incluyendo tratamiento oral a corto y a largo plazo; por tanto, no es pertinente una clasificacin segn las categoras de frecuencia de la CIOMS III. Patologas del tracto gastrointestinal superior e inferior, como signos y sntomas frecuentes de dispepsia, dolor gastrointestinal y abdominal, en casos raros inflamacin gastrointestinal, lcera gastrointestinal, potencialmente pero muy raramente ocasionan perforacin y hemorragia por lcera gastrointestinal, con los signos y sntomas clnicos y de laboratorio respectivos. Debido a su efecto inhibidor en las plaquetas, el cido acetilsaliclico puede estar asociado con un riesgo aumentado de hemorragia. Se han observado hemorragias como hemorragia perioperatoria, hematomas, epistaxis, hemorragias urogenitales y hemorragias gingivales. Se han descrito casos raros a muy raros de hemorragias serias, como hemorragia del tracto gastrointestinal, hemorragia cerebral (especialmente en pacientes con hipertensin arterial no controlada y/o con antihemostticos concomitantes) que, en algunos casos aislados, pueden poner en peligro la vida del paciente. La hemorragia puede ocasionar anemia posthemorrgica aguda y crnica / anemia por deficiencia de hierro (debida a, por ejemplo microsangrado oculto) con signos y sntomas clnicos y analticos respectivos como astenia, palidez e hipoperfusin. Se han reportado hemlisis y anemia hemoltica en pacientes con formas severas de deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD). Se han notificado insuficiencia renal y fallo renal agudo. Las reacciones de hipersensibilidad con las manifestaciones clnicas y analticas respectivas incluyen sndrome asmtico, reacciones leves a moderadas que potencialmente afectan a la piel, al tracto respiratorio, tracto gastrointestinal y sistema cardiovascular, que incluyen sntomas como exantema, urticaria, edema, prurito, rinitis, congestin nasal, distrs cardiorrespiratorio y muy raramente reacciones graves que incluyen shock anafilctico. Se ha comunicado muy raramente insuficiencia heptica transitoria con aumento de las transaminasas hepticas. Se han comunicado mareos y acfenos, que pueden ser indicativos de una sobredosis.
Contraindicaciones: El cido acetilsaliclico no debe utilizarse en los siguientes casos: Hipersensibilidad al cido acetilsaliclico u otros salicilatos, o a cualquier otro componente del producto. Hipersensibilidad: debido a la potencial hipersensibilidad cruzada con otros AINES, no debe administrarse a pacientes que han sufrido sntomas de asma, rinitis, urticaria, plipos nasales, angioedema, broncoespasmo y otros sntomas o reacciones alrgicas o anafilactodeas asociadas a cido acetilsaliclico u otro AINE. En raros casos se han presentado reacciones anafilcticas fatales y asmticas severas. Antecedentes de asma inducida por la administracin de salicilatos o sustancias con una accin similar, en particular frmacos antiinflamatorios no esteroidales. Ulceras gastrointestinales agudas. Ditesis hemorrgica. Insuficiencia renal grave. Insuficiencia heptica grave. Insuficiencia cardaca grave. Combinacin con metotrexato a dosis de 15 mg/semana o superiores (ver Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interaccin). Ultimo trimestre del embarazo. (Ver Embarazo y lactancia).
Advertencias: Advertencias y precauciones especiales de empleo: El cido acetilsaliclico debe usarse con especial precaucin en los siguientes casos: Hipersensibilidad a analgsicos/antiinflamatorios/antirreumticos y en presencia de otras alergias. Antecedentes de lceras gastrointestinales, incluyendo lcera recurrente o crnica o recurrente o antecedentes de hemorragias gastrointestinales. Con tratamiento concomitante con anticoagulantes (ver "Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interaccin"). En pacientes con alteracin de la funcin renal o con alteracin de la circulacin cardiovascular (por ej., enfermedad vascular renal, insuficiencia cardaca congestiva, deplecin de volumen, ciruga mayor, sepsis o episodios hemorrgicos mayores), pues el cido acetilsaliclico puede aumentar adicionalmente el riesgo de insuficiencia renal y de fracaso renal agudo. En pacientes que padecen deficiencia severa de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD), el cido acetilsaliclico puede inducir hemlisis o anemia hemoltica. Factores que pueden aumentar el riesgo de hemlisis son por ej., dosis altas, fiebre o infecciones agudas. Funcin heptica deteriorada. El ibuprofeno puede interferir sobre el efecto inhibidor del cido acetilsaliclico en la agregacin plaquetaria. Los pacientes deben informar a su mdico si estn tomando cido acetilsaliclico y toman ibuprofeno para tratar el dolor (ver "Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interaccin"). El acido acetilsaliclico puede precipitar el broncoespasmo y generar crisis asmticas u otras reacciones de hipersensibilidad. Los factores de riesgo son asma preexistente, fiebre del heno, plipos nasales o enfermedad respiratoria crnica. Esto tambin se aplica a pacientes que presentan reacciones alrgicas (como por ejemplo, reacciones cutneas, prurito, urticaria) a otras sustancias. Debido a su efecto inhibidor de la agregacin plaquetaria, que persiste durante varios das despus de la administracin, el cido acetilsaliclico puede ocasionar una ditesis hemorrgica aumentada durante y despus de operaciones quirrgicas (incluyendo ciruga menor, por ejemplo, extracciones dentales). A dosis bajas, el cido acetilsaliclico reduce la excrecin del cido rico. Esto puede desencadenar ataques de gota en pacientes predispuestos. Los productos que contienen cido acetilsaliclico no deben usarse en nios y adolescentes para las infecciones virales, con o sin fiebre, sin consultar a un mdico. En algunas enfermedades virales, especialmente Influenza A, B y varicela, existe riesgo de desarrollar sndrome de Reye, una enfermedad muy rara, pero potencialmente mortal, que requiere accin mdica inmediata. El riesgo puede aumentar si el cido acetilsaliclico se administra concomitantemente; sin embargo, no se ha demostrado ninguna relacin causal. La existencia de vmitos persistentes con tales enfermedades puede ser un signo de sndrome de Reye. Sntomas de toxicidad gastrointestinal severa, tales como inflamacin, sangramiento, ulceracin y perforacin del intestino grueso y delgado pueden ocurrir en cualquier momento con o sin sntomas previos en pacientes en terapia crnica con AINEs, por lo que se debe estar alerta frente a la presencia de sntomas de ulceracin o sangrado. Se han producido reacciones anafilactoideas en pacientes asmticos, sin exposicin previa a AINEs, pero que han experimentado previamente rinitis con o sin plipos nasales o que exhiben broncoespasmo potencialmente fatal despus de tomar cido acetilsaliclico u otro AINE. Efectuar seguimiento de los pacientes en tratamiento crnico con AINEs por signos y sntomas de ulceracin o sangramiento del tracto gastrointestinal. Efectuar monitoreo de transaminasas y enzimas hepticas en pacientes en tratamiento con AINEs, especialmente en aquellos tratados con nimesulida, sulindaco, diclofenaco y naproxeno. Usar con precaucin en pacientes con compromiso de la funcin cardaca, hipertensin, terapia diurtica crnica y otras condiciones que predisponen a retencin de fluidos, debido a que los AINEs pueden causar la retencin de fluidos adems de edema perifrico. Se puede producir insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial con hematuria, sndrome nefrtico, proteinuria, hiperkalemia, hiponatremia, necrosis papilar renal y otros cambios medulares renales. Pacientes con falla renal preexistente estn con mayor riesgo de sufrir insuficiencia renal aguda. Una descompensacin renal se puede precipitar en pacientes en tratamiento por AINES, debido a una reduccin dosis dependiente en la formacin de prostaglandinas afectando principalmente a ancianos, lactantes, prematuros, pacientes con falla renal, cardaca o disfuncin heptica, glomerulonefritis crnica, deshidratacin, diabetes mellitus, septicemia, pielonefritis y deplecin de volumen extracelular en aquellos que estn tomando inhibidores de la ECA, y/o diurticos.
Precauciones: Embarazo y lactancia: Embarazo: La inhibicin de la sntesis de prostaglandinas puede afectar adversamente al embarazo y/o desarrollo embriofetal. Datos de estudios epidemiolgicos han despertado inquietudes sobre un riesgo aumentado de aborto y de malformaciones despus de usar un inhibidor de la sntesis de prostaglandinas al comienzo del embarazo. Se cree que el riesgo aumenta con la dosis y duracin del tratamiento. Los datos disponibles no apoyan ninguna asociacin entre la toma de cido acetilsaliclico y un riesgo aumentado de aborto. Los datos epidemiolgicos disponibles del cido acetilsaliclico con respecto a malformacin no son consistentes, pero no pudo excluirse un riesgo aumentado de gastrosquisis. En numerosos estudios epidemiolgicos retrospectivos, el uso de salicilatos en los 3 primeros meses del embarazo ha estado asociado con un riesgo elevado de malformaciones (paladar hendido, malformaciones cardacas). Estudios en animales han mostrado toxicidad en la reproduccin (ver "Datos preclnicos sobre seguridad"). Durante el primer y segundo trimestre de embarazo no debieran administrarse frmacos con cido acetilsaliclico, a menos que sea claramente necesario. Si se administraran frmacos con cido acetilsaliclico a mujeres que estn intentando quedarse embarazadas, o durante el primer y segundo trimestre del embarazo, la dosis debiera ser tan baja y la duracin del tratamiento tan corta como sea posible. Durante el tercer trimestre de embarazo, los inhibidores de la sntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a: toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del conducto arterial e hipertensin pulmonar); disfuncin renal, que puede progresar a insuficiencia renal con oligohidramniosis. La madre y al nio al final del embarazo a: Posible prolongacin del tiempo de hemorragia, un efecto antiagregante que puede ocurrir incluso despus de dosis muy bajas. Inhibicin de las contracciones uterinas ocasionando un retraso del parto o prolongado. En consecuencia, el cido acetilsaliclico est contraindicado durante el tercer trimestre de embarazo. Lactancia: Los salicilatos y sus metabolitos pasan a la leche materna en pequeas cantidades. Hasta ahora no se han observado efectos adversos en el lactante despus del uso ocasional, por tanto, normalmente no es necesario interrumpir la lactancia materna. Sin embargo, la lactancia materna debiera interrumpirse antes de la toma regular o de dosis altas. Efectos sobre la capacidad de conducir o utilizar maquinarias: No se han observado efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinarias.
Interacciones Medicamentosas: Interaccin con otros medicamentos y otras formas de interaccin: Interacciones contraindicadas: Metotrexato usado en dosis de 15 mg/semana o superiores: Incrementa la toxicidad hematolgica de metotrexato (disminucin de la depuracin renal de metotrexato por antiinflamatorios en general y por el desplazamiento de metotrexato de su unin a las protenas plasmticas por salicilatos) (ver Contraindicaciones). Combinaciones que requieren precauciones para el su uso: Metotrexato, usado en dosis menores a 15 mg/semana: Toxicidad hematolgica de metotrexato aumentada (disminucin de la depuracin renal de metotrexato por frmacos antiinflamatorios en general y desplazamiento de metotrexato de su unin a las protenas plasmticas por salicilatos). Ibuprofeno: La administracin concomitante de ibuprofeno antagoniza la inhibicin plaquetaria irreversible inducida por el cido acetilsaliclico. El tratamiento con ibuprofeno en pacientes con riesgo cardiovascular aumentado puede limitar los efectos cardioprotectores del cido acetilsaliclico (ver "Advertencias y precauciones especiales de empleo"). Anticoagulantes, trombolticos/otros inhibidores de la agregacin plaquetaria/hemostasia: Riesgo aumentado de sangrado. Otros antiinflamatorios no esteroidales con salicilatos a dosis altas: Riesgo aumentado de lceras y hemorragia gastrointestinal por efecto sinrgico. Uricosricos tales como benzbromarona, probenecid: Reduccin del efecto uricosrico (competencia por la eliminacin del cido rico tubular renal). Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS): Riesgo aumentado de hemorragia gastrointestinal alta por posible /probable efecto sinrgico. Digoxina: Las concentraciones plasmticas de digoxina estn aumentadas debido a una disminucin de la excrecin renal. Antidiabticos, por ejemplo insulina, sulfonilureas: Efecto hipoglicmico aumentado por las dosis altas del cido acetilsaliclico debido a la accin hipoglicmica del cido acetilsaliclico y al desplazamiento de las sulfonilureas de su unin a las protenas plasmticas. Diurticos en combinacin con el cido acetilsaliclico a dosis altas: Filtracin glomerular disminuida debido a sntesis disminuida de prostaglandinas renales. Glucocorticoides sistmicos, excepto la hidrocortisona usada como terapia de reemplazo en la enfermedad de Addison: Niveles disminuidos de salicilatos en plasma durante el tratamiento corticosteroide y riesgo de sobredosis de salicilatos despus de interrumpir este tratamiento por eliminacin aumentada de los salicilatos por los corticosteroides. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) en combinacin con cido acetilsaliclico a dosis altas: Filtracin glomerular disminuida por inhibicin de prostaglandinas vasodilatadoras. Adems, efecto antihipertensivo disminuido. Acido valproico: Toxicidad aumentada del cido valproico por desplazamiento de sus lugares de unin a las protenas. Alcohol: Dao aumentado de la mucosa gastrointestinal y tiempo de hemorragia prolongado por efectos aditivos del cido acetilsaliclico y el alcohol.
Sobredosificacin: La toxicidad por salicilatos (>100 mg/kg/da durante 2 das puede producir toxicidad) puede deberse a intoxicacin crnica, teraputicamente adquirida y a intoxicaciones agudas (sobredosis) potencialmente mortales, que van desde la ingestin accidental en los nios hasta intoxicaciones incidentales. La intoxicacin crnica con salicilatos puede ser insidiosa, ya que los signos y sntomas no son especficos. La intoxicacin crnica leve por salicilatos, o salicilismo, normalmente ocurre slo despus del uso repetido de dosis altas. Los sntomas incluyen mareos, vrtigo, acfenos, sordera, sudoracin, nuseas y vmitos, cefalea y confusin, y pueden controlarse reduciendo la dosis. Los acfenos pueden presentarse a concentraciones plasmticas de 150 a 300 mcg/ml. Los eventos adversos ms serios ocurren a concentraciones sobre 300 mcg/ml. La caracterstica principal de la intoxicacin aguda es la alteracin grave del equilibrio cido-base, el que puede variar con la edad y la gravedad de la intoxicacin. La presentacin ms frecuente en los nios es la acidosis metablica. La gravedad de la intoxicacin no puede estimarse nicamente por la concentracin plasmtica. La absorcin del cido acetilsaliclico puede retrasarse debido a disminucin del vaciado gstrico, la formacin de concreciones en el estmago o a consecuencia de ingestin de preparaciones con cubierta entrica. El tratamiento de la intoxicacin con cido acetilsaliclico se determina por su extensin, estadio y sntomas clnicos y conforme a las tcnicas estndar de tratamiento de las intoxicaciones. Las medidas predominantes debieran ser la eliminacin acelerada del frmaco y la restauracin del metabolismo electroltico y cido-base. Debido a los efectos fisiopatolgicos complejos de la intoxicacin por salicilatos, los signos y sntomas/hallazgos experimentales pueden incluir:
Presentaciones: Envases conteniendo 20 y 50 comprimidos con recubrimiento entrico.
