Información General
Composicin: Solucin oral para gotas al 1%: Cada 1 ml contiene: Periciazina 10 mg. Cada gota contiene 0.25 mg de Periciazina Base. Excipientes: Acido Tartrico; Alcohol Etlico; Azcar Lquida; Glicerol; Acido Ascrbico; Caramelo; Esencia de Menta; c.s.1 ml de solucin= 40 gotas. 1 gota = 0.25 mg de Periciazina.
Indicaciones: Indicado en algunos pacientes psicticos para el control de hostilidad, impulsividad y agresividad residuales y en esquizofrenia. Usos: En terapia de apoyo o de seguimiento de la psicosis de larga evolucin: esquizofrenia (tambin con sintomatologa deficitaria), delirios crnicos (con mecanismos interpretativos y pasionales).
Propiedades: Farmacodinamia: Es un neurolptico antipsictico, cuya estructura corresponde a la de una fenotiazina de cadena piperidnica. Los neurolpticos antipsicticos poseen propiedades antidopaminrgicas responsables: del efecto antipsictico buscado en la teraputica, de los efectos secundarios (sndrome extrapiramidal, disquinesias, hiperprolactinemia). En el caso de la periciazina, esta actividad antidopaminrgica tiene una importancia media: la actividad antipsictica y los efectos extrapiramidales son moderados. La molcula posee igualmente propiedades antihistamnicas (como por ejemplo sedacin no despreciable, en general buscada en la clnica), adrenalticas y anticolinrgicas marcadas. Farmacocintica: Las caractersticas farmacocinticas de la periciazina muestran importantes variaciones individuales. Despus de la ingesta de 25 mg de periciazina, los picos de concentracin plasmtica se alcanzan despus de 4.5 horas en promedio (Tmax: 4.25 6.38 h) y se sitan en alrededor de 179 ng/ml (Cmax: 178.87 215.15 ng/ml). La media de la eliminacin plasmtica es de aproximadamente 7 horas (7.03 12.11 h).
Posologa: Va de administracin: Oral. Los requerimientos de dosis varan de individuo a individuo y de acuerdo con la severidad de la condicin que est siendo tratada. La dosis inicial debe ser baja, con un aumento progresivo hasta obtener la respuesta deseada, despus de esto la dosis debe ser ajustada para mantener el control de los sntomas. La dosis diaria indicada a continuacin deber distribuirse en 2 3 tomas. Alteraciones del comportamiento con agresividad: Adultos: 10 a 60 mg/da. Ancianos: 5 a 15 mg. Nios mayores de 5 aos: 3 a 15 mg (1 mg por ao de edad). Terapia de apoyo o de seguimiento de la psicosis de larga evolucin: Adultos: 100 a 200 mg/da. De 50 a 100 mg en tratamiento de mantencin.
Efectos Colaterales: En dosis bajas: Trastornos neurovegetativos: Hipotensin ortosttica. Efectos anticolinrgicos tales como sequedad de la boca, constipacin, leo paraltico (ver "Advertencias" y "Precauciones"), trastornos de la acomodacin, riesgo de retencin urinaria. Trastornos neuropsquicos: Sedacin o somnolencia, ms marcada al inicio del tratamiento. Indiferencia, reacciones de ansiedad, variacin del estado tmico. En dosis ms elevadas: Disquinesias precoces (tortcolis espasmdicas, crisis oculogricas, trismus, etc.). Disquinesias tardas, sobre todo en tratamientos prolongados. Los antiparkinsonianos anticolinrgicos no tienen accin o pueden provocar agravamiento. Sndrome extrapiramidal: Aquintico con o sin hipertona y que cede parcialmente a los antiparkinsonianos anticolinrgicos, hiperquineto-hipertona, excitacin motora, acatisia. Trastornos endocrinos y metablicos: Hiperprolactinemia: amenorrea, galactorrea, ginecomastia, impotencia, frigidez. Aumento de peso. Desregulacin trmica. Hiperglicemia, alteracin de la tolerancia a la glucosa. De manera menos frecuente y segn la dosis: Problemas cardacos. Prolongacin del intervalo QT. Muy raramente y no dependientes de la dosis: Trastornos cutneos: Reacciones cutneas alrgicas. Foto sensibilizacin. Trastornos hematolgicos: Agranulocitosis excepcional: se recomiendan controles regulares de la frmula sangunea. Leucopenia. Trastornos oftalmolgicos: Depsitos de color caf en el segmento anterior del ojo debidos a la acumulacin del producto, en general sin repercusin sobre la visin. Otros trastornos observados; positividad de anticuerpos antinucleares sin lupus eritematoso clnico: Posibilidad de ictericia colesttica. Sndrome neurolptico maligno (ver "Advertencias" y "Precauciones"). Otras: Muy raramente: Ictericia colesttica y dao heptico, principalmente de tipo colesttico o mixto. Priapismo. Casos aislados de muerte sbita de posible origen cardaco (ver "Advertencias") y tambin de muerte sbita no explicable (en pacientes que estaban recibiendo neurolpticos fenotiaznicos). Se han reportado casos de tromboembolismo venoso, incluyendo casos de embolia pulmonar, a veces fatales, y casos de trombosis venosa profunda con frmacos antipsicticos (ver Advertencias).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a la periciazina o a alguno de excipientes. Riesgo de glaucoma de ngulo cerrado. Riesgo de retencin urinaria vinculado a trastornos uretro-prostticos. Antecedentes de agranulocitosis. Agonistas dopaminrgicos (amantadina, apormorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapona, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, quinagolida, ropinirol) en pacientes no parkinsonianos: ver "Interacciones". Gotas: Debido a que contiene sacarosa, estn contraindicadas en caso de intolerancia a la fructosa, de sndrome de mala-absorcin de glucosa y galactosa, o de dficit de sucrosa-isomaltasa.
Advertencias: El paciente debe estar informado de que ante la aparicin de fiebre, angina o infeccin deber consultar sin demora al mdico y controlar inmediatamente el hemograma. En caso de franca modificacin de este ltimo (hiperleucocitosis, neutropenia), el tratamiento con periciazina deber ser interrumpido. Sndrome neurolptico maligno: En caso de hipertermia injustificada, es imperativo suspender el tratamiento, pues este signo puede ser uno de los elementos del sndrome maligno descrito con los neurolpticos (palidez, hipertermia, trastornos vegetativos, alteracin de la conciencia, rigidez muscular). Los signos de disfuncin vegetativa, tales como sudoracin e inestabilidad arterial, pueden preceder a la aparicin de la hipertermia y constituir -por consiguiente- signos precoces de alerta. Aunque este efecto de los neurolpticos puede tener un origen idiosincrsico, ciertos factores de riesgo (como la deshidratacin o ataques orgnicos cerebrales) parecen predisponer a l. Prolongacin del intervalo QT: Los neurolpticos de la clase de la fenotiazinas pueden prolongar el intervalo QT. Este efecto (conocido por aumentar el riesgo de aparicin de arritmias ventriculares graves del tipo de torsades de pointes) potencialmente fatal (muerte sbita) se ve incrementado en caso de bradicardia, hipocalemia o un QT prolongado congnito o adquirido (asociacin a un medicamento que aumenta el intervalo QT). Siempre que la situacin clnica lo permita, realizar evaluaciones mdicas y de laboratorio para descartar posibles factores de riesgo antes de iniciar el tratamiento con el neurolptico, excepto en situaciones de urgencia, se recomienda efectuar un ECG en la evaluacin inicial de los pacientes que deban ser tratados con un neurolptico. Excepto por situaciones excepcionales, este medicamento no deber ser utilizado en caso de enfermedad de Parkinson. La aparicin de leo paraltico, que puede iniciarse con distensin y dolores abdominales, requiere atencin urgente. Accidente cerebrovascular (ACV): En ensayos clnicos randomizados vs. placebo, llevados a cabo en pacientes ancianos portadores de demencia y tratados con ciertas drogas antipsicticas atpicas; se observ un aumento del triple en el riesgo de eventos cerebrovasculares. El mecanismo responsable de tal incremento no es conocido. Un incremento del riesgo con otros antipsicticos y/o en otras poblaciones no puede ser excluido. En consecuencia, Neuleptil® debera utilizarse con precaucin en pacientes con factores de riesgo para ACV. En dosis ms elevadas, considerar la posibilidad de aparicin de: Disquinesias precoces (tortcolis espasmdicos, crisis oculogricas, trismus, etc.). Disquinesias tardas, en tratamientos prolongados. Los antiparkinsonianos anticolinrgicos no tienen accin o pueden provocar agravamiento. Sndrome extrapiramidal: Aquintico con o sin hipertona y que cede parcialmente a los antiparkinsonianos anticolinrgicos, hiperquineto-hipertona, excitacin motora, acatisia. Pacientes ancianos con demencia: Los pacientes ancianos con psicosis relacionada con demencia, tratados con frmacos antipsicticos tienen un mayor riesgo de muerte. Aunque las causas de muerte en los ensayos clinicos con antipsicticos atpicos fueron variadas, la mayora de las muertes parecan ser de naturaleza cardiovascular (por ejemplo, insuficiencia cardaca, muerte sbita) o infecciosa (por ejemplo, neumona). Los estudios observacionales sugieren que, al igual que con los frmacos antipsicticos atpicos, el tratamiento con los antipsicticos convencionales puede aumentar la mortalidad. La medida en que los resultados del aumento de la mortalidad en los estudios observacionales se puede atribuir a las drogas antipsicticas frente a alguna caracterstica de los pacientes, no est clara. Se han reportado casos de tromboembolismo venoso, a veces fatales, con los frmacos antipsicticos. Por lo tanto, Neuleptil® debe utilizarse con precaucin en pacientes con factores de riesgo de tromboembolismo (ver Efectos Colaterales). Gotas: En los nios, por el hecho de consecuencias cognitivas, se recomienda la realizacin de un examen clnico anual para evaluar las capacidades de aprendizaje. La posologa debe adaptarse regularmente, en funcin del estado clnico del nio. En nios menores de 6 aos, utilizar slo en casos excepcionales y en establecimientos especializados. No debe administrarse en pacientes bajo tratamiento con disulfiram.
Precauciones: La supervisin del tratamiento con periciazina debe reforzarse: en pacientes epilpticos por la posibilidad de descenso del umbral epileptgeno (la aparicin de crisis convulsivas impone el cese del tratamiento); en ancianos que presenten: mayor sensibilidad a la hipotensin ortosttica, a la sedacin y a los efectos extrapiramidales, constipacin crnica (riesgo de leo paraltico), eventual hipertrofia prosttica; en pacientes que padezcan ciertas afecciones cardiovasculares, debido a los efectos quinidnicos, taquicardizantes e hipotensivos de esta clase de productos; en caso de insuficiencia heptica y/o renal severa, por el riesgo de acumulacin. Se desaconseja la ingesta de alcohol as como la administracin de medicamentos que lo contengan. Conduccin de vehculos y utilizacin de mquinas: Riesgos de somnolencia, especialmente al inicio del tratamiento. Gotas: Tener en cuenta el contenido de alcohol (ver "Composicin"). Los comprimidos no deben ser molidos y las soluciones para gotas deben manejarse con cuidado dado el riesgo de dermatitis de contacto. Embarazo: Los estudios experimentales no han evidenciado efecto teratognico en animales. En seres humanos, el riesgo teratognico de periciazina no ha sido evaluado. Para otras fenotiazinas, los resultados de los diferentes estudios epidemiolgicos prospectivos son contradictorios en lo que se refiere al riesgo de malformaciones. No hay datos acerca de la repercusin de los tratamientos neurolpticos prescritos durante el embarazo sobre el cerebro del feto. En recin nacidos cuyas madres hayan sido tratadas durante largos perodos con dosis altas de neurolpticos, se han descrito en forma poco frecuente: signos digestivos vinculados con las propiedades atropnicas de las fenotiazinas (distensin abdominal, leo meconial, retraso en la secrecin de meconio, dificultad en el inicio de la alimentacin, taquicardias, trastornos neurolgicos, etc.), sndromes extrapiramidales. En consecuencia, el riesgo teratognico -si existiera- es escaso. Es conveniente tratar de limitar la duracin de los tratamientos durante el embarazo. Si se decide usar, se aconseja disminuir las dosis hacia el final del embarazo tanto de los neurolpticos como de los correctores antiparkinsonianos que potencian los efectos atropnicos de los neurolpticos. Se recomienda observar un perodo de control de las funciones neurolgicas y digestivas del recin nacido. Lactancia: Est desaconsejado amamantar durante el tratamiento debido a la ausencia de datos sobre el paso de la droga a la lecha materna.
Interacciones Medicamentosas: Asociaciones contraindicadas: Agonistas dopaminrgicos (amantadina, apormorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapona, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, quinagolida, ropinirol) en pacientes no parkinsonianos: antagonismo recproco entre el agonista dopaminrgico y los neurolpticos. En caso de sndrome extrapiramidal inducido por los neurolpticos, no administrar un antiparkinsoniano dopaminrgico (bloqueo de los receptores dopaminrgicos por los neurolpticos) sino un anticolinrgico. Asociaciones desaconsejadas: Alcohol: Aumenta el efecto sedante de los neurolpticos (la alteracin de la vigilancia puede convertir en peligroso el hecho de manejar vehculos o utilizar mquinas). Evitar la ingesta de bebidas alcohlicas y de medicamentos que contengan alcohol. Levodopa: Antagonismo recproco entre la levodopa y los neurolpticos. En caso de pacientes parkinsonianos, utilizar las dosis mnimas eficaces de cada uno de los 2 medicamentos. Agonistas dopaminrgicos (amantadina, apormorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapona, lisurida, pergolide, piribedil, pramipexol, quinagolida, ropinirol) en caso de paciente parkinsoniano: Antagonismo recproco entre el agonista dopaminrgico y los neurolpticos. Los agonistas dopaminrgicos pueden provocar agravamiento de los trastornos psicticos. En caso de necesitar un tratamiento con neurolpticos entre los pacientes parkinsonianos tratados con agonistas dopaminrgicos, estos ltimos deben retirarse progresivamente (ya que la suspensin brusca de los dopaminrgicos expone al riesgo del sndrome maligno de los neurolpticos). Asociaciones con precaucin en el uso: Tpicos gastrointestinales (sales, xidos e hidrxidos de magnesio, de aluminio y de calcio): Disminucin de la absorcin digestiva de los neurolpticos fenotiaznicos. Ingerir los tpicos gastrointestinales una vez transcurridas unas horas desde la toma de neurolpticos fenotiaznicos (ms de 2 horas, en caso de ser posible). Asociaciones a tener en cuenta: Antihipertensivos: Aumento del efecto antihipertensivo y riesgo de hipotensin ortosttica (efecto aditivo). Guanetidina: Se produce inhibicin del efecto antihipertensivo de esta droga (inhibicin de la entrada de guanetidina en la fibra simptica, su sitio de accin). Betabloqueadores en insuficiencia cardaca (bisoprolol, carvedilol, metoprolol): Efecto vasodilatador con riesgo de hipotensin, principalmente ortosttica (efecto aditivo). Atropina y otras sustancias atropnicas (antidepresivos imipramnicos, antihistamnicos H1 sedantes, antiparkinsonianos anticolinrgicos, antiespasmdicos atropnicos, disopiramida): Adicin de los efectos no deseados atropnicos como la retencin urinaria, constipacin y sequedad de la boca. Otros depresores del sistema nervioso central: Incremento de la depresin central. Entre ellos: derivados morfnicos (analgsicos, antitusivos y tratamientos de sustitucin), neurolpticos, barbitricos, benzodiacepinas, ansiolticos no benzodiacepnicos (carbamatos, captodiama, etifoxina), antidepresivos sedativos (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antihistamnicos H1 sedativos, antihipertensivos centrales, baclofeno, pizotifeno y talidomida. La alteracin de la vigilancia puede volver peligrosa la conduccin de vehculos o la utilizacin de mquinas. Litio: Disminuye la absorcin gastrointestinal de la periciazina. Empleo en insuficientes hepticos o renales: Ver "Precauciones".
Sobredosificacin: Los sntomas de sobredosis de neurolpticos incluyen somnolencia, o prdida de conciencia, hipotensin, taquicardia, cambios en ECG, arritmias ventriculares e hipotermia. Pueden ocurrir diskinesias extrapiramidales graves. Si el paciente es visto hasta 6 horas despus de la ingestin de una dosis txica, se puede intentar un lavado gstrico, la induccin farmacolgica de emesis no es muy til. Se debe dar carbn activado. No hay un antdoto especfico. El tratamiento es de soporte. Una vasodilatacin generalizada puede resultar en un colapso circulatorio, puede ser suficiente elevar las piernas del paciente, en casos ms graves, pueden requerirse fluidos I.V.. Los fluidos de infusin deben calentarse previo a la administracin para no agravar la hipotermia. Agentes inotrpicos positivos como la dopamina pueden intentarse si el reemplazo de fluidos es insuficiente para corregir el colapso circulatorio; evitar el uso de adrenalina. Las taquiarritmias ventriculares o supraventriculares generalmente responden a la normalizacin de la temperatura corporal, y correccin de los disturbios circulatorios o metablicos. Si persiste o hay amenaza de la vida, se puede considerar una terapia antiarrtmica adecuada. Evitar la lidocana, y lo ms posible las drogas antiarrtmicas de larga actividad. Depresin pronunciada del SNC requiere de mantencin de la va area o, en circunstancias extremas, respiracin asistida. Una reaccin distnica grave generalmente responde a procilidina (5-10 mg) u orfenadrina (20-40 mg) administrado por va I.M. o I.V. Las convulsiones deben tratarse con diazepam I.V. El sndrome neurolptico maligno debe tratarse con enfriamiento. Puede intentarse con dantroleno sdico.
Conservacin: Los comprimidos deben ser almacenados bajo 30C y los otros productos bajo 25C. Proteger de la luz.
Presentaciones: Solucin para gotas al 1%: Envase conteniendo 20 ml en frasco con tapa gotario. Solucin para gotas al 4%: Envase conteniendo 20 ml en frasco con tapa gotario.
