EBATENE Comprimidos

Composicin: Cada comprimido contiene: Tiocolchicsido 8 mg; Excipientes: Celulosa Microcristalina, Lactosa Anhidra, Croscarmelosa Sdica, Estearato de Magnesio c.s.


Accin Teraputica: Relajante muscular.


Indicaciones: Tratamiento adyuvante de las contracturas musculares dolorosas en enfermedades agudas de la columna vertebral en adultos y adolescentes a partir de los 16 aos.


Propiedades: Farmacodinamia: Ebatene® acta en el SNC como un agonista altamente selectivo de los receptores GABA-A y glicina, imitando el efecto de estos neurotransmisores inhibidores. La elevada actividad agonista de Ebatene® por los receptores GABA-A y glicina, explica su accin inhibitoria sobre el SNC, que se manifiesta por una disminucin del tono muscular y por su efecto relajante muscular, sin efecto sedante. La accin de Ebatene® sobre los receptores GABA-A y sobre los receptores Gly de la glicina genera tambin un efecto analgsico. Las caractersticas de afinidad por los receptores gabargicos y glicinrgicos son cualitativa y cuantitativamente compartidas entre el tiocolchicsido y su principal metabolito circulante, el derivado glucurnido. Farmacocintica: Absorcin: Despus de la administracin oral, tiocolchicsido no se detecta en plasma. Slo se observan 2 metabolitos: El metabolito activo SL18.0740 y el metabolito inactivo SL59.0955. Para ambos metabolitos, la concentracin plasmtica mxima ocurre 1 hora despus de la administracin de tiocolchicsido. Despus de la administracin oral nica de 8 mg de tiocolchicsido, la Cmax y AUC de SL18.0740 es cercana a 60 ng/ml y 130 ng.h/ml, respectivamente. Para SL59.0955 estos valores son mucho menores: Cmax cercana a 13 ng/ml y AUC en un rango de 15.5 ng.h/ml (hasta 3 h) a 39.7 ng.h/ml (hasta 24 h). Distribucin: El volumen de distribucin aparente de tiocolchicsido se estima cercano a 42.7 l despus de la administracin I.M. de 8 mg. No hay informacin disponible para ambos metabolitos. Metabolismo: Despus de la administracin oral, tiocolchicsido es primero metabolizado a aglicon 3 demetiltiocolchicina o SL59.0955. Este paso ocurre principalmente por metabolismo intestinal explicndose la ausencia de tiocolchicsido inalterado circulante por esta va de administracin. SL59.0955 sufre glucuro-conjugacin a SL18.0740 que tiene actividad farmacolgica equipotente a tiocolchicsido y as avala la actividad farmacolgica luego de la administracin oral de tiocolchicsido. SL59.0955 es tambin demetilado a didemetil-tiocolchicina. Eliminacin: Despus de la administracin oral de tiocolchicsido radiomarcado, la radioactividad total es principalmente excretada en las heces (79%), mientras que la excrecin urinaria representa slo un 20%. No hay excrecin de tiocolchicsido inalterado ni en orina o heces. SL18.0740 y SL59.0955 se encuentran en orina y heces mientras que demetil-tiocolchicina es solo recuperado en las heces. Despus de la administracin oral de tiocolchicsido, el metabolito SL18.0740 es eliminado con una t1/2 aparente entre 3.2 a 7 horas y el metabolito SL59.0955 tiene una t1/2 promedio de 0.8 h.


Posologa: Va oral: La dosis recomendada es de 4 mg 2 veces al da pudiendo aumentarse a 8 mg 2 veces al da. Se recomienda no exceder los 7 das consecutivos de tratamiento. Se deben evitar dosis o perodos superiores a los recomendados. Poblacin peditrica: Tiocolchicsido no debe administrarse a menores de 16 aos por razones de seguridad.


Efectos Colaterales: Los efectos adversos de clasifican en base a la frecuencia, como sigue: Muy frecuente (≥1/10); Frecuente (≥1% y