Información General
Composicin: Cada g contiene: Propionato de Fluticasona 500 mcg (micronizado). Excipientes: Vaselina Lquida; Miristato Isoproplico; Alcohol Cetoestearlico; Cetomacrogol 1000; Propilengliclol; Imidiurea; Fosfato Sdico; Acido Ctrico Monohidrato; Agua Purificada. Forma farmacutica: Crema.
Accin Teraputica: Cdigo ATC: D07AC (Corticosteroide potente [Grupo III]).
Indicaciones: Tratamiento de dermatosis inflamatorias: Flutivate Crema est indicada para adultos y nios mayores de 3 meses de edad, para el alivio de manifestaciones inflamatorias y prurticas en dermatosis sensibles a corticosteroides como: eczema, incluyendo eccemas atpico, infantil y discoideo; prurigo nodular; psoriasis (excluyendo psoriasis diseminada en placa); neurodermatosis incluyendo liquen simple; liquen plano; dermatitis seborreica; dermatitis de contacto; lupus eritematoso discoide; coadyuvante a la terapia con corticosteroides sistmicos en el eritoderma generalizado; reacciones por picaduras de insectos. Reduccin de riesgo de recurrencia: Flutivate Crema est indicada para la reduccin del riesgo de recurrencia del eczema atpico crnico, una vez que el episodio agudo ha sido tratado efectivamente.
Propiedades: Farmacodinmica: Mecanismo de accin: Los corticosteroides tpicos poseen propiedades antiinflamatorias, antiprurticas y vasoconstrictoras. Actan como agentes antiinflamatorios a travs de mltiples mecanismos para inhibir reacciones alrgicas de fase tarda, lo que incluye disminuir la densidad de mastocitos, disminuir la quimiotaxia y la activacin de los eosinfilos, disminuir la produccin de citocinas en los linfocitos, monocitos, mastocitos y eosinfilos, e inhibir el metabolismo del cido araquidnico. El propionato de fluticasona es un glucocorticoide tpico de alta potencia antiinflamatoria y con baja actividad supresora del eje HHS despus de su administracin drmica. Por lo tanto, tiene ndice teraputico mayor que el de muchos corticosteroides disponibles comnmente. Posee potencia glucocorticoide sistmica alta despus de su administracin subcutnea; pero actividad muy dbil por va oral, probablemente debido a inactivacin metablica. En estudios in vitro, se muestra una fuerte afinidad con los receptores de glucocorticoides humanos y su actividad agonista en ellos. Efectos farmacodinmicos: El propionato de fluticasona no tiene efectos hormonales inesperados ni efectos francos significativos en el sistema nervioso central y perifrico, sistema gastrointestinal, sistema cardiovascular o sistema respiratorio. Farmacocintica: Absorcin: La biodisponibilidad es muy baja despus de la administracin tpica u oral, debido a la limitada absorcin a travs de la piel o desde el tracto gastrointestinal y por el extenso metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad oral se aproxima a cero, debido a la poca absorcin y al extenso metabolismo de primer paso. Por lo tanto, la exposicin sistmica al propionato de fluticasona con la ingestin de Flutivate Crema ser baja. Distribucin: En estudios de distribucin, se ha demostrado que solo cantidades diminutas del compuesto administrado por va oral llegan a la circulacin general y que el propionato de fluticasona disponible sistmicamente es eliminado con rapidez en la bilis y se excreta en las heces. El propionato de fluticasona no persiste en ningn tejido ni se une con la melanina. Metabolismo: Los datos farmacocinticos en ratas y perros indican una eliminacin rpida y depuracin metablica extensa. En el hombre, la depuracin metablica tambin es extensa y, en consecuencia, la eliminacin es rpida. As pues, el frmaco que entre a la circulacin general por la piel es inactivado rpidamente. La ruta principal de metabolismo es la hidrlisis a un cido carboxlico, que posee actividad de glucocorticoide o antiinflamatoria muy dbil. Eliminacin: En todas las especies animales de prueba, la ruta de excrecin fue independiente de la va de administracin del propionato de fluticasona. La excrecin es predominantemente fecal y, en lo esencial, se completa en un plazo de 48 horas. Datos de seguridad preclnicos: Carcinognesis/mutagnesis: Carcinognesis: Los estudios de administracin tpica y oral a largo plazo en animales para investigar el potencial carcinognico del propionato de fluticasona no mostraron evidencia de carcinogenicidad. Genotoxicidad: El propionato de fluticasona no fue mutagnico en una gama de ensayos bacterianos y de clulas de mamferos in vitro. Fertilidad: En un estudio de resultados de fertilidad y de reproduccin generales en ratas, el propionato de fluticasona administrado por va subcutnea a hembras en dosis hasta de 50 microgramos/kg/da y a machos en dosis hasta de 100 microgramos/kg/da (que despus se redujo a 50 microgramos/kg/da) no tuvo efecto en el desempeo del apareamiento o la fertilidad. Embarazo: La administracin subcutnea de propionato de fluticasona a ratones hembras (150 microgramos/kg/da), ratas hembra (100 microgramos/kg/da) o conejas (300 microgramos/kg/da) durante la preez produjo anomalas del desarrollo fetal, incluido el paladar hendido. La administracin oral no produjo anomalas del desarrollo fetal, lo cual es congruente con la baja biodisponibilidad del propionato de fluticasona por va oral.
Posologa: Tratamiento de dermatosis inflamatoria: Para adultos y nios sobre 3 meses de edad, aplicar 1 capa delgada de Flutivate Crema en las reas afectadas de la piel 1 2 veces al da durante no ms de 4 semanas, hasta que haya mejora, y luego reduzca la frecuencia de aplicacin o a cambie a una preparacin menos potente. Permita que transcurra el tiempo adecuado para la absorcin despus de cada aplicacin, antes de aplicar un emoliente. Si la afeccin empeora o no mejora en 2 a 4 semanas, el tratamiento y el diagnstico deberan ser reevaluados. Dermatitis atpica: La terapia con corticosteroides tpicos se debe reducir gradualmente despus de lograr el control y se debe continuar con un emoliente como tratamiento de sostn. Puede ocurrir la reaparicin de dermatosis preexistentes con la interrupcin repentina de corticosteroides tpicos, especialmente con las preparaciones potentes. Reduccin del riesgo de recurrencia: Una vez que un episodio agudo ha sido tratado en forma efectiva, la frecuencia de la aplicacin debiera reducirse a 1 aplicacin diaria, 2 veces por semana, sin oclusin. La aplicacin debiera ser continuada en todas las reas previamente afectadas o sitios conocidos de recurrencia potencial. Este rgimen debe combinarse con el uso diario de emolientes. La condicin debe ser reevaluada en forma peridica. Nios mayores de 3 meses: En nios, son ms probables los efectos secundarios locales y sistmicos de los corticosteroides tpicos y, en general, requieren tratamientos ms breves y agentes menos potentes que los adultos. Al usar Flutivate Crema se debe tener la precaucin de asegurar que la cantidad aplicada sea la mnima que proporcione beneficio teraputico. Ancianos: En estudios clnicos, no se han identificado diferencias en las respuestas entre pacientes ancianos y otros ms jvenes. La mayor frecuencia de disminucin de la funcin heptica o renal en los ancianos puede retardar la eliminacin si ocurre una absorcin sistmica. Por lo tanto, se debe utilizar la cantidad mnima durante el menor tiempo posible para alcanzar el beneficio clnico deseado. Disfuncin renal/heptica: En caso de absorcin sistmica (cuando la aplicacin es sobre un rea de superficie extensa por un perodo prolongado), el metabolismo y eliminacin se podran retardar, con lo que aumenta el riesgo de efectos txicos sistmicos. Por lo tanto, se debe utilizar la cantidad mnima durante el menor tiempo posible para alcanzar el beneficio clnico deseado.
Efectos Colaterales: Los efectos adversos se nombran posteriormente por sistema, rgano, clase y frecuencia. Las frecuencias se definen como: muy comunes (≥ 1/10), comunes (≥ 1/100 y < 1/10), no comunes (≥ /1000 y < 1/100), raros (≥ 1/10000 y < 1/1000) y muy raros (< 1/10000) incluyendo reportes aislados. Los efectos muy comunes, comunes y no comunes generalmente se determinaron con informacin clnica experimental. Los antecedentes en porcentajes para grupos con placebo y comparativos no se tomaron en cuenta al asignar las categoras de frecuencia a efectos adversos derivados de informacin clnica de experimentacin, debido a que estos porcentajes generalmente eran comparables con aquellos en el grupo de tratamiento activo. Los efectos raros y muy raros generalmente derivaron a partir de informacin espontnea. Infecciones: Muy raro: Infeccin secundaria. Se ha reportado infeccin secundaria con el uso de corticosteroides, particularmente al usar vendajes oclusivos o cuando estn involucrados pliegues en la piel. Desrdenes en el sistema inmune: Muy raro: Hipersensibilidad. Si aparecen signos de hipersensibilidad se debe interrumpir la aplicacin inmediatamente. Trastornos endocrinos: Muy raro: Caractersticas de hipercortisolismo. El uso prolongado de grandes cantidades de corticosteroides, o tratamiento en reas extensas, puede dar como resultado una suficiente absorcin sistmica para producir caractersticas de hipercortisolismo. Es ms probable que se presente este efecto en infantes y nios, y en caso de usar vendajes oclusivos. En infantes, el paal puede actuar como vendaje oclusivo (ver Advertencias). Trastornos vasculares: Muy raro: Dilatacin de vasos sanguneos superficiales. El tratamiento prolongado e intensivo con preparaciones corticosteroides potentes puede causar dilatacin de los vasos sanguneos superficiales. Trastornos en la piel y tejidos subcutneos: Comn: Prurito. No comn: Ardor local. Muy raros: Adelgazamiento, estras, hipertricosis, hipopigmentacin, dermatitis por contacto alrgico, exacerbacin de dermatosis, psoriasis pustular. Se han reportado ardor local y prurito; sin embargo, en estudios clnicos, la incidencia de estos efectos indeseables generalmente era comparable con los grupos de placebo y comparativos. El tratamiento prolongado e intensivo con preparaciones corticosteroideas potentes puede causar cambios atrficos locales en la piel como adelgazamiento, estras, hipertricosis, e hipopigmentacin. Se ha reportado exacerbacin de signos y sntomas de dermatosis y dermatitis por contacto alrgico con el uso de corticosteroides. El tratamiento de psoriasis con un corticosteroide (o su interrupcin) puede provocar la forma pustular de la enfermedad.
Contraindicaciones: Las siguientes afecciones no deben ser tratadas con Flutivate Crema: Infecciones cutneas no tratadas. Roscea. Acn comn. Dermatitis perioral. Infecciones virales cutneas primarias (por ej., herpes simple, varicela). Prurito sin inflamacin. Pruritos perianal y genital. El uso de Flutivate Crema no est indicado en el tratamiento de lesiones cutneas primarias infectadas con hongos o bacterias. Dermatosis en lactantes menores de tres meses de edad, incluyendo dermatitis y erupciones en la zona del paal.
Advertencias: Advertencias especiales y precauciones especiales para su uso: Flutivate Crema debe usarse con precaucin en pacientes con historia de hipersensibilidad local a los corticosteroides o a cualquiera de los excipientes de la preparacin. Las reacciones de hipersensibilidad local (ver Efectos colaterales) pueden parecerse a los sntomas de la afeccin que est en tratamiento. En algunos individuos, se puede generar hipercortisolismo (sndrome de Cushing) e inhibicin reversible del eje hipotalmico-hipofisario-suprarrenal (HHS), que genere insuficiencia de glucocorticoides, como resultado de la absorcin sistmica incrementada de los corticosteroides tpicos. Si se observa alguna de dichas manifestaciones, retire gradualmente el frmaco reduciendo la frecuencia de su aplicacin o sustituyndolo con otro corticosteroide menos potente. La interrupcin repentina del tratamiento puede provocar insuficiencia de glucocorticoides (ver Efectos colaterales). Los factores de riesgo de efectos sistmicos incrementados son: Potencia y formulacin del corticoide tpico. Duracin de la exposicin. Aplicacin en un rea de superficie extensa. Uso en reas ocluidas de la piel, por ej., en reas intertriginosas o bajo vendajes oclusivos (en los lactantes, el paal podra actuar como vendaje oclusivo). Aumento de la hidratacin del estrato crneo. Uso en reas de la piel delgada, como la cara. Uso en piel denudada u otras afecciones en las que haya deterioro de la funcin de barrera de la piel. En comparacin con los adultos, los nios y lactantes podran absorber cantidades proporcionalmente ms grandes de corticosteroides tpicos y, por lo tanto, ser ms susceptibles a efectos adversos sistmicos. Esto se debe a que los nios tienen inmadurez de la funcin de barrera de la piel y proporcin de rea de superficie sobre peso corporal mayor que los adultos. Nios: En los lactantes y nios menores de 12 aos de edad, el tratamiento continuo con corticosteroides tpicos a largo plazo se debe evitar siempre que sea posible, ya que es ms probable que ocurra supresin suprarrenal. Uso en la psoriasis: Los esteroides tpicos se deben usar con precaucin en pacientes con psoriasis, ya que en algunos casos se ha informado de recadas por efecto rebote, desarrollo de tolerancia, riesgo de psoriasis pustular generalizada y desarrollo de toxicidad local o sistmica debido a que la funcin de la piel como barrera est deteriorada. Si se utiliza en la psoriasis, es importante supervisar cuidadosamente al paciente. Aplicacin en la cara: La aplicacin prolongada en la cara es desaconsejable, ya que esta rea es ms susceptible a cambios atrficos. Aplicacin en los prpados: Si se aplica en los prpados, es necesario tener la precaucin de evitar que la preparacin entre en los ojos, ya que la exposicin repetida podra generar cataratas y glaucoma. Infeccin concomitante: Se debe usar un tratamiento antimicrobiano apropiado siempre que se traten lesiones inflamatorias que se hayan infectado. Si la infeccin se disemina, es necesario interrumpir el tratamiento con el corticosteroide tpico y administrar el tratamiento antimicrobiano apropiado. Riesgo de infeccin con la oclusin: Las infecciones bacterianas se facilitan con las condiciones de calor y humedad en los pliegues de piel o debidas a vendajes oclusivos. Cuando se utilicen vendajes oclusivos, se debe limpiar la piel antes de aplicar un nuevo vendaje. lceras crnicas de las piernas: Los corticosteroides tpicos se usan a veces para tratar la dermatitis alrededor de lceras crnicas de las piernas. Sin embargo, tal uso podra asociarse con un aumento en la aparicin de reacciones de hipersensibilidad local y mayor riesgo de infeccin local. Es muy poco probable que ocurra la supresin franca del eje HHS (valor de cortisol en plasma por la maana menor de 5 microgramos/dl) con el uso teraputico de Flutivate Crema, a menos que se trate ms de 50% de la superficie corporal de un adulto y se apliquen ms de 20 g al da. Flutivate Crema contiene imidurea como excipiente, el cual libera cantidades diminutas de formaldehdo como producto de su descomposicin. El formaldehdo puede causar sensibilizacin alrgica o irritacin al contacto con la piel. Advertencia: No se ha establecido la seguridad de uso del producto al ser aplicado diariamente por ms de 4 semanas.
Precauciones: Uso durante el embarazo y la lactancia: Fertilidad: No existen datos en seres humanos para evaluar el efecto de los corticosteroides tpicos sobre la fertilidad (ver Datos preclnicos de seguridad). Embarazo: Existen datos limitados del uso del propionato de fluticasona en embarazadas. La administracin tpica de corticosteroides a animales preadas puede provocar anormalidades en el desarrollo fetal. No se ha establecido la aplicabilidad de este descubrimiento en seres humanos; sin embargo, la administracin de propionato de fluticasona durante el embarazo slo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto. Se debe utilizar la cantidad mnima durante el menor tiempo posible. Lactancia: El uso seguro de corticosteroides tpicos durante la lactancia no se ha establecido. Se desconoce si la administracin tpica de corticosteroides podra resultar en absorcin sistmica suficiente para producir cantidades detectables en la leche materna. Al obtenerse niveles de plasma medibles en ratas de laboratorio lactantes despus de la administracin subcutnea, haba evidencia de propionato de fluticasona en la leche. No obstante, los niveles de plasma en pacientes despus de una aplicacin drmica de propionato de fluticasona a dosis recomendadas probablemente son bajos. La administracin de Flutivate Crema durante la lactancia solo se debe considerar si el beneficio esperado para la madre es mayor que riesgo para el lactante. Si se usa durante la lactancia, Flutivate Crema no debe aplicarse en el rea de las mamas, para evitar la ingestin accidental por parte del lactante. Efectos sobre la capacidad para manejar y usar mquinas: No se han realizado estudios para investigar el efecto de Flutivate en el rendimiento al conducir vehculos o la capacidad para operar maquinarias. No se prev que ocurra un efecto perjudicial en tales actividades, a partir del perfil de reacciones adversas de la aplicacin tpica de Flutivate Crema.
Interacciones Medicamentosas: Interaccin con otros medicamentos y otras formas de interaccin: Se ha demostrado que los frmacos administrados en forma concomitante que puedan inhibir al CYP3A4 (por ej., ritonavir o itraconazol) inhiben el metabolismo de los corticosteroides y llevan a aumento en la exposicin sistmica a estos. El grado en el que esta interaccin sea clnicamente importante depende de la dosis y va de administracin de los corticosteroides y de la potencia del inhibidor del CYP3A4.
Sobredosificacin: Es muy poco probable que se presente una sobredosis aguda; no obstante, en el caso de sobredosis crnica o mal uso, pueden aparecer caractersticas de hipercortisolismo, y en esta situacin deben interrumpirse gradualmente los esteroides tpicos. Sin embargo, debido al riesgo de deterioro suprarrenal, esto debe hacerse bajo supervisin mdica.
Conservacin: Almacenar a temperaturas menores de 30C. No congelar.
Presentaciones: Tubo conteniendo 15 g.
