Información General
Composicin: Gotas: cada ml de solucin para gotas contiene: Levocetirizina diclorhidrato 5 mg c.s.
Indicaciones: La levocetirizina est indicada en la prevencin y tratamiento de sndromes alrgicos cutneos y de las vas areas.
Propiedades: Propiedades farmacodinmicas: la levocetirizina, el enantimero (R) de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores H1 perifricos. Los estudios de afinidad han demostrado que la levocetirizina presenta una elevada afinidad por los receptores H1 humanos (Ki = 3.2 nmol/l). La afinidad de la levocetirizina es 2 veces mayor que la de la cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l). La levocetirizina se disocia de los receptores H1 con una vida media de 115 38 min. Los estudios farmacodinmicos realizados en voluntarios sanos han demostrado que con la mitad de la dosis, levocetirizina presenta una actividad comparable a la de la cetirizina. Relacin farmacocintica/farmacodinmica: 5 mg de levocetirizina proporcionan un patrn de inhibicin similar al de 10 mg de cetirizina. Al igual que sucede con la cetirizina, la accin sobre las reacciones cutneas inducidas por la histamina no est relacionada con las concentraciones en plasma. Propiedades farmacocinticas: las propiedades farmacocinticas de la levocetirizina son lineales con las dosis e independiente del tiempo, con una baja variabilidad entre sujetos. El perfil farmacocintico es el mismo cuando se administra como enantimero nico o como cetirizina. La levocetirizina es rpida y ampliamente absorbida tras ser administrada por va oral. Las concentraciones mximas en plasma se alcanzan 0.9 horas tras la administracin. El estado de equilibrio se alcanza dos das ms tarde. Las concentraciones mximas suelen ser 270 ng/ml y 308 ng/ml tras la administracin de una dosis nica de 5 mg y una dosis repetida de 5 mg cada da, respectivamente. El grado de absorcin es independiente de la dosis y no se modifica con la comida, pero reduce y retrasa el pico de concentracin. La vida media en plasma y en adultos es de 7.9 1.9 horas. El clearance medio total aparente es de 0.63 ml/min/kg. La orina es la principal va de excrecin de levocetirizina y sus metabolitos, por ella se elimina alrededor del 85.4% de la dosis. Slo el 12.9% de la dosis se excreta por las heces. Levocetirizina se excreta tanto por filtracin glomerular como por secrecin tubular activa. En un estudio de farmacocintica realizado en nios entre 1-2 aos de edad, se encontr que la concentracin mxima tras la administracin oral de levocetirizina, se alcanz despus de 1 hora y la vida media de eliminacin fue de 4.1+/- 0.7 horas; obteniendo despus de 3 meses de estudio, un buen perfil de seguridad. Con esto se demostr un adecuado y seguro perfil farmacocintico/farmacodinmico con una dosis de 0.125 mg/kg 2 veces al da. En otro estudio farmacocintico de levocetirizina efectuado en nios entre 14-46 meses de edad, igualmente se observ que el clearence es rpido y aumenta con el peso y la edad, con lo cual llega a ser necesaria una dosis de 2 veces al da.
Posologa: Adultos y nios mayores de 12 aos: La dosis diaria recomendada es de 5 mg (1 comprimido o 10 ml de jarabe o 20 gotas de la solucin para gotas orales). Nios de 6 a 11 aos: La dosis diaria recomendada es de 2.5 mg (5 ml de jarabe o 10 gotas de la solucin para gotas orales). Nios de 6 meses a 5 aos: La dosis diaria recomendada es de 1.25 mg (2.5 ml de jarabe o 5 gotas de la solucin para gotas orales). Uso en pacientes con insuficiencia renal: los intervalos de dosificacin se debern individualizar de acuerdo con la funcin renal. Para utilizar esta tabla de dosificacin, es preciso disponer de una estimacin de la aclaracin de creatinina (CLcr) del paciente, en ml/min. El valor se puede estimar a partir de la determinacin de creatinina en suero (mg/dl) mediante la siguiente frmula: CLcr b= (140-ao edad x peso (kg) (x 0.85 para mujeres) 72 x creatinina en suero (mg /dl)
Uso en pacientes con insuficiencia heptica: no es preciso ajustar la dosis en pacientes que slo tengan insuficiencia heptica. Si se recomienda ajustar en pacientes con insuficiencia renal y heptica (ver tabla anterior). Duracin del tratamiento: la duracin del tratamiento depende del tipo, duracin y curso de los sntomas. Para la fiebre del heno es de 3 a 6 semanas, y en caso de exposiciones al polen durante cortos perodos, una semana puede ser suficiente.
Modo de Empleo: Rinitis alrgica estacional (incluyendo sntomas oculares), rinitis alrgica perenne, urticaria crnica idioptica.
Efectos Colaterales: Los efectos adversos, entre leve y moderados (por sobre el 1%), ms frecuentemente descritos son: sequedad de la boca, dolor de cabeza, fatiga y somnolencia. Se observaron otras reacciones adversas poco corrientes (no frecuentes), como astenia o dolor abdominal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a levocetirizina, o a cualquier derivado piperognico. Pacientes con enfermedad renal terminal con un clearance de creatinina inferior a 10 ml/min.
Precauciones: Se recomiendan bajas dosis en pacientes con cirrosis heptica debido a que el clearence del frmaco se reduce significativamente. Se recomienda no administrar conjuntamente con depresores del sistema nervioso central, por el potencial riesgo de aumento en la sedacin y somnolencia. Embarazo y lactancia: Embarazo: los datos disponibles sobre un nmero limitado de embarazadas indican que cetirizina no tiene efectos adversos sobre el embarazo o sobre la salud de feto/recin nacido. Hasta la fecha no se dispone de ms datos epidemiolgicos relevantes. No se dispone de datos clnicos de levocetirizina en mujeres embarazadas.Estudios realizados en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos sobre el embarazo desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo post natal. Se recomienda su uso durante el embarazo, slo si el beneficio supera los riesgos de su administracin para el feto. Lactancia: se espera que la levocetirizina se excrete por la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.
Interacciones Medicamentosas: No se han realizado estudios de interaccin con levocetirizina (incluyendo estudios con inductores CYP3A4). Estudios realizados con el compuesto racmico cetirizina han demostrado que no existen interacciones clnicamente relevantes (con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, glizipida y diazepan) En un estudio de dosis mltiples con teofilina 400 mg, una vez al da), se observ una ligera disminucin (16%) en la aclaracin de cetirizina mientras que la disposicin de teofilina no se alter con la administracin concomitante de cetirizina. La absorcin de levocetirizina no se reduce con la comida, pero la velocidad de absorcin se disminuye. En pacientes sensibles, la administracin conjunta con alcohol u otros depresores del SNC puede producir efectos sobre el sistema nervioso central, aunque se ha demostrado que el racmico de cetirizina no potencia el efecto de alcohol.
Presentaciones: Envase conteniendo 15 ml.
