Información General
Composicin: Concor AM 5/5 mg: Cada comprimido contiene: 5 mg de Bisoprolol Fumarato y 5 mg de Amlodipino (como besilato). Excipientes: Celulosa Microcristalina (Vivapur 200), Almidn Glicolato de Sodio (tipo A), Dixido de Silicio Coloidal Anhidro, Estearato de Magnesio, Animal. Concor AM 5/10 mg: Cada comprimido contiene: 5 mg de Bisoprolol Fumarato y 10 mg de Amlodipino (como besilato). Excipientes: Celulosa Microcristalina (Vivapur 200), Almidn Glicolato de Sodio (tipo A), Estearato de Magnesio, Animal, Dixido de Silicio Coloidal Anhidro.
Accin Teraputica: Antihipertensivo.
Indicaciones: Concor AM est indicado para el tratamiento de la hipertensin, como una terapia de sustitucin, en pacientes controlados adecuadamente con los productos individuales administrados concomitantemente al mismo nivel de dosis que en la combinacin, pero como comprimidos separados.
Propiedades: Concor AM contiene bisoprolol y amlodipino como ingredientes activos. Esta combinacin permite incrementar el efecto reductor de la presin arterial y antiangina mediante los mecanismos de accin complementarios de estos 2 ingredientes activos: Efecto vaso-selectivo de amlodipino, que es bloqueador del canal de calcio (reduccin de la resistencia perifrica) y bisoprolol, el beta-bloqueador cardioselectivo (reduccin del gasto cardaco). Farmacodinmica: Bisoprolol: Bisoprolol es un bloqueador adrenrgico beta1 selectivo que carece de actividad de estimulacin intrnseca y de estabilizacin de la membrana. Presenta una escasa afinidad por los receptores beta 2 de la musculatura lisa bronquial y vascular, as como por los receptores beta 2 implicados en la regulacin metablica. Por ello no es de esperar que bisoprolol afecte a las resistencias areas ni a los efectos metablicos mediados por receptores beta 2. La selectividad beta 1 de bisoprolol se mantiene a dosis superiores de las teraputicamente recomendadas. Amlodipino: El amlodipino inhibe el influjo transmembrana de los iones de calcio hacia la musculatura vascular lisa y el msculo cardaco (bloqueador del canal lento o antagonista del in de calcio). El mecanismo de su accin antihipertensiva se debe al efecto directo relajante sobre el msculo vascular liso, causando la reduccin en la resistencia vascular perifrica. Farmacocintica: Bisoprolol: Absorcin: Bisoprolol se absorbe casi por completo (>90%) en el tracto gastrointestinal y, debido a su bajo metabolismo de primer paso de aproximadamente 10%, posee una biodisponibilidad de alrededor de 90% despus de la administracin oral. La biodisponibilidad no se ve afectada por la ingesta de alimentos. Bisoprolol presenta una cintica lineal y las concentraciones plasmticas son proporcionales a la dosis administrada dentro del rango de dosis de 5 a 20 mg. Las concentraciones plasmticas pico se producen en el lapso de 2 a 3 horas. Distribucin: Bisoprolol se distribuye extensamente. El volumen de distribucin es 3.5 l/kg. La unin a protenas plasmticas es aproximadamente 30%. Metabolismo: Bisoprolol se metaboliza por vas oxidativas sin conjugacin posterior. Todos los metabolitos son muy polares y se eliminan por va renal. Se observ que los metabolitos principales en plasma y orina humanos no poseen actividad farmacolgica. Los datos provenientes de estudios in vitro en microsomas de hgado humano indican que bisoprolol es principalmente metabolizado va CYP3A4 (~95%) mientras que CYP2D6 posee slo una funcin secundaria. Eliminacin: La depuracin de bisoprolol consiste en un "balance" entre la eliminacin renal de la molcula sin modificar (~50%) y el metabolismo heptico (~50%) a metabolitos que son tambin excretados por la va renal. La depuracin total de bisoprolol es aproximadamente 15 l/h. Bisoprolol tiene una vida media de eliminacin de 10-12 horas. Amlodipino: Absorcin: Despus de la administracin oral, amlodipino se absorbe bien, alcanzando concentraciones mximas en la sangre a las 6-12 horas de la administracin. Su biodisponibilidad no se modifica con la ingesta de alimentos. La biodisponibilidad absoluta ha sido estimada entre el 64 y el 80%. Distribucin: El volumen de distribucin es de aproximadamente 21 l/kg. La concentracin plasmtica estable (5-15 ng/ml) se alcanza despus de 7-8 das de dosis diaria consecutiva. Los estudios in vitro han demostrado que 93-98% de la amlodipino circulante est unida a las protenas plasmticas. Metabolismo: El amlodipino se metaboliza extensamente (aprox. 90%) por el hgado a derivados inactivos de piridina. Eliminacin: 10% del frmaco inalterado y 60% de los metabolitos inactivos se excretan en la orina y 20-25 % en las heces. La reduccin en la concentracin plasmtica muestra caractersticas bifsicas. La vida media de eliminacin plasmtica terminal es de aproximadamente 35-50 horas. La depuracin total es de aproximadamente 25 l/h. En pacientes de edad avanzada, este valor es de 19 l/h.
Posologa: Concor AM est indicado en pacientes cuya presin arterial est adecuadamente controlada por los productos de un solo componente administrados por separado, de la misma dosis que contiene la combinacin con las dosis fijas recomendadas. La dosis usual es de un comprimido en la concentracin indicada. Duracin del tratamiento: El tratamiento con Concor AM por lo general es un tratamiento a largo plazo. No suspenda el tratamiento abruptamente ni cambie la dosis recomendada sin antes consultar con su mdico, ya que esto podra producir un empeoramiento transitorio del problema cardaco. El tratamiento no debe descontinuarse repentinamente, particularmente en pacientes con enfermedad cardaca isqumica. En caso sea necesario descontinuar el medicamento, se recomienda reducir la dosis diaria gradualmente. Personas de edad avanzada: No se requiere ajustar la dosis. Sin embargo, dado que la depuracin de amlodipino puede disminuir en pacientes de edad avanzada, se recomienda tener precaucin al incrementar la dosis. Insuficiencia renal o heptica: Se aconseja tener precaucin cuando se administra Concor AM en pacientes con alteracin de la funcin heptica, ya que la vida media de la amlodipino es prolongada. En pacientes con alteracin de la funcin renal, con severidad de leve a moderada, por lo general no se requiere de ajuste de la dosis. En los pacientes con insuficiencia renal severa (depuracin de creatinina
