Información General
Composicin: Cada comprimido recubierto color damasco contiene: Drospirenona 3.00 mg; Etinilestradiol 0.02 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato, Povidona, Almidn de Maz, Almidn Pregelatinizado, Colorante FD&C Amarillo N 6, Colorante D&C Rojo N 27, Oxido de Hierro Amarillo, Dixido de Silicio Coloidal, Estearato de Magnesio, Hipromelosa, Macrogol 400, Polisorbato 80, Dixido de Titanio, Celulosa Microcristalina, Talco, Povidona, Cera Carnauba, Cera de Abejas.
Accin Teraputica: Anticonceptivo oral.
Indicaciones: Anticonceptivo oral.
Propiedades: Acciones: El efecto anticonceptivo de los AOC se basa en la interaccin de diversos factores, el ms importante de los cuales es la inhibicin de la ovulacin y los cambios en la secrecin cervical. Adems de la proteccin contra el embarazo, los AOC tienen varias propiedades positivas que pueden ser tiles al optar por un mtodo de control de la natalidad. El ciclo es ms regular, la menstruacin suele ser menos dolorosa y la hemorragia menos intensa. Esto ltimo puede reducir la incidencia de dficit de hierro. La drospirenona tiene propiedades beneficiosas adems de la anticoncepcin. La drospirenona tiene actividad antimineralocorticoide que puede prevenir la ganancia de peso y otros sntomas causados por la retencin de lquidos. Compensa la retencin de sodio causada por los estrgenos, lo que da lugar a una muy buena tolerabilidad y tiene efectos positivos sobre el sndrome premenstrual. En combinacin con etinilestradiol, la drospirenona exhibe un perfil lipdico favorable con aumento de la HDL. La drospirenona ejerce actividad antiandrognica, lo que produce un efecto positivo sobre la piel y una reduccin de las lesiones del acn y de la produccin de sebo. Adems, la drospirenona no contrarresta el aumento de la SHBG inducido por el etinilestradiol, la cual es til para la unin e inactivacin de los andrgenos endgenos. La drospirenona carece de toda actividad andrognica, estrognica, glucocorticoide y antiglucocorticoide. Esto, junto con sus propiedades antimineralocorticoide y antiandrgena le confiere un perfil bioqumico y farmacolgico muy similar al de la hormona natural progesterona. Farmacocintica: Drospirenona: Absorcin: Administrada por va oral, la drospirenona se absorbe rpidamente y casi en su totalidad. Las concentraciones mximas del frmaco en suero de aproximadamente 35 ng/ml se alcanza despus de 1 a 2 horas de la ingestin de una dosis nica. La biodisponibilidad est comprendida entre el 76 y el 85%. La ingestin de alimentos no influye en la biodisponibilidad de la drospirenona cuando se compara con la ingestin del frmaco con el estmago vaco. Distribucin: Tras su administracin por va oral, los niveles de drospirenona en suero disminuyen en 2 fases que se caracterizan por una vida media de 1.6 0.7 horas y 27.00 7.5 horas, respectivamente. La drospirenona se une a la albmina srica y no se une a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) ni a la globulina fijadora de corticoides (CBG). Slo del 3 a 5% de las concentraciones totales del frmaco en suero estn presentes en forma de esteroide libre. El aumento de la SHBG inducido por el etinilestradiol no afecta la unin de la drospirenona a las protenas del suero. El volumen de distribucin medio aparente de la drospirenona es de 3.7 1.2 1/kg. Metabolismo: La drospirenona se metaboliza extensamente tras su administracin por va oral. En plasma, los principales metabolitos son la forma cida de la drospirenona que se genera por la apertura del anillo lactona, el 4.5-dihidro - drospirenona - 3 sulfato, los 2 se forman sin la intervencin del sistema P-450. La drospirenona es metabolizada por el citocromo P-450 3A4 y ha demostrado capacidad para inhibir esta enzima y el citocromo P-450 1A1, el citocromo P-450 2C9 y el citocromo P-450 2C19 in vitro. Eliminacin: La tasa de depuracin metablica de la drospirenona en suero es de 1.5 0.2 mUmin/kg. La drospirenona se elimina slo en cantidades mnimas en forma intacta. Los metabolitos de la drospirenona se eliminan por heces y orina y el cociente de eliminacin es de 1.2 a 1.4 aproximadamente. La vida media de eliminacin de los metabolitos por orina y heces es de unas 40 horas. Condiciones de la fase de equilibrio: Durante un ciclo de tratamiento se alcanzan concentraciones mximas de drospirenona en fase de equilibrio de unos 60 ng/ml entre los das 7 y 14 del tratamiento. Los niveles sricos de drospirenona se acumularon en un factor de 2 a 3 aproximadamente, como consecuencia del cociente de vida media terminal y del intervalo de administracin. Se observ nueva acumulacin de los niveles de drospirenona superior a los niveles de los ciclos de tratamiento entre los ciclos 1 y 6, pero posteriormente no se observ ms acumulacin. Etinilestradiol: Absorcin: El etinilestradiol administrado por va oral se absorbe rpida y completamente. Las concentraciones sricas mximas de aproximadamente 88 a 100 pg/ml se alcanzan a las 1-2 horas de la administracin de una dosis oral nica. La biodisponibilidad absoluta como resultado de la conjugacin presistmica y del metabolismo de primer paso es aproximadamente del 60%. La ingestin concomitante de alimentos redujo la biodisponibilidad de etinilestradiol en 25% de los sujetos estudiados, mientras que no se observ ningn cambio en los dems. Distribucin: Los niveles sricos de etinilestradiol disminuyen en 2 fases: la fase de eliminacin terminal se caracteriza por una vida media de aproximadamente 24 horas. El etinilestradiol se une en gran medida, pero de forma inespecfica a la albmina srica (aproximadamente 98.5%), e induce un aumento en las concentraciones sricas de SHBG. Se determin un volumen de distribucin aparente de 5 l/kg. Metabolismo: El etinilestradiol es sometido a conjugacin presistmica tanto en la mucosa del intestino delgado como en el hgado. El etinilestradiol es metabolizado principalmente mediante hidoxilacin aromtica, pero con formacin de diversos metabolitos hidroxilados y metilados, que estn presentes como metabolitos libres y como conjugados con glucurnidos y sulfato. La tasa de depuracin y como conjugados con glucurnidos y sulfato. La tasa de depuracin metablica del etinilestradiol es de aproximadamente 5 ml/min/kg. Eliminacin: El etinilestradiol no se elimina en forma intacta en grado significativo. La proporcin de eliminacin urinaria: biliar de los metabolitos de etinilestradiol es de 4:6. La vida media de eliminacin de los metabolitos es de 1 da aproximadamente. Condiciones de la fase de equilibrio: Las condiciones de la fase de equilibrio se alcanzan durante la segunda mitad de un ciclo de tratamiento, y los niveles sricos de etinilestradiol se acumulan en un factor de 1.4 a 2.1 aproximadamente.
Posologa: Los comprimidos deben tomarse en el orden indicado todos los das aproximadamente a la misma hora, con un poco de lquido si es necesario. Se tomar 1 comprimido diario durante 28 das consecutivos. No deje pasar ms de 24 horas entre la administracin de un comprimido y otro. El sangrado habitualmente ocurre el 2 3 da posterior a la administracin del ltimo comprimido activo (el 24) y puede prolongarse hasta el inicio del nuevo ciclo de tratamiento. El ciclo de 28 das consiste en 24 comprimidos recubiertos de color damasco (activos) y 4 comprimidos recubiertos de color blanco (placebo). Si no se ha usado ningn anticonceptivo hormonal previamente (en el mes anterior): Los comprimidos activos (color damasco) se empezarn a tomar el da 1 del ciclo natural de la mujer (es decir, el primer da de la hemorragia menstrual). Para continuar con el tratamiento, al da siguiente del ltimo comprimido del envase (color blanco), se debe iniciar un nuevo envase con la administracin del primer activo (color damasco). Tambin se puede empezar en los das 2-5, pero en ese caso se recomienda utilizar adicionalmente en el primer ciclo un mtodo de barrera durante los 7 primeros das de la toma de comprimidos. Para sustituir a otro anticonceptivo oral combinado (AOC): La mujer debe empezar a tomar este medicamento preferiblemente el da siguiente a la semana de descanso (caso de estar tomando anticoncepcin de 21 das) o el da siguiente de finalizada la toma de los comprimidos placebo de su AOC previo. Para sustituir un mtodo a base de progestgeno solo (minipldora, inyeccin, implante): La mujer puede sustituir la minipldora por este medicamento cualquier da (si se trata de un implante, el mismo da de su retiro; si se trata de un inyectable, cuando corresponda la siguiente inyeccin), pero en todos los casos se le debe aconsejar que utilice un mtodo de barrera durante los 7 primeros das de toma de comprimidos. Tras un aborto en el primer trimestre: La mujer puede empezar de inmediato a tomar Miafem-20. Al hacerlo, no es necesario que tome medidas anticonceptivas adicionales. Tras el parto o un aborto en el segundo trimestre: Se aconsejar a la mujer que empiece a tomar el medicamento el da 21 a 28 despus del parto o aborto en el segundo trimestre. Si lo hace ms tarde, se le debe aconsejar que utilice adicionalmente un mtodo de barrera durante los 7 primeros das de toma de comprimidos. No obstante, si la mujer ya ha tenido relaciones sexuales, hay que descartar que se haya producido un embarazo antes del inicio real del uso del AOC, o bien la mujer debe esperar a tener su primer periodo menstrual. Conducta a seguir si se olvida la toma de algn comprimido: La proteccin anticonceptiva no disminuye si la toma de 1 comprimido se retrasa menos de 12 horas. En tal caso, la mujer debe tomarlo en cuanto se d cuenta del olvido y ha de seguir tomando los siguientes a las horas habituales. No necesitar adoptar medidas anticonceptivas adicionales. Si la toma de 1 comprimido se retrasa ms de 12 horas, la proteccin anticonceptiva puede verse reducida. En tal caso la mujer debe tomar el ltimo comprimido olvidado tan pronto como se acuerde, incluso si esto significara tomar 2 comprimidos a la vez. A partir de ah la mujer seguir tomando los comprimidos a su hora habitual. Adems es aconsejable utilizar un mtodo de barrera. Cuando la mujer, en caso de haber olvidado la toma de comprimidos, no presente hemorragia por deprivacin, debe tenerse en cuenta la posibilidad de un embarazo. Consejos en caso de vmitos o diarrea intensa: Si se producen vmitos o diarrea intensa en las 3-4 horas siguientes a la toma de los comprimidos, puede ocurrir que la absorcin no sea completa. En tales casos se debern seguir los consejos para el caso en que se haya olvidado la toma de comprimidos que se recogen en el punto anterior. Si la mujer no desea cambiar su esquema normal de toma de comprimidos, tomar el o los comprimidos extra que necesite, de otro envase.
Efectos Colaterales: Frecuentes (≥1/100): Nuseas, dolor abdominal, aumento de peso, cefaleas, estados depresivos, cambios en el estado de nimo, hipersensibilidad y dolor en las mamas. Poco frecuentes (≥1/1000;
