Información General
Composicin: Cada comprimido de liberacin prolongada contiene: Metilfenidato Clorhidrato 20 mg. Excipientes c.s.
Accin Teraputica: Grupo farmacoteraputico: Agentes simpaticomimticos de accin central. Cdigo ATC: N06BA04.
Indicaciones: Trastorno por dficit de atencin/hiperactividad (TDAH): Metrans XR est indicado como parte de un programa de tratamiento integral del trastorno por dficit de atencin-hiperactividad (TDAH) en nios a partir de 6 aos, cuando otras medidas por s mismas han demostrado ser insuficientes. El tratamiento debe estar bajo la supervisin de un especialista en trastornos del comportamiento en nios. El diagnstico debe realizarse de acuerdo con los criterios DMS-IV o las directrices de la ICD-10 y debe estar basado en la historia y evaluacin completas del paciente. No se puede establecer el diagnstico nicamente con la presencia de 1 o ms sntomas. Se desconoce la etiologa especfica de este sndrome, y no existe una nica prueba diagnstica. Para un diagnstico adecuado es necesario recurrir a la psicologa clnica y especializada, y a los recursos sociales y educativos. Un programa de tratamiento completo generalmente incluye tanto medidas psicolgicas, educacionales y sociales como farmacoterapia y pretende estabilizar a los nios que padecen un sndrome de comportamiento caracterizado por sntomas que pueden incluir historia crnica de dificultad para prestar atencin, fcilmente distrables, labilidad emocional, impulsividad, hiperactividad de moderada a severa, signos neurolgicos menores y EEG anormal. La capacidad de aprendizaje puede o no deteriorarse. El tratamiento con metilfenidato no est indicado para todos los nios con TDAH y la decisin de usar el frmaco debe estar basada en una evaluacin muy completa de la gravedad y cronicidad de los sntomas del nio en relacin con su edad. Una ubicacin educativa apropiada es esencial, y suele ser necesaria la intervencin psicosocial. Cuando otras medidas por s mismas han demostrado ser insuficientes, la decisin de prescribir un estimulante debe estar basada en una rigurosa evaluacin de la gravedad de los sntomas del nio. La utilizacin de metilfenidato siempre debe hacerse de esta manera, de acuerdo con la indicacin autorizada y de acuerdo con las directrices de prescripcin y diagnstico.
Propiedades: Mecanismo de accin: El hidrocloruro de metilfenidato es un estimulante suave del sistema nervioso central (SNC). El mecanismo de accin teraputico en el Trastorno por Dficit de Atencin con Hiperactividad (TDAH) se desconoce. Se piensa que el metilfenidato bloquea la recaptacin de noradrenalina y dopamina en la neurona presinptica y aumenta la liberacin de estas monoaminas al espacio extraneuronal. El metilfenidato es una mezcla racmica compuesta de los ismeros D y L. El ismero D tiene una actividad farmacolgica mayor que el ismero L. Propiedades farmacocinticas: Absorcin: El metilfenidato se absorbe rpida y casi completamente. Debido al extenso metabolismo de primer paso, su disponibilidad sistmica es de slo un 30% (11-51%) de la dosis. La administracin junto con la comida acelera su absorcin, pero no tiene influencia alguna sobre la cantidad total absorbida. La concentracin plasmtica mxima de aproximadamente 7 ng/ml se alcanza 1-2 horas despus de la administracin de 10 mg. La concentracin plasmtica mxima presenta una considerable variabilidad entre sujetos. Hay una considerable variabilidad interindividual e intraindividual en las concentraciones plasmticas, lo que proporciona sin embargo, poca evidencia concluyente de la eficacia teraputica. La semivida relativamente corta se correlaciona bien con al duracin de la accin de 1 a 4 horas. Metrans XR administrado 1 vez al da reduce al mnimo las fluctuaciones entre las concentraciones mximas y mnimas asociadas a la administracin del metilfenidato de liberacin inmediata 3 veces al da. El grado de absorcin de metilfenidato 1 vez al da es, en general, similar al de las preparaciones convencionales de liberacin inmediata. Tras la administracin de formas de liberacin prolongada de 18 mg 1 vez al da a 36 adultos, los parmetros farmacocinticos medios fueron: Cmax, 3.7 1.0 (ng/ml), Tmax, 6.8 1.8 (h), AUCinf 41.8 13.9 (ng.h/ml) y t, 3.5 0.4 (h). No se observaron diferencias en la farmacocintica de metilfenidato tras la administracin nica y reiterada 1 vez al da, lo que indica que no se produce una acumulacin significativa del frmaco. El AUC y el t despus de la administracin reiterada 1 vez al da son similares a los que se observan despus de la primera dosis. Distribucin: En sangre, el metilfenidato y sus metabolitos se distribuyen en el plasma (57%) y en los eritrocitos (43%). El metilfenidato y sus metabolitos se unen poco a las protenas plasmticas (10-33%). El volumen de distribucin tras una dosis nica intravenosa es de 2.2 l/kg (2.65 1.1 l/kg para dmetilfenidato y 1.8 0.9 l/kg para l-metilfenidato). Metabolismo: En el hombre, el metilfenidato se metaboliza principalmente por desesterificacin a cido alfa-fenil-piperidi lactico (PPA), que tiene poca o ninguna actividad farmacolgica. El metabolismo de metilfenidato es rpido y completo. Las concentraciones plasmticas mximas del cido 2-fenil-2-piperidil actico se alcanzan aproximadamente 2 horas despus de la administracin de metilfenidato y son 30-50 veces superiores a la del metilfenidato sin modificar. La semivida del cido 2-fenil-2-piperidil actico es aproximadamente 2 veces la de metilfenidato y el aclaramiento sistmico es de 0.17 l/h/kg. Solamente se detectan pequeas cantidades de metabolitos hidroxilados (hidroximetilfenidato y cido hidroxiritalnico). La actividad teraputica parece ser principalmente debida al compuesto original. Eliminacin: El metilfenidato se elimina del plasma con una semivida de aproximadamente 2 horas. El aclaramiento medio tras una dosis nica por va intravenosa es de 0.565 l/h/kg (0.40 0.12 l/h/kg para dmetilfenidato y 0.73 0.28 l/h/kg para l-metilfenidato). Tras la administracin oral, aproximadamente el 78-97% de la dosis se excreta en 48 a 96 h por la orina y entre el 1 y el 3% por las heces en forma de metabolitos. Slo pequeas cantidades (
