Información General
Composicin: Cada ampolla con solucin inyectable contiene: Ketorolaco Trometamol 30.0 mg. Excipientes: Cloruro de Sodio, Etanol 96 y Agua para Inyectables c.s.
Accin Teraputica: Ketorolaco trometamol es un agente no esteroidal con moderada accin antiinflamatoria y pronunciada actividad analgsica.
Indicaciones: Manejo a corto plazo del dolor post-operatorio agudo, de tipo moderado o severo.
Propiedades: Propiedades farmacodinmicas: Ketorolaco trometamol, al igual que otras drogas antiinflamatorias no esteroideas, es un inhibidor de la sntesis de prostaglandina. Sin embargo, posee mayor potencia analgsica sistmica que potencia antiinflamatoria. En modelos animales standard de actividad analgsica, ketorolaco ha exhibido hasta 350 veces la potencia de la aspirina. En todos los ensayos, ketorolaco trometamol tambin ha sido ms potente que indometacina, naproxeno y fenilbutazona. La accin antiinflamatoria de ketorolaco trometamol es menor que su actividad analgsica. El ketorolaco trometamol inhibe la agregacin plaquetaria en forma reversible. La funcin plaquetaria se recupera aproximadamente dentro de las 24 a 48 horas despus de discontinuar el tratamiento. Al igual que otras drogas antiinflamatorias no esteroidales, el ketorolaco trometamol puede causar toxicidad gastrointestinal por reduccin de la sntesis y actividad de las prostaglandinas que ejercen un efecto protector sobre la mucosa gastrointestinal. Farmacocintica: El ketorolaco trometamol es rpida y completamente absorbido despus de la administracin intramuscular de 30 mg, alcanzando una concentracin plasmtica mxima de 2.2 a 3.0 g/ml entre 45 y 50 minutos despus de la inyeccin. Cuando se administra por va oral, la biodisponibilidad es de aproximadamente 80% y la concentracin plasmtica mxima se obtiene en 30 a 40 minutos, y es del orden de 0.87 g/ml con una dosis de 10 mg. Su unin a las protenas plasmticas es alta, 99% y el volumen de distribucin es bajo, oscila entre 0.11 y 0.25 l/kg. La principal biotransformacin es conjugacin con cido glucurnico, que es la forma principal en que es excretado por la orina. La vida media de eliminacin en adultos jvenes sanos es de 4 a 6 horas, la que se prolonga bastante cuando existe algn grado de insuficiencia renal, pudiendo llegar a 15 o ms horas, as como en los ancianos en los que se alcanzan valores de 8 o ms horas. La excrecin renal de ketorolaco y sus metabolitos (principalmente glucuronato) es del orden de 90%, mientras la depuracin biliar-fecal es aproximadamente 6%.
Posologa: La duracin mxima del tratamiento no debe superar los 2 das. En caso de pasarse posteriormente a tratamiento oral, la duracin total del tratamiento con ketorolaco no podr superar los 7 das. La dosis de ketorolaco trometamol, Dolgenal solucin inyectable 30 mg/1 l deber ajustarse de acuerdo con la severidad del dolor y la respuesta del pciente procurando administrar la dosis mnima eficaz. La dosis inicial recomendada de ketorolaco trometamol Dolgenal solucin inyectable 30 mg/1 ml por va I.M. I.V. es de 10 mg seguidos de dosis de 10-30 mg cada 4-6 hrs. segn las necesidades para controlar el dolor. Las dosis mxima diaria recomendada es de 90 mg para adultos no ancianos y de 60 mg en ancianos. Dolgenal solucin inyectable 30 mg/1 ml puede administrarse como bolus directo en inyeccin de no menos de 15 segundos de duracin. La inyeccin I.M. debe administrarse de forma lenta y profunda en el msculo.
Efectos Colaterales: Gastrointestinales: nuseas, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, vmitos, lcera pptica. SNC: Somnolencia, vrtigos, cefaleas, sudoracin. Otros: Prurito, vasodilatacin, dolor en el sitio de la inyeccin.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad: Debido a la potencial hipersensibilidad cruzada con otros AINEs, no deben administrarse a pacientes que han sufrido sntomas de asma, rinitis, urticaria, plipos nasales, angioedema, broncoespasmo y otros sntomas o reacciones alrgicas o anafilactoideas asociadas a cido acetilsaliclico u otro AINE. En raros casos se han presentado reacciones anafilcticas fatales y asmticas severas. No debe usarse AINEs con excepcin de cido acetilsaliclico en pacientes en el perodo post-operatorio inmediato a una ciruga de by pass coronario.
Advertencias: Ketorolaco no est recomendado para usar como medicacin preoperatoria, apoyo de anestesia o analgesia obsttrica porque no ha sido estudiado en estas circunstancias y por el efecto conocido de los frmacos que inhiben la sntesis de prostaglandinas sobre la contraccin uterina y la circulacin fetal. No se recomienda administrar ketorolaco trometamol como terapia de rutina con otros antiinflamatorios no esteroidales por los potenciales efectos adversos aditivos. Los pacientes de edad as como los debilitados tienen mayor riesgo de presentar lcera pptica o hemorragias gastrointestinales. Sntomas de toxicidad gastrointestinal severa tales como inflamacin, sangramiento, ulceracin y perforacin del intestino grueso y delgado pueden ocurrir en cualquier momento con o sin sntomas previos, en pacientes en terapia crnica con AINEs, por lo que se debe estar alerta frente a la presencia de sntomas de ulceracin o sangrado. Se han producido reacciones anafilactodeas en pacientes asmticos, sin exposicin previa a AINEs, pero que han experimentado previamente rinitis con o sin plipos nasales o que exhiben broncoespasmo potencialmente fatal despus de tomar cido acetilsaliclico u otro AINE. Debido al riesgo de que se produzcan eventos cardiovasculares severos con el uso de AINEs, a excepcin del cido acetilsaliclico, debe evaluarse cuidadosamente la condicin del paciente antes de prescribir estos medicamentos.
Precauciones: Debe usarse con precaucin en pacientes con funcin heptica o renal alterada o con historia de enfermedad heptica o renal. Al igual que con otras drogas antiinflamatorias no esteroidales, la administracin prolongada de ketorolaco trometamol en animales ha provocado necrosis papilar y otras patologas renales. En humanos se han observado hematuria y proteinuria en terapias prolongadas, con una frecuencia y grado similares al cido acetilsaliclico como grupo de control. El ketorolaco trometamol y sus metabolitos se eliminan principalmente por el rin; el clearence de ketorolaco se reduce aproximadamente en proporcin a la reduccin del clearance de creatinina en los insuficientes renales; por ello al usarse en estos pacientes la dosificacin de ketorolaco debe ser reducida y el estado de la funcin renal debe ser monitoreado en forma frecuente. El ketorolaco inhibe la agregacin plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangra, por lo cual los pacientes que padecen alteraciones en la coagulacin o estn recibiendo frmacos que interfieren con la hemostasis deben ser cuidadosamente controlados si se les administra ketorolaco trometamol. Efectuar seguimiento de los pacientes en tratamiento crnico con AINEs por signos y sntomas de ulceracin o sangramiento del tracto gastrointestinal. Efectuar monitoreo de transaminasas y enzimas hepticas en pacientes en tratamiento con AINEs, especialmente en aquellos tratados con nimesulida, sulindaco, diclofenaco y naproxeno. Usar con precaucin en pacientes con compromiso de la funcin cardaca, hipertensin, terapia diurtica crnica, y otras condiciones que predisponen a retencin de fluidos, debido a que los AINEs pueden causar la retencin de fluidos adems de edema perifrico. Se puede producir insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial con hematuria, sndrome nefrtico, proteinuria, hiperkalemia, hiponatremia, necrosis papilar renal y otros cambios medulares renales. Pacientes con falla renal preexistente estn en mayor riesgo de sufrir insuficiencia renal aguda. Una descompensacin renal se puede precipitar en pacientes en tratamiento por AINEs, debido a una reduccin dosis-dependiente en la formacin de prostaglandinas afectando principalmente a ancianos, lactantes prematuros, pacientes con falla renal, cardaca o disfuncin heptica, glomerulonefritis crnica, deshidratacin, diabetes mellitus, septicemia, pielonefritis y deplecin de volumen extracelular en aquellos que estn tomando inhibidores de la ECA, y/o diurticos.
Interacciones Medicamentosas: La administracin conjunta con cido acetilsaliclico u otras drogas antiinflamatorias no esteroidales no es recomendable debido al potencial txico aditivo a nivel gstrico. Con paracetamol se puede aumentar el riesgo de efectos adversos renales. Debido a la inhibicin de la agregacin plaquetaria que produce el ketorolaco y por el potencial efecto de ulceracin gastrointestinal, su administracin puede ser riesgosa para los pacientes que estn recibiendo una terapia anticoagulante tromboltica. Embarazo y lactancia: No se recomienda administrar este frmaco durante el embarazo o en madres en perodo de lactancia; el ketorolaco pasa a la leche en pequeas cantidades. Uso peditrico: No se han establecido la seguridad y la eficacia de su uso en nios, por lo que no se recomienda administrarlo en menores de 16 aos.
Presentaciones: Envase conteniendo 3 ampollas.
