Información General
Composicin: Neozentius 10: cada comprimido recubierto contiene: Escitalopram 10 mg. Excipientes c.s.
Accin Teraputica: Antidepresivo ISRS.
Indicaciones: Neozentius est destinado al tratamiento de la depresin en su fase inicial y al tratamiento de mantenimiento para la prevencin de las recidivas.
Propiedades: Accin farmacolgica: Neozentius es un antidepresivo que acta por inhibicin potente y selectiva de la recaptacin de serotonina a nivel central. El escitalopram es el enantimero S del citalopram racmico y ha demostrado ser 100 veces ms potente que el enantimero R para inhibir la recaptura de serotonina. Se ha demostrado que carece o tiene muy poca afinidad por los receptores alfa y beta adrenrgicos, dopaminrgicos, histaminrgicos, muscarnicos y benzodiazepnicos. Tampoco se une ni tiene afinidad por los canales celulares de sodio, potasio, cloro y calcio. Farmacocintica: La absorcin de Neozentius por va oral es casi completa y no es alterada por los alimentos. La concentracin plasmtica mxima se alcanza a las 5 horas. La vida media terminal es de alrededor de 27 a 32 horas y la unin a las protenas plasmticas es de 56%. Con la administracin de Neozentius 1 vez al da se logra la concentracin plasmtica de equilibrio en aproximadamente 7 das de tratamiento, siendo sta alrededor del doble de la observada despus de una dosis nica. La eliminacin se realiza principalmente por metabolismo heptico a travs de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C19, siendo los metabolitos principales el S-demetilcitalopram y el S-didemetilcitalopram, con poca o nula actividad farmacolgica. En los pacientes ancianos se ha informado un aumento del rea bajo la curva de concentracin plasmtica/tiempo (AUC) y de la vida media. Por tal motivo, en estos pacientes la dosis diaria recomendada de Neozentius es de 10 mg. En la insuficiencia heptica se ha observado una disminucin de la eliminacin con aumento de la vida media del citalopram racmico. Por lo tanto, en estos pacientes la dosis diaria recomendada de Neozentius es de 10 mg. En la insuficiencia renal leve a moderada no es necesario modificar la dosis. No existen datos farmacocinticos en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina < 20 ml/minuto).
Posologa: La posologa de Neozentius deber adaptarse a cada caso en particular. Adultos: Dosis inicial: 10 mg 1 vez por da. Si es necesario, se puede aumentar la dosis a 20 mg por da, despus de un mnimo de 1 semana de tratamiento. Dosis de mantenimiento: el tratamiento de la depresin requiere continuar con la terapia farmacolgica durante varios meses o ms, despus de obtener la respuesta del episodio agudo. Se recomienda evaluar peridicamente al paciente para determinar la necesidad de la continuacin del tratamiento de mantenimiento y la dosis necesaria para el mismo. Neozentius debe administrarse 1 vez por da, en la maana o en la noche, con las comidas o sin ellas. En los pacientes ancianos o con insuficiencia heptica la dosis recomendada es de 10 mg por da. En los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada no es necesario ajustar la dosis. Neozentius debe administrarse con precaucin a los pacientes con insuficiencia renal severa. Dosis mnimas y mximas: la dosis mnima de Neozentius es de 5 mg por da y la dosis mxima es de 20 mg por da.
Efectos Colaterales: Se ha informado que alrededor de un 6% de los pacientes ha interrumpido el tratamiento por la aparicin de reacciones adversas, siendo la interrupcin significativamente ms frecuente entre los pacientes tratados con las dosis ms altas (20 mg/da). Las reacciones adversas ms frecuentes (2% o ms) fueron: Nuseas, insomnio, trastornos de la eyaculacin (principalmente retraso), diarrea, sequedad bucal, somnolencia, aumento de la sudoracin, vrtigo, sndrome gripal, fatiga, rinitis, constipacin, trastornos digestivos, disminucin del apetito, disminucin de la libido, impotencia, dolor abdominal, anorgasmia. No se han informado cambios en los signos vitales, trastornos ortostticos, modificacin del peso corporal, ni cambios clnicamente importantes en los datos de laboratorio durante el tratamiento con escitalopram. Excepto una leve disminucin de la frecuencia cardaca y un leve aumento del intervalo QTc, no se han informado cambios clnicamente significativos en el electrocardiograma con escitalopram ni con citalopram racmico. A continuacin se mencionan las reacciones adversas informadas en por lo menos un 1% de los pacientes tratados con escitalopram, aunque la reaccin no fuera necesariamente causada por la droga: Cardiovasculares: Palpitaciones, hipertensin. Neurolgicas: Parestesias, embotamiento, migraa, temblor, vrtigo. Gastrointestinales: Vmitos, flatulencia, pirosis, odontalgia, gastroenteritis, clicos abdominales, reflujo gastroesofgico. Generales: Alergia, dolor en las extremidades, tuforadas, fiebre, dolor torcico. Metablicas y nutricionales: Aumento de peso, disminucin de peso. Osteomusculares: Artralgia, dolor cervical o dorsal, calambres musculares, mialgia. Psiquitricas: Sueos anormales, bostezos, aumento del apetito, letargo, irritabilidad, alteracin de la concentracin. Ginecolgicas: Clicos menstruales. Respiratorias: Bronquitis, congestin sinusal, tos, dolor sinusal, congestin nasal. Dermatolgicas: Rash. Sensoriales: Visin borrosa, otalgia, tinnitus. Urolgicas: Infeccin urinaria, aumento de la frecuencia urinaria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad reconocida al escitalopram, al citalopram o a cualquiera de los componentes de la frmula. Neozentius est contraindicado durante el tratamiento con medicamentos inhibidores de la monoamino oxidasa y hasta transcurridas 2 semanas de finalizado el tratamiento con los mismos. Asimismo, tampoco debe iniciarse un tratamiento con inhibidores de la MAO hasta transcurridas 2 semanas de finalizado un tratamiento con Neozentius. Embarazo. Lactancia. Nios.
Advertencias: Se han informado interacciones graves con el uso simultneo de otros inhibidores de la recaptacin de serotonina e inhibidores de la MAO (ver Contraindicaciones).
Precauciones: El riesgo de intento de suicidio es inherente a la depresin y, como sucede con todos los antidepresivos, puede persistir en las etapas iniciales del tratamiento. Se supervisar estrechamente a los pacientes con riesgo elevado durante las fases iniciales del tratamiento. Existen antecedentes de hiponatremia o sndrome de secrecin inapropiada de hormona antidiurtica con la administracin de escitalopram, citalopram racmico y otras drogas eficaces en el tratamiento de la depresin. En general, estos casos responden a la interrupcin de la administracin del medicamento y/o al tratamiento mdico. Como sucede con todos los antidepresivos, Neozentius debe administrarse con precaucin a los pacientes con antecedentes de mana. Neozentius se administrar con precaucin a los pacientes con antecedentes de epilepsia o convulsiones. Aunque no se han informado interacciones entre el citalopram y el alcohol, como sucede con todos los medicamentos psicotrpicos, se evitar el consumo de bebidas alcohlicas durante el tratamiento con Neozentius. Tal como es habitual en toda administracin de drogas que actan sobre el sistema nervioso central, quienes reciban Neozentius deben evitar la conduccin de vehculos y la operacin de maquinarias peligrosas, hasta tener la certeza de que el medicamento no afecta la habilidad para llevar a cabo esas actividades. Neozentius se administrar con precaucin a los pacientes con enfermedades que alteren el metabolismo o la hemodinamia o que presenten antecedentes recientes de infarto de miocardio o de enfermedad cardaca inestable. Como el escitalopram es el ismero activo del citalopram racmico, estas drogas no deben administrarse concomitantemente. Embarazo: Aunque los estudios toxicolgicos preclnicos no han evidenciado efectos teratognicos, no existe experiencia suficiente con escitalopram ni con citalopram racmico en mujeres embarazadas. Por lo tanto, Neozentius slo debera ser administrado durante el embarazo cuando, despus de una cuidadosa evaluacin por parte del mdico, los beneficios potenciales para la madre justifiquen los riesgos potenciales para la gestacin. Lactancia: El citalopram racmico se excreta en la leche. Luego de haber evaluado la relacin riesgo/beneficio de la utilizacin de Neozentius durante la lactancia y si su indicacin se juzgara beneficiosa para la madre, deber considerarse la discontinuacin de la lactancia. Uso peditrico: No se dispone de estudios sobre la seguridad del escitalopram en nios, por lo tanto su uso est contraindicado en ellos. Uso geritrico: La vida media puede estar aumentada y los valores de clearance del escitalopram pueden estar disminuidos. La dosis de Neozentius en los ancianos es de 10 mg/da.
Interacciones Medicamentosas: Alcohol: Aunque se ha demostrado en la clnica que el citalopram racmico no aumenta los efectos del alcohol, como sucede con todos los medicamentos psicotrpicos, se evitar el consumo de bebidas alcohlicas durante el tratamiento con Neozentius. Drogas con accin sobre el SNC: Neozentius debe administrarse con precaucin a pacientes que se encuentren en tratamiento con otras drogas que acten sobre el SNC. Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO): La administracin concomitante de otros antidepresivos inhibidores de la recaptacin de serotonina e IMAO ha dado lugar a reacciones adversas graves (sndrome serotoninrgico). Ver Contraindicaciones y Advertencias. Litio: Se recomienda controlar la concentracin plasmtica de litio y efectuar los ajustes necesarios. El litio puede aumentar el efecto serotoninrgico del escitalopram, por lo tanto se recomienda precaucin cuando se los administre concomitantemente. Digoxina: La administracin simultnea de citalopram racmico y digoxina no afect la farmacocintica de ninguna de las 2 drogas. Carbamazepina: Teniendo en cuenta la propiedad inductora enzimtica de la carbamazepina sobre el citocromo P450 3A4 (del cual el escitalopram es substrato) se debe tener en cuenta la posibilidad de aumento del clearance de escitalopram con disminucin de la concentracin plasmtica y la vida media, cuando ambas drogas son administradas simultneamente. Sumatriptan: Se recomienda control clnico pues se han informado raros casos de debilidad, hiperreflexia e incoordinacin con el uso simultneo de inhibidores de la recaptacin de serotonina y sumatriptan. Teofilina: No se observ alteracin de la farmacocintica de la teofilina cuando se la administr concomitantemente con citalopram racmico. Warfarina: La administracin de citalopram racmico no modific la farmacocintica de la warfarina (sustrato CYP3A4), aunque se observ un aumento del 5% del tiempo de protrombina, sin conocerse su significacin clnica. Triazolam: La adminstracin simultnea de esta droga (sustrato CYP3A4) con citalopram racmico no alter la farmacocintica de ninguna de la 2 drogas. Ketoconazol: La asociacin de citalopram racmico y ketoconazol disminuy la concentracin plasmtica mxima y la AC del ketoconazol y no alter la cintica del citalopram. Ritonavir: La adminstracin conjunta de este inhibidor y sustrato del CYP3A4 y escitalopram, no afect la farmacocintica de ninguna de las 2 drogas. Inhibidores de los CYP 3A4 y 2C19: El escitalopram es primariamente substrato de las isoenzimas 3A4 y 2C19 del citocromo P450. Sin embargo, teniendo en cuenta los resultados observados con el ritonavir y considerando que en el metabolismo del escitalopram intervienen mltiples sistemas enzimticos, la inhibicin de una enzima aislada no debera alterar significativamente la depuracin del escitalopram. Drogas metabolizadas por el CYP2D6: Se ha informado que los estudios in vitro no mostraron efecto inhibidor del escitalopram sobre el CYP2D6. Sin embargo, se han informado aumentos significativos de la concentracin plasmtica mxima y la AUC del antidepresivo tricclico desipramina (sustrato del CYP2D6). Por este motivo se recomienda precaucin cuando se administre escitalopram simultneamente con drogas metabolizadas por el CYP2D6. Cimetidina: En sujetos que han recibido tratamiento con citalopram racmico conjuntamente con cimetidina se han observado aumentos del rea bajo la curva (AUC) y de la concentracin plasmtica mxima (Cmx) del citalopram. Se desconoce la significacin clnica de estos hallazgos. Metoprolol: La administracin concomitante de escitalopram y metoprolol result en un aumento de la concentracin plasmtica mxima y del AUC del betabloqueante. Esta interaccin puede disminuir la cardioselectividad de metoprolol. No se observaron efectos sobre la presin arterial ni sobre la frecuencia cardaca. Terapia electroconvulsiva: No existen estudios clnicos del tratamiento conjunto con escitalopram y terapia electroconvulsiva.
Sobredosificacin: Se han informado 3 casos de sobredosis de hasta 600 mg de escitalopram, sin informarse sntomas especficos y con recuperacin completa. Los sntomas ms frecuentemente informados tras la sobredosis de citalopram racmico, slo o asociado con otras drogas y/o alcohol fueron: Vrtigo, sudoracin, nuseas, vmitos, temblor, somnolencia, taquicardia sinusal y convulsiones. Ms raramente se han informado: Amnesia, confusin, coma, hiperventilacin, cianosis, rabdomiolisis, cambios en el ECG (incluyendo prolongacin del intervalo QTc, ritmo nodal, arritmia ventricular y un caso de posible torsin de las puntas). No existen antdotos especficos. La diuresis forzada, la dilisis y la hemoperfusin no resultan eficaces debido al elevado volumen de distribucin del escitalopram. Establecer y mantener una adecuada ventilacin y oxigenacin. Considerar la conveniencia de realizar lavado gstrico y administracin de carbn activado. Efectuar control clnico cuidadoso con monitoreo de los signos vitales y cardacos, ms tratamiento sintomtico y de soporte.
Presentaciones: Neozentius 10: envase conteniendo 28 comprimidos recubiertos.
