Información General
Composicin: Cada ml (25 gotas) contiene: Diclofenaco Resinato 46.44 mg (equivalente a 15 mg de Diclofenaco potsico). Excipientes: Aceite de Castor Hidrogenado, Sucralosa, Metilparabeno, Propilparabeno, Polacrilina, Esencia de Guayaba, Esencia de Pltano, Vaselina Lquida c.s.
Indicaciones: Reumatismos inflamatorios infantiles. Estados dolorosos o inflamatorios post-traumticos y post-operatorios. Adyuvante en infecciones dolorosas severas de odos, nariz y garganta.
Propiedades: Farmacodinamia: Mecanismo de accin: Dolodrops Gotas contiene resinato de diclofenaco, un antiinflamatorio no esteroide con notables propiedades antiinflamatorias, analgsicas y antipirticas. Se considera que el mecanismo de accin fundamental es la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas, que se ha demostrado experimentalmente. Las prostaglandinas desempean una funcin importante en la patogenia de la inflamacin, el dolor y la fiebre. In vitro, el diclofenaco no suprime la biosntesis de proteoglucanos en el cartlago en concentraciones equivalentes a las que se alcanzan en seres humanos. Efectos farmacodinmicos: Se ha comprobado que Dolodrops ejerce un notable efecto analgsico en el caso de dolor moderado e intenso. Si existe inflamacin (por ejemplo, debido a traumatismos o a intervenciones quirrgicas), alivia rpidamente el dolor espontneo y el dolor que se produce con el movimiento, y reduce la tumefaccin inflamatoria y el edema de las heridas. Farmacocintica: Absorcin: El diclofenaco se absorbe rpida y completamente a partir de la suspensin de resinato. La absorcin tiene lugar inmediatamente despus de la administracin. Tras la administracin nica de gotas correspondiente a 50 mg de diclofenaco potsico, se alcanzan concentraciones plasmticas mximas de unos 0.9 g/ml (2.75 mol/l) al cabo de 1 hora. La cantidad absorbida se relaciona linealmente con la dosis. Dado que aproximadamente la mitad del diclofenaco se metaboliza durante su primer paso por el hgado (efecto de "primer paso"), el rea bajo la curva de las concentraciones plasmticas en funcin del tiempo (AUC) tras la administracin por va oral o rectal es aproximadamente la mitad que despus de administrar una dosis equivalente por va parenteral. El comportamiento farmacocintico no cambia tras la administracin repetida. No se produce acumulacin del frmaco, siempre que se observen los intervalos de administracin recomendados. Distribucin: El 99.7% del diclofenaco se une a las protenas sricas, principalmente a la albmina (99.4%). El volumen de distribucin aparente calculado es de 0.12-0.17 l/kg. El diclofenaco entra en el lquido sinovial, donde se determinan concentraciones mximas 2-4 horas despus de que se hayan alcanzado las concentraciones plasmticas mximas. La semivida de eliminacin aparente del lquido sinovial es de 3-6 horas. Dos horas despus de alcanzar las concentraciones plasmticas mximas, las concentraciones del principio activo ya son mayores en el liquido sinovial que en el plasma, y se mantienen ms elevadas durante un perodo de hasta 12 horas. Metabolismo: El metabolismo del diclofenaco se produce en parte por glucuronidacin del frmaco intacto, pero principalmente por hidroxilaciones y metoxilaciones simples y mltiples, lo que produce diversos metabolitos fenlicos (3 hidroxi-4-hidroxi-,5-hidroxi-4,5-dihidroxi-diclofenaco y 3-hidroxi-4 metoxi-diclofenaco), la mayora de los cuales se convierten en conjugados glucurnidos. Dos de estos metabolitos fenlicos son biolgicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco. Eliminacin: La depuracin sistmica total del diclofenaco del plasma es de 263 56 ml/min (valor medio DE). La semivida terminal en plasma es de 1-2 horas. Cuatro de los metabolitos, incluidos los 2 activos, tambin tienen semividas plasmticas breves, de 1-3 horas. Un metabolito, el 3- hidroxi-4 metoxidiclofenaco, tiene una semivida plasmtica mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es prcticamente inactivo. Aproximadamente el 60% de la dosis administrada se excreta en la orina en forma de conjugado glucurnido del frmaco inalterado y como metabolitos, la mayora de los cuales tambin se convierten en conjugados glucurnidos. Menos del 1% se excreta como frmaco inalterado. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis en las heces. Caractersticas en los pacientes: No se han observado diferencias importantes atribuibles a la edad en lo que respecta a la absorcin, el metabolismo o la excrecin del frmaco. En los pacientes que sufren insuficiencia renal, la cintica tras dosis nicas no permite interferir que exista una acumulacin del principio activo inalterado cuando se aplica el esquema posolgico habitual. En situaciones en que el clearance de creatinina es inferior a 10 ml/min, las concentraciones plasmticas en equilibrio de los hidroximetabolitos son unas 4 veces superiores a las de los individuos normales. Sin embargo, los metabolitos se eliminan en ltima instancia en la bilis. En los pacientes que padecen hepatitis crnica o cirrosis no descompensada, la cintica y el metabolismo del diclofenaco son iguales a los que se observan en los pacientes que no sufren hepatopatas. Datos de toxicidad preclnica: La literatura sobre datos preclnicos de los estudios de toxicidad tras dosis nicas y dosis repetidas, as como los obtenidos en los estudios de genotoxicidad, mutagenia y carcinogenia del diclofenaco, no han revelado que exista un riesgo especfico para los seres humanos con las dosis teraputicas previstas. No hay pruebas de que el diclofenaco tenga capacidad teratgena en ratones, ratas o conejos. En las ratas, el diclofenaco no influy en la fecundidad de los animales progenitores. Tampoco afect al desarrollo prenatal, perinatal y posnatal de las cras.
Posologa: Como recomendacin general, la dosis debe ajustarse individualmente y se administrar la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible. Las gotas deben tragarse. Nios y adolescentes: Dolodrops est especialmente indicado para su uso en pediatra, ya que permite adaptar individualmente la dosis al peso del nio segn la pauta posolgica recomendada para los nios (1 gota = 0.6 mg). Los nios ≥1 ao y los adolescentes deben recibir una dosis de 1 a 3 gotas por kilo de peso al da, dependiendo de la gravedad de la afeccin, divididas en 2 3 tomas. En los adolescentes ≥14 aos, suele ser suficiente con una dosis de 75-100 mg. Generalmente la dosis diaria total se divide en 2-3 tomas. No se debe superar la dosis diaria mxima de 150 mg.
Modo de Empleo: Instrucciones de uso y manipulacin: Se debe agitar el frasco que contiene la suspensin antes de administrar las gotas. Se pondr el frasco boca abajo cuando se echen las gotas. Nota: Dolodrops suspensin oral para gotas 1.5%, se mantendr fuera del alcance y la vista de los nios.
Efectos Colaterales: Las reacciones adversas se clasifican por orden decreciente de frecuencia, segun la siguiente clasificacin: frecuentes (≥1/100,
