Información General
Composicin: Cada comprimido contiene: Metilfenidato Clorhidrato 10 mg. Excipientes c.s.
Accin Teraputica: Estimulante del sistema nervioso central.
Indicaciones: Como terapia de apoyo en el sndrome de dficit atencional con hiperactividad, cuando la terapia no farmacolgica ha fallado o ha sido insuficiente. Tratamiento sintomtico de la narcolepsia.
Propiedades: Farmacodinamia: Metilfenidato es un potente inhibidor del transportador presinptico de la dopamina y en menor medida del transportador de noradrenalina. Este bloqueo amplifica la neurotransmisin mediante el aumento de la concentracin de dopamina liberada de forma pulstil en el espacio sinptico. En nios con desrdenes de dficit atencional, metilfenidato disminuye la agitacin motora y aumenta la habilidad para prestar atencin. En narcolepsia, metilfenidato parece actuar a nivel de la corteza cerebral y de la estructura subcortical, incluido el tlamo, lo que produce estimulacin en el SNC, resultando un aumento en la actividad motora, aumentando la alerta mental, disminuyendo la sensacin de fatiga y euforia. Farmacocintica: Absorcin: El metilfenidato administrado por va oral es absorbido rpida y extensamente en el tracto gastrointestinal. Debido al importante efecto del metabolismo de primer paso heptico, la exposicin sistmica del frmaco no modificado (es decir, la biodisponibilidad absoluta) tras la administracin oral es baja y variable (11-53%). El tiempo hasta la concentracin mxima depende de la preparacin farmacutica. De este modo, a dosis altas existen evidencias de no-linealidad, lo cual podra estar relacionado con la saturacin del metabolismo de primer paso. Adems, se ha demostrado una alta variabilidad en la biodisponibilidad inter e intraindividual. Su efecto clnico mximo se produce durante la fase de absorcin, que es paralela a la liberacin de los neurotransmisores al SNC aproximadamente 2 horas despus de la ingesta. Distribucin: El metilfenidato se distribuye rpidamente a los diferentes tejidos, con un volumen de distribucin en estado de equilibrio de aproximadamente 2-6l/kg y una unin a protenas baja (10-33%). El metilfenidato difunde fcilmente a travs de la barrera hematoenceflica y las concentraciones en el SNC pueden ser similares o superiores a las plasmticas. El metilfenidato se deposita en cabello y se encuentra en saliva. Metabolismo: El metilfenidato se metaboliza por diferentes vas. Despus de la absorcin, sufre un importante metabolismo de primer paso heptico principalmente mediante hidrlisis. Esta va est mediada esencialmente por la carboxiesterasa, que a travs de un proceso de desesterificacin forma el principal metabolito, el cido ritalnico (AR). Este metabolito que es farmacolgicamente inactivo es fcilmente excretado y representa el 60-80% de la dosis de metilfenidato administrado. El 20-40% restante sufre un proceso de oxidacin heptica. En presencia de alcohol, la carboxiesterasa puede formar etilfenidato. Eliminacin: La depuracin del metilfenidato es rpida, con poca o ninguna acumulacin diaria, incluso para las formulaciones de liberacin prolongada (LP). La semivida de eliminacin (t1/2) es de aproximadamente 2-6 h, mientras que la t1/2 del AR es de 8 h. Tras la administracin oral de metilfenidato de liberacin inmediata (LI), alrededor del 50% de la dosis es excretada en orina en las primeras 8h, principalmente en forma de AR (45%), mientras que solo entre el 0.6 y el 0.8% se excreta sin metabolizarse. Los resultados en el caso de las formulaciones de LP son ligeramente superiores: el 60% de la dosis se excreta como AR y aproximadamente un 3% como frmaco no metabolizado.
Posologa: La dosis usual recomendada es: Trastornos de dficit atencional con hiperactividad: Nios mayores de 6 aos: Administracin oral de 5 mg 2 veces al da durante o despus del desayuno y almuerzo. La dosis puede ser aumentada en 5 a 10 mg de acuerdo a la respuesta y tolerancia del paciente, dejando pasar 1 semana entre cada incremento, sin sobrepasar la dosis de 60 mg diarios. Adultos y adolescentes: Tanto para tratamiento de los sntomas de narcolepsia como de trastornos por dficit atencional con hiperactividad, se recomienda de 5 a 20 mg 2 a 3 veces al da, preferentemente con o despus de los alimentos. No se debe sobrepasar la dosis de 90 mg diarios.
Efectos Colaterales: Los efectos adversos ms frecuentes son: nerviosismo e insomnio y se observan al inicio del tratamiento, pero se controlan disminuyendo la dosis o suprimiendo la dosis del anochecer. Tambin es frecuente la disminucin del apetito, que es transitoria. Otras reacciones adversas son: Comunes (1 - < 10%): Alteraciones del sistema nervioso: Cefalea, somnolencia, mareos, discinesia, Alteraciones gastrointestinales: Dolor abdominal, nuseas y vmitos al iniciar el tratamiento, que puede aliviarse mediante la ingesta concomitante de comida. Sequedad de boca. Alteraciones del sistema cardiovascular: Taquicardia, palpitaciones, arritmias, cambios en la presin sangunea y frecuencia cardaca (habitualmente un aumento). Alteraciones a nivel cutneo y subcutneo: Picor, prurito, urticaria, fiebre, artralgia, alopecia. Raras ( 0.01 - < 0.1%): Alteraciones del sistema nervioso: Dificultades en la acomodacin y visin borrosa. Alteraciones del sistema cardiovascular: Angina de pecho. Alteraciones generales: Ganancia de peso corporal moderadamente reducida. Muy raras (< 0.01%): Alteraciones del sistema nervioso: Hiperactividad, convulsiones, calambres musculares, movimientos coreo-atetoides, tics o exacerbacin de los tics preexistentes, sndrome de Tourette, psicosis txica (algunas veces con alucinacin visual o tctil), depresin transitoria, arteritis y/o oclusin. Muy raramente se han recibido informes de sndrome maligno neurolptico (SMN). En la mayora de estos casos los pacientes tambin haban recibido otros frmacos. Alteraciones gastrointestinales: Funcin heptica anormal, desde elevacin de transaminasas hasta coma heptico. Alteraciones a nivel cutneo y subcutneo: Prpura trombocitopnica, dermatitis exfoliativa y eritema multiforme. Alteraciones sanguneas y del sistema linftico: Leucopenia, trombocitopenia y anemia.
Contraindicaciones: En caso de hipersensibilidad al metilfenidato o a alguno de sus excipientes. En presencia de ansiedad o tensin, ya que se pueden agravar estos sntomas. En pacientes con glaucoma; en pacientes con tics nerviosos o hermanos con este trastorno, historial familiar o diagnstico de sndrome de Tourette. En pacientes con tics motores u otras alteraciones del movimiento. Si el paciente se encuentra en tratamiento con principios activos del grupo de los inhibidores irreversibles no selectivos de las Mono Amino Oxidasas (IMAO) o lo ha estado hace menos de 14 das, no deber administrarse metilfenidato, ya que se puede producir una crisis hipertensiva (ver seccin Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interaccin). En pacientes con hipertiroidismo. En pacientes con angina de pecho. En pacientes con arritmias cardacas. En pacientes con hipertensin grave. En pacientes afectados de depresin grave, anorexia nerviosa, sntomas psicticos o tendencias suicidas, ya que el frmaco puede empeorar la situacin. En pacientes con dependencia conocida a drogas o alcohol. En pacientes con personalidad psictica e historial previo de agresin. En pacientes embarazadas o en perodo de lactancia.
Advertencias: Metilfenidato no debe utilizarse en la prevencin o el tratamiento de casos de fatiga normal. La experiencia clnica indica que el metilfenidato puede exacerbar los sntomas de alteracin del comportamiento y alteracin de concentracin en nios psicticos. El metilfenidato debe administrarse con precaucin en pacientes con historial conocido de drogodependencia o alcoholismo. El abuso crnico puede producir tolerancia y dependencia psquica con diversos grados de comportamiento anormal. Pueden producirse episodios psicticos, sobre todo en respuesta al abuso por va parenteral. En caso de realizarse un uso abusivo de metilfenidato, la retirada del frmaco deber realizarse bajo supervisin mdica, ya que puede originarse una depresin grave. Asimismo, la interrupcin del tratamiento crnico con metilfenidato puede enmascarar los sntomas de una alteracin subyacente que podra requerir seguimiento por parte del mdico. La experiencia clnica disponible indica que el tratamiento con metilfenidato durante la infancia no aumenta la probabilidad de adiccin durante la pubertad o la adolescencia. Se recomienda precaucin en pacientes emocionalmente inestables, como en el caso de abuso de drogas o alcoholismo, debido a que tales pacientes pueden ingerir mayores dosis por propia iniciativa. El metilfenidato debe utilizarse con precaucin en pacientes epilpticos. La experiencia clnica ha demostrado que un nmero pequeo de tales pacientes puede experimentar un aumento en la frecuencia de las convulsiones cuando se les administra metilfenidato. Si la frecuencia de las convulsiones aumenta deber suspenderse la administracin de metilfenidato. Hay signos clnicos de que en caso de predisposicin a las convulsiones la probabilidad de que se produzcan aumenta con metilfenidato. Esto puede, por ejemplo, aplicarse a pacientes con historial de convulsiones o con anomalas en el EEG y sin historial de convulsiones y, en casos muy raros, se aplica a pacientes sin convulsiones ni historial de anomalas en el EEG. No se ha probado que el uso concomitante de metilfenidato y anticonvulsivantes sea seguro. Si se producen convulsiones debe cesar la administracin del metilfenidato. El metilfenidato deber utilizarse con precaucin en pacientes con hipertensin. La presin sangunea debe controlarse a intervalos apropiados en todos los pacientes que toman metilfenidato, en especial aquellos con hipertensin. Se recomienda cautela en el tratamiento de pacientes cuya condicin pueda verse comprometida en caso de incremento de la presin sangunea o el ritmo cardaco. Raramente se han descrito sntomas de alteraciones visuales, as como de dificultades en la acomodacin de la visin o visin borrosa. Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analtico de control del dopaje positivo. No existe experiencia en el uso de metilfenidato en pacientes con insuficiencia renal o heptica.
Precauciones: Embarazo y lactancia: La experiencia del uso de metilfenidato durante el embarazo es limitada. En los estudios con animales se ha observado que metilfenidato origina toxicidad en la reproduccin (efectos teratognicos). El riesgo potencial en humanos no se ha establecido. De observaciones realizadas con humanos se desprende que las anfetaminas pueden ser peligrosas para el feto. El metilfenidato se encuentra contraindicado en mujeres en perodo de gestacin (ver Contraindicaciones). En el caso de mujeres en edad frtil se recomienda la utilizacin de mtodos anticonceptivos durante el tratamiento con metilfenidato. Por razones de seguridad, las madres lactantes no deberan tomar metilfenidato, ya que no se sabe si el citado principio activo y/o sus metabolitos se excretan por la leche materna. Efectos sobre la capacidad para conducir vehculos y utilizar maquinaria: Metilfenidato puede causar vrtigo y somnolencia. Por tanto, es recomendable tener precaucin al conducir, utilizar maquinaria o estar ocupado en otras actividades potencialmente peligrosas.
Interacciones Medicamentosas: Metilfenidato no debe administrarse en pacientes que se encuentren en tratamiento con inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO, o que lo hayan estado en las 2 semanas anteriores (ver Contraindicaciones). Debido a posibles incrementos en la presin sangunea, metilfenidato debe utilizarse con precaucin en combinacin con agentes vasopresores. Los estudios de farmacologa han demostrado que el metilfenidato puede inhibir el metabolismo de los anticoagulantes cumarnicos, algunos anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitona, primidona), fenilbutazona y algunos antidepresivos (tricclicos e inhibidores de la recaptacin de serotonina). La dosis de estos frmacos puede tener que reducirse cuando se administren concomitantemente con el metilfenidato. Puede ser necesario ajustar la dosis y monitorizar las concentraciones plasmticas del frmaco (o, en el caso de la cumarina, los tiempos de coagulacin) al iniciar o interrumpir la administracin concomitante de metilfenidato. Anestsicos halogenados: debido al riesgo de que se produzca un incremento inesperado de la presin sangunea, en caso de intervencin quirrgica no deber administrarse metilfenidato el da en que sta deba llevarse a cabo. Metilfenidato puede tambin disminuir el efecto antihipertensivo de la guanetidina. La accin simpaticomimtica inicial de la guanetidina y amantadina puede intensificarse. El alcohol puede exacerbar las reacciones adversas sobre el SNC de los frmacos psicoestimulantes, que incluyen al metilfenidato. Por tanto, se recomienda a los pacientes que se abstengan de ingerir alcohol durante el tratamiento. Los frmacos que alcalinizan la orina (incluyendo la acetazolamina, los diurticos tiazdicos y el bicarbonato sdico) pueden retrasar la excrecin de anfetaminas, por lo que los efectos se prolongan. La administracin de anticidos empeora significativamente la absorcin del metilfenidato. Se recomienda dejar transcurrir un tiempo entre la administracin de un anticido y la de metilfenidato (por ej. 2 horas).
Sobredosificacin: Signos y sntomas: Los signos y sntomas que acompaan a una sobredosificacin aguda por metilfenidato, originan principalmente una sobreestimulacin del sistema nervioso central y simptico y pueden producir vmitos, agitacin, temblores, hiperreflexia, contraccin muscular, convulsiones (pueden ser seguidas de coma), euforia, confusin, alucinaciones, delirio, sudoracin, sofocos, cefalea, hiperpirexia, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardacas, hipertensin, midriasis y sequedad de las membranas mucosas. Tratamiento: El tratamiento consiste en medidas de apoyo adecuadas. Proteger al paciente de que se autolesione y contra los estmulos externos que pueden agravar la sobreestimulacin ya presente. Si los signos y sntomas presentes no son graves y el paciente est consciente, puede evacuarse el contenido gstrico por induccin del vmito o lavado gstrico. En presencia de sobredosificacin grave puede administrarse un barbitrico de corta duracin antes del lavado gstrico. Para mantener una circulacin y respiracin adecuadas, debe remitirse a cuidados intensivos. En caso de hiperpirexia puede ser necesario medidas externas para disminuir la temperatura corporal. No se ha establecido la eficacia de la hemodilisis extracorprea o peritoneal en caso de sobredosificacin por metilfenidato.
Presentaciones: Envase conteniendo 30 comprimidos.
