Información General
Composicin: Cada comprimido recubierto contiene: Ondansetrn 8 mg.
Descripcin: Ondanvitae pertenece a un grupo de antiemticos con accin antagonista selectiva y potente de los receptores de la serotonina, que tambin actuan de forma compleja sobre la motilidad gastrointestinal, y que carecen de actividad antidopaminrgica. Es por ello que, al contrario que la metoclopramida, este tipo de antiemticos estn libres en principio de producir efectos extrapiramidales y a su vez, no tienen efecto sobre las nuseas y los vmitos inducidos por el mareo del viaje. El ondansetrn se ha estudiado fundamentalmente en la profilaxis y el tratamiento de las nuseas y los vmitos inducidos por citostticos, especialmente por cisplatino; ya que, aunque su mecanismo de accin es complicado, se sabe que est relacionado con un aumento de la liberacin de serotonina a nivel gastrointestinal.
Indicaciones: Profilaxis de nuseas y vmitos producitos por citostticos.
Propiedades: Mecanismo de accin: Ondansetrn es un antagonista selectivo de los receptores 5HT-3. Aunque no se conoce con exactitud su mecanismo de accin, se sabe que no es un antagonista de los receptores de dopamina. Los receptores 5 HT-3 se encuentran presentes en al rea postrema de los terminales nerviosos centrales y perifricos, en la zona gatillo de los quimiorreceptores. Aunque no se sabe si los efectos antiemticos del ondansetrn se deben a una accin central o perifrica, s se sabe que las respuestas emticas al cisplatino estn asociadas a una liberacin de serotonina por las clulas enterocromafinas, por lo que el ondansetrn, al inhibir esta serotonina, actuara como antiemtico, previniendo las nuseas inducidas por el cisplatino. Farmacocintica: Ondanvitae presenta una biodisponibilidad oral de un 60%, apareciendo el pico plasmtico mximo 1-2 horas tras su administracin. Sufre una extensa metabolizacin heptica, aunque no se han descrito metabolitos clnicamente importantes. Se excreta en heces y orina, apareciendo un 44-55% en orina a las 24 h (solo un 5-10% en forma inalterada), y presenta un aclaramiento renal de 15.6-17.5 ml/min. Se une moderadamente a protenas plasmticas (70-76%) y es ampliamente distribuido en el organismo. La vida media del ondansetrn es de alrededor de 3 horas, aunque en ancianos sta puede aumentar hasta 5 horas, al igual que el aclaramiento renal. Aunque no son muy concluyentes los datos, segn algunos estudios la vida media podra reducirse en pacientes con insuficiencia renal y aumentar en los nios. No se ha encontrado una correlacin entre los niveles plasmticos y la actividad antiemtica y tampoco parece existir acumulacin tras la administracin de dosis mltiples Toxicidad: No se observaron efectos carcinognicos en los estudios de 2 aos en ratas y ratones con dosis de 10 y 30 mg/kg/da. Tampoco fue mutagnico el ondansetrn en los tests estndar que se llevan a cabo para comprobar este efecto. Por otra parte, el ondansetrn no afect la fertilidad, ni el comportamiento o capacidad reproductora de las ratas machos y hembras.
Posologa: En los estudios realizados se ha utilizado a dosis muy variadas, pero actualmente el protocolo de dosificacin recomendado por la mayora de los autores para adultos y nios (4-18 aos) en la profilaxis de nuseas y vmitos inducidos por citostticos, consiste en 3 dosis de 0.15 mg/kg (o 8 mg) cada una, por va I.V. durante 15 min, administrando la primera 30 minutos antes del citosttico y las otras 2 a intervalos de 4 horas. Otro protocolo de administracin consiste en una dosis de carga igual que las anteriores, administrada 30 minutos antes del citosttico, continuada con una infusin I.V. continua de 1 mg/h durante 24 horas. Para citostticos poco emetgenos o como tratamiento complementario de la radioterapia, se ha propuesto una dosis inicial de 8 mg por va oral, 1-2 horas antes del tratamiento quimioterpico, y 2 dosis adicionales iguales a intervalos de 8 horas. Para algunos autores, despus de cualquiera de los regmenes anteriores (I.V. u oral), debera continuarse el tratamiento con ondansetrn oral a dosis de 8 mg cada 8 horas durante 5 das, para prevenir la mesis de aparicin tarda. Prevencin de nuseas y vmitos asociados a analgesia post-operatoria: Se han utilizado dosis I.V. iniciales de 4 mg de ondansetrn en el momento de la induccin de la anestesia y dosis de 0.17 mg I.V. con cada bolo de 1 mg de morfina. En estas condiciones el ondansetrn es moderadamente eficaz en la prevencin de las nuseas (36%).
Efectos Colaterales: En general, el ondansetrn es un medicamento bien tolerado, destacando en este sentido la ausencia de efectos extrapiramidales asociados a su uso. Los efectos adversos descritos hasta ahora con ms frecuencia han sido cefaleas, constipacin o diarrea y sedacin moderada. Tambin se han descrito, aunque ms raramente, aumentos moderados de las transaminasas hepticas (de significacin clnica desconocida); reacciones de hipersensibilidad: rash, prurito, broncoespasmo, edema facial, etc.; sensacin de fro/calor, ansiedad, aturdimiento, fatiga, anorexia, dolor o espasmos gstricos/abdominales, disgeusia, sequedad de boca y vrtigos. En algunos casos se ha encontrado un empeoramiento de la funcin heptica en pacientes con insuficiencia previa, al ser tratados con ondansetrn.
Contraindicaciones: El ondansetrn est contraindicado en pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad al frmaco. Se han descrito casos a amaurosis de 2 a 3 minutos de duracin cuando se administraron dosis elevadas de ondansetrn (72 mg) por va intravenosa. El ondansetrn, a diferencia de la metoclopramida, no estimula el trnsito gastrointestinal. No se recomienda el uso de este frmaco despus de la ciruga abdominal debido a que puede enmascarar un leo progresivo o una distensin gstrica. Se debe administrar con precaucin a los ancianos y pacientes con insuficiencia heptica grave. Se recomienda evitar la conduccin de vehculos y el manejo de maquinaria peligrosa. Cuando se inicie un tratamiento, la administracin oral deber hacerse 1 2 horas antes de la sesin de quimio o radioterapia. En el caso de que se produjeran vmitos hasta 1 hora despus de la administracin oral, se deber repetir la dosis.
Precauciones: Clasificacin de la FDA de riesgo en el embarazo: El ondansetrn se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. Los estudios sobre la reproduccin realizados en los animales de laboratorio no han indicado ningn efecto de este frmaco sobre la fertilidad o sobre los fetos. Sin embargo no se han realizado estudios controlados en el embarazo humano, por lo que no se recomienda su uso a menos que se imprescindible. El ondansetrn se excreta en la leche materna de las ratas, desconocindose si lo hace tambin en la leche humana. Por lo tanto se deben tomar precauciones si se administra este frmaco durante la lactancia.
Interacciones Medicamentosas: Los agentes inhibidores/inductores de las enzimas hepticas podran tericamente afectar al aclaramiento y/o la eliminacin del ondansetrn, dado su mecanismo de accin. El ondansetrn por s mismo no parece inducir o inhibir las enzimas del citocromo P450 heptico. Los datos disponibles indican que el ondansetrn no afecta la farmacocintica de la carmustina, etoposide o cisplatino en el hombre. La administracin conjunta de ondansetrn con ciertos antiepilpticos puede dar lugar a una reduccin de los niveles plasmticos de ondansetrn, pudiendo provocar una reduccin o prdida de la actividad antiemtica.
Presentaciones: Envase conteniendo 10 comprimidos recubiertos.
