Información General
Composicin: Cada comprimido contiene: Clorhidrato de Flavoxato 200 mg. Excipientes: c.s.
Descripcin: Detrucalm es un frmaco musculotropo de efecto mixto, analgsico-antiespasmdico del tracto genitourinario que relaja las fibras del msculo liso de las vas urinarias, aliviando el dolor y las molestias que acompaan a diversos trastornos urolgicos.
Indicaciones: Detrucalm est indicado en adultos y nios mayores de 12 aos para el tratamiento sintomtico de la enuresis e inestabilidad vesical, que cursan con: disuria, nicturia, polaquiuria. Detrucalm est indicado en el alivio de los sntomas de disuria, urgencia, nicturia, dolor suprapbico, miccin frecuente e incontinencia, que pueden presentarse asociados con cistitis, prostatitis, uretritis, uretrocistitis y ureterotrigonitis. Detrucalm es un tratamiento coadyuvante de la calculosis renal o uretral, ya que tiene actividad analgsica en clico renal agudo y promueve la excrecin de clculos en caso de litiasis uretral o renal. Detrucalm es til en estados espsticos de las vas genitales femeninas que cursan con dolor plvico, dismenorrea, hipertona y disquinesia uterina. Detrucalm, como tratamiento coadyuvante, es compatible con los antiinfecciosos utilizados para el tratamiento de las infecciones del tracto urinario (ITU). En casos no infecciosos de inflamacin o irritacin vesical, Detrucalm puede proporcionar por s solo alivio sintomtico. Detrucalm tambin est indicado en espasmos vesicouretrales causados por cateterizacin, cistoscopa o uso de sondas permanentes, as como en secuelas de intervenciones quirrgicas de las vas urinarias bajas.
Propiedades: Farmacodinamia: Detrucalm relaja las clulas del msculo liso de la pared de la vejiga de una manera similar a la papaverina, pero, a diferencia de sta, Detrucalm acta selectiva y especficamente sobre las clulas musculares lisas del sistema urogenital. Los estudios farmacolgicos demuestran que Detrucalm logra la relajacin de la musculatura lisa del detrusor humano a travs de una accin directa que permite inhibir la enzima fosfodiesterasa y aumentar la concentracin intracelular de AMPc, el cual acta como segundo mensajero favoreciendo la salida y almacenamiento de Ca2+ en el retculo sarcoplsmico. Adems, se ha demostrado un efecto calcio antagonista moderado, sobre los canales de Ca2+ tipo L, dependientes de voltaje. Ambos efectos determinan una reduccin de la disponibilidad de Ca2+ citoplasmtico, disminuyendo as el tono del detrusor. Se describe adems que Detrucalm tiene propiedades anestsicas locales, con una potencia comparable a lidocana. No se ha demostrado efecto anticolinrgico muscarnico; sin embargo, Detrucalm inhibe la contraccin inducida por estimulacin del receptor muscarnico y por estimulacin elctrica de tiras de vejiga humana, con eficacia comparable a la oxibutinina. Los estudios han demostrado que Detrucalm tambin exibe una dbil actividad anticolinrgica sobre receptores muscarnicos (IC50=12M). Sin embargo, la actividad anticolinrgica de Detrucalm es mucho menos potente que la de frmacos anticolinrgicos (oxibutinina, IC50=nM; tolterodina, IC50=588nM) y por eso no se justifica clasificarlo como frmaco anticolinrgico. Farmacocintica: Flavoxato, administrado oralmente, es bien absorbido en el tracto gastrointestinal, alcanzando una biodisponibilidad cercana al 100%. En voluntarios sanos, el inicio de accin se alcanza a los 55 minutos con el peak plasmtico mximo (0.3 a 0.7 g/ml). La droga es extensamente metabolizada en el hgado, desconocindose la va metablica utilizada, pero su principal metabolito es el cido carboxlico metilflavona, que ha mostrado tener baja actividad farmacolgica. La vida media plasmtica del flavoxato es de 3.5 hs y la vida media de eliminacin de su metabolito es de 1.3 hr 0.5. No existe efecto significativo de la comida sobre la farmacocintica del flavoxato. La excrecin del flavoxato se produce sobre todo por el rin, con aproximadamente un 10 a 30% de excrecin en las primeras 6 horas de administrada una dosis y cerca del 57% en las primeras 24 horas del tratamiento. Se desconoce si el flavoxato es removible mediante dilisis.
Posologa: Adultos y nios mayores de 12 aos: 1 comprimido de 200 mg, 3 4 veces al da, de preferencia, despus de los alimentos. En los pacientes con infecciones, el tratamiento generalmente se contina mientras se administran los antibacterianos. En los pacientes con sntomas vesicales crnicos, puede ser necesario un tratamiento de mantenimiento durante perodos prolongados para obtener resultados ptimos. Al mejorar los sntomas, se puede reducir la dosis. Como tratamiento preoperatorio para maniobras instrumentales (cistoscopa), se recomienda una dosis de 200 mg, 1 a 2 hs antes del procedimiento.
Efectos Colaterales: La seguridad del flavoxato ha sido evaluada en varios ensayos randomizados, controlados con placebo. Tal como se observ en un estudio observacional, los efectos adversos reportados durante el uso de flavoxato son muy raros, y en general se describen las siguientes reacciones no deseadas: nuseas, vmitos (que en general desaparecen si se ingiere el frmaco despus de las comidas), sequedad de boca, vrtigo, dolor de cabeza, confusin mental (especialmente en ancianos), somnolencia, nerviosismo, taquicardia, palpitaciones, urticarias, eosinofilia, incremento de la presin ocular, visin borrosa, disturbios en la acomodacin ocular.
Contraindicaciones: Detrucalm est contraindicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad al flavoxato. Detrucalm est contraindicado en patologas obstructivas como obstruccin pilrica o duodenal, lesiones intestinales obstructivas, leo paraltico y acalasia, ya que debido a sus efectos antiespasmdicos sobre los msculos lisos pueden retrasar el vaciado. Tampoco es recomendable su administracin en casos de megacolon txico o de colitis ulcerosa grave y hemorragia gastrointestinal. Tambin se desaconseja el uso de Detrucalm en uropatas obstructivas del tracto urinario inferior, ya que podran precipitar una retencin urinaria en los pacientes con hipertrofia de prstata o con una obstruccin urinaria preexistente.
Precauciones: Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Teratogenicidad y mutagnesis: estudios realizados en animales con dosis 34 veces superiores a las utilizadas en humanos, no han revelado alteraciones de este tipo. De cualquier manera y por precaucin, no se recomienda el uso de Detrucalm en los primeros meses del embarazo. Es categora B del embarazo. Slo podr utilizarse durante el embarazo si en opinin del mdico tratante los beneficios previstos son ms importantes que los posibles riesgos. No se sabe si el flavoxato es excretado en la leche materna, por lo que no se recomienda su administracin durante el perodo de lactancia. En caso de lactancia, se deber usar Detrucalm solo si el mdico considera que los beneficios potenciales superan los riesgos posibles. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinarias: Pacientes que manejan un vehculo automotor u operan maquinaria, o desempean actividades que requieren de estar alertas o de precisin motora, deben ser advertidos de los posibles efectos adversos tales como somnolencia, visin borrosa o vrtigo. Se recomienda no consumir alcohol durante el tratamiento, ya que puede aumentar el riesgo de somnolencia. En pacientes con infecciones del tracto genito-urinario concominantes, el producto debe administrarse con terapia antimicrobiana concomitante. Algunas molestias gastrointestinales (nusea y vmito) desaparecen cuando el medicamento se toma despus de comer. Se debe utilizar con precaucin en pacientes con glaucoma, especialmente en el tipo ngulo cerrado, ya que podra aumentar la presin intraocular.
Interacciones Medicamentosas: No se han documentado interacciones con frmacos que sean clnicamente significativas. Sin embargo, por algunos de sus efectos adversos, se deber ser cauteloso al usar Detrucalm en conjunto con frmacos depresores del SNC y alcohol, debido al posible aumento del riesgo de sedacin; otros medicamentos con las propiedades farmacolgicas de la atropina y sus derivados por el posible aumento de los secundarismos anticolinrgicos.
Sobredosificacin: Toxicidad aguda: Flavoxato demostr poseer baja toxicidad cuando se administra oralmente. Estudios en animales revelaron que su toxicidad aguda, Dosis Letal 50 (LD50), es mayor a 1g x kg de peso. Toxicidad subaguda: Tras la administracin de flavoxato por va oral, no se observaron reacciones adversas relacionada con el frmaco en ratas en dosis de hasta un mximo de 320 mg/kg al da por 7 semanas, en ratones con dosis de hasta 200 mg/kg al da por 30 das y en perros con dosis de hasta 250 mg/kg diarios por 5 semanas o hasta un mximo de 800 mg/kg durante 14 das. Toxicidad crnica: Los estudios de toxicidad crnica se realizaron administrando flavoxato por va oral en ratas, con dosis de hasta 800 mg/kg, diarios durante 1 ao. En perros, los estudios se realizaron administrando dosis de hasta 800 mg/kg durante 36 semanas. En todos los casos, no se observaron hallazgos toxicolgicos significativos. A los pacientes que hayan tomado una sobredosis de Detrucalm debe practicrseles un lavado gstrico dentro de las 4 horas siguientes a la ingestin. Si la sobredosificacin es extrema o si se retrasa la eliminacin del medicamento del estmago debe considerarse la administracin de un parasimpaticomimtico. En caso necesario, debe efectuarse hospitalizacin e instalacin de medidas de soporte vital.
Presentaciones: Envase conteniendo 20 comprimidos recubiertos de 200 mg de flavoxato.
