Información General
Composicin: Cada comprimido recubierto contiene: Rosuvastatina (como Rosuvastatina clcica) 10 mg y 20 mg.
Accin Teraputica: Inhibidores de la HMG Co-A reductasa.
Indicaciones: Rosuvastatina debe ser usado como un adyuvante a la dieta cuando la respuesta a la dieta y el ejercicio no es suficiente. Prevencin de enfermedad cardiovascular primaria: Rosuvastatina est indicado para reducir el riesgo de accidente cerebrovascular, reducir el riesgo del infarto al miocardio, reducir el riesgo de procedimientos de revascularizacin en personas sin enfermedad coronaria evidente pero con un riesgo aumentado de enfermedad cardiovascular basado en edad: > 50 aos en hombres y > 60 aos en mujeres, hsPCR > 2 mg/l, y la presencia de al menos un factor de riesgo de enfermedad cardiovascular como hipertensin, HDL- C bajo, fumar, o historia familiar de enfermedad coronaria prematura. Pacientes con hiperlipidemia primaria y dislipidemia mixta para reducir los niveles totales de colesterol, LDL-C, apo B, colesterol no HDL y triglicridos y para aumentar el HDL-C. Pacientes con hipertrigliceridemia. Pacientes con hpercolesterolemia familiar homocigtica, para reducir los niveles de LDL-C, colesteroi total y apo B. Detener la progresin de la aterosclerosis como parte de la estrategia de reducir los niveles de C total y LDL-C. Tambin est indicado como adyuvante a la dieta para el tratamiento de pacientes con disbetalipoproteinemia primaria (hiperlipoproteinemia Fredrickson Tipo III). Nios y adolescentes de 10 a 17 aos de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigtica (HeFH). En conjunto con la dieta para reducir los niveles de colesterol total, LDL-C y apo B en nios y nias adolescentes cuya menarquia ocurri al menos 1 ao atrs, de 10 a 17 aos de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigtica si luego de un adecuado tratamiento con dieta estn presentes los siguientes hallazgos: LDL-C > 190 mg/dI o 160 mg/dl y antecedentes familiares de enfermedad cardiovascular prematura (ECV) o 2 o ms factores de riesgo de ECV.
Posologa: Va de administracin: Oral. El rango de dosis usual es de 10-40 mg por va oral 1 vez al da. La dosis debe ser individualizada segn el objetivo de la terapia y la respuesta del paciente. La mayora de los pacientes son controlados con la dosis inicial. Sin embargo, en caso necesario, se puede realizar un ajuste de la dosis en intervalos de 2 a 4 semanas. Rosuvastatina puede administrarse a cualquier hora del da, con o sin alimentos. Adultos: Hipercolesterolemia primaria (incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigota), dislipidemia mixta, disbetalipoproteinemia, hipertriglicerideamia, disminucin de la progresin de la aterosclerosis, el tratamiento de la aterosclerosis y la prevencin de eventos cardiovasculares. La dosis usual de inicio es de 10 mg 1 vez al da. Si se necesita, una dosis de inicio de 5 mg est disponible para poblaciones especiales de pacientes. Para pacientes con hipercolesterolemia severa (incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigta), se puede considerar una dosis inicial de 20 mg. Hipercolesterolemia familiar homocigota: Para pacientes con hipercolesterolemia familia homocigota se recomienda una dosis inicial de 20 mg 1 vez al da. Nios y adolescentes de 10 a 17 aos de edad: En nios y adolescentes con hipercolesterolemia familiar heterocigota el rango de dosis habitual es de 5-20 mg por va oral 1 vez al da. La dosis debe ser titulada adecuadamente para lograr la meta de tratamiento. Los ajustes deben hacerse a intervalos de 4 semanas. La seguridad y la eficacia de dosis superiores a 20 mg/da no han sido estudiadas en esta poblacin. La experiencia peditrica est limitada a una pequea cantidad de nios (de 8 aos a ms) con hipercolesterolemia familiar homocigota; por lo tanto no se recomienda el uso peditrico. Uso en ancianos: No se requiere ajuste en la dosis. Posologa en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada: La dosis inicial recomendada es de 5 mg en pacientes con insuficiencia renal moderada (clearence de creatinina 5x ULN), el tratamiento debe ser descontinuado. Efectos hepticos: Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoAreductasa, se ha observado un aumento de las transaminasas dosis dependiente en un pequeo nmero de pacientes tratados con rosuvastatina; en la mayora de los casos el efecto fue leve, asintomtico y transitorio.
Contraindicaciones: Este medicamento se encuentra contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la rosuvastatina o a alguno de los excipientes de la formulacin. En pacientes con enfermedad heptica activa. Durante el embarazo, la lactancia y en mujeres de edad frtil que no utilizan mtodos anticonceptivos apropiados. En pacientes con insuficiencia renal severa. En pacientes con miopata. Pacientes en tratamiento con ciclosporina. La dosis de 40 mg se encuentra contraindicada en pacientes con factores de predisposicin a miopata/ rabdomilisis. Tales factores incluyen: Insuficiencia renal moderada (clearence de creatinina < 60 ml/min). Hipotiroidismo, antecedentes de toxicidad muscular con otro inhibidor de la HMG-Co-A reductasa con un fibrato, abuso de alcohol, pacientes asiticos y uso concomitante de fibratos.
Precauciones: Efectos sobre el msculo esqueltico (como miopata y rabdomilisis): Los riesgos aumentan con el uso de dosis de 40 mg, edad avanzada (>65 aos), hipotiroidismo, insuficiencia renal y el uso en combinacin con ciclosporina, lopinavir/ritonavir, atazanavir/ritonavir u otros medicamentos para disminuir los lpidos. Se debe aconsejar a los pacientes que consulten al mdico en caso de sufrir dolor muscular inexplicable, sensibilidad o debilidad y descontinuar inmediatamente el tratamiento. Hgado: Al igual que con otros inhibidores de la HMG-Co A reductasa, rosuvastatina se debe utilizar con precaucin en pacientes que consumen cantidades excesivas de alcohol y/o tienen antecedentes de enfermedad heptica. Anomalas en las enzimas hepticas: Pueden ocurrir elevaciones persistentes en transaminasas hepticas. Se aconseja monitorear las enzimas hepticas antes y durante el tratamiento. Se recomienda que la funcin heptica sea monitoreada antes y 3 meses despus del inicio del tratamiento. Rosuvastatina debera discontinuarse o reducir la dosis si el nivel de transaminasas es mayor que 3 veces el lmite superior normal. Diabetes mellitus: Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, se ha observado aumentos en los niveles de HbA1c y de glucosa en suero en pacientes tratados con rosuvastatina. Se ha informado un aumento de la frecuencia de la diabetes con rosuvastatina en pacientes de riesgo para la diabetes.
Interacciones Medicamentosas: Ciclosporina: Durante el tratamiento simultneo de rosuvastatina y ciclosporina se observ un AUC de rosuvastatina 7 veces mayor al AUC de pacientes sanos. La administracin simultnea no afect las concentraciones plasmticas de ciclosporina. Antagonistas de vitamina K: El inicio del tratamiento o aumento de la dosis de rosuvastatina en pacientes tratados simultneamente con antagonistas de la vitamina K (por ejemplo, warfarina) puede provocar un aumento en la relacin normalizada internacional (INR). La interrupcin o disminucin del ajuste de la dosis de rosuvastatina puede disminuir el INR. En estos casos es apropiado monitorizar el INR. Gemfibrozilo y otros hipolipemiantes: El uso simultneo de rosuvastatina y gemfibrozilo produjo un aumento de 2 veces los valores normales de Cmax y AUC en la rosuvastatina. Segn datos reportados en estudios, no ocurre interaccin farmacocintica relevante con fenofibrato; no obstante podra ocurrir una interaccin farmacodinmica. Gemfibrozilo, fenofibrato, otros fibratos y dosis que disminuyan lpidos (mayores o iguales a 1 g por da) de niacina (cido nicotnico), aumentan el riesgo de miopata cuando se administran simultneamente con inhibidores de la HGM-CoAreductasa, probablemente debido a que por s solos pueden producir miopata. La dosis de 40 mg est contraindicada con el uso simultneo de fibratos. Estos pacientes tambin deben comenzar con una dosis de 5 mg. Anticidos: La administracin simultnea de rosuvastatina con una suspensin de anticido que contenga aluminio e hidrxido de magnesio result en una disminucin de la concentracin plasmtica de rosuvastatina del 50% aproximadamente. Este efecto se atenu cuando se administr anticido 2 horas despus de la administracin de rosuvastatina. La relevancia clnica de esta interaccin no se ha estudiado y el Cmax de rosuvastatina se ha reducido un 30%. Anticonceptivos orales o terapia de reemplazo hormonal: El uso simultneo de rosuvastatina y un anticonceptivo oral provoc un aumento del AUC de un 26% en etinil estradiol y un 34% en norgestrel. Este aumento en los niveles plasmticos se debe considerar al seleccionar las dosis de los anticonceptivos orales. No hay datos disponibles de estudios con rosuvastatina y terapia de reemplazo hormonal, por lo tanto no se puede excluir un efecto similar. Sin embargo, la combinacin se ha utilizado ampliamente en las mujeres en los ensayos clnicos y ha sido bien tolerada. Enzimas del citocromo P450: Los resultados de estudios in vivo e in vitro mostraron que la rosuvastatina no es inductor ni inhibidor de las isoenzimas del citocromo P450. Adems la rosuvastatina no es un buen sustrato de estas isoenzimas. No se han descrito interacciones clnicas relevantes entre la rosuvastatina y fluconazol (inhibidor de CYP3A4) o ketoconazol (inhibidor de CYP2A6 y CYP3A4). El uso simultneo de itraconazol (inhibidor de CYP4A4) y rosuvastatina provoc un 28% de aumento del AUC de rosuvastatina. Este pequeo incremento no es clnicamente significativo. Debido a lo anterior no se espera una interaccin medicamentosa mediada por citocromo P450. Embarazo: Rosuvastatina est contraindicada en el embarazo y la lactancia. Las mujeres en edad frtil deben utilizar medidas anticonceptivas adecuadas. Puesto que el colesterol y otros productos de la biosntesis del colesterol son esenciales para el desarrollo del feto, el riesgo potencial de la inhibicin de la HMG-CoA reductasa es mayor que la ventaja del tratamiento durante el embarazo. Madres lactantes: No hay datos con respecto a la excrecin en la leche en los seres humanos. No se ha establecido la seguridad de rosuvastatina durante la lactancia. Uso peditrico: La seguridad y la eficacia no han sido establecidas en nios. La experiencia peditrica es limitada a un pequeo nmero de nios (de 8 aos o mayores) con hipercolesterolemia homocigtica familiar. Por lo tanto, rosuvastatina no se recomienda para uso peditrico en este momento. Toxicologa: Datos de seguridad preclnicos: Los datos preclnicos no revelaron peligro para humanos sobre la base de estudios convencionales sobre farmacologa de seguridad, toxicidad de dosis repetida, potencial de genotoxicidad y carcinogenicidad y toxicidad a nivel reproductivo.
Sobredosificacin: No hay un tratamiento especfico en caso de sobredosis. En caso de sobredosis el paciente debe ser tratado sintomticamente y se le deben proporcionar las medidas de apoyo segn sea necesario. La hemodilisis no aumente significativamente la eliminacin de rosuvastatina.
Presentaciones: Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.
