Información General
Composicin: Rosumed 10 mg: Cada comprimido contiene: Rosuvastatina 10 mg. Rosumed 20 mg: Cada comprimido contiene: Rosuvastatina 20 mg.
Accin Teraputica: Inhibidor de la HMG-CoA-reductasa. Hipocolesterolemiante.
Indicaciones: Est indicado para pacientes con hipercolesterolemia primaria (tipo IIa incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigota) o dislipidemia mixta (tipo IIb) como coadyuvante de la dieta cuando la respuesta a la dieta y al ejercicio es inadecuada. Tambin est indicado para pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigota, como adyuvante de la dieta y otros tratamientos reductores de lpidos (por ej.: aferesis de LDL).
Propiedades: Rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la enzima HMGCoA-reductasa, la enzima que convierte al 3-hidroxi-3-metilglutaril CoA en mevalonato, un precursor del colesterol. El sitio de accin primario de rosuvastatina es el hgado. Rosuvastatina aumenta el nmero de receptores hepticos de LDL en la superficie celular, aumenta la recaptacin y el catabolismo de LDL e inhibe la sntesis heptica de VLDL. Por lo tanto, reduce los niveles totales de partculas LDL y VLDL. Rosuvastatina reduce los niveles elevados de colesterol-LDL, colesterol total y triglicridos y aumenta los niveles de colesterol-HDL. Tambin disminuye los niveles de ApoB, HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG y aumenta los niveles de ApoA-1. La actividad inhibitoria de rosuvastatina sobre la enzima HMG-CoA-reductasa ha sido comparada con otros inhibidores de la enzima en ratas y perros in vitro y en fragmentos humanos de enzimas hepticas. Los estudios han mostrado su gran selectividad heptica y una potente inhibicin de la enzima HMG-CoA-reductasa, lo que desencadena la reduccin en la biosntesis de colesterol.
Posologa: Va de administracin: oral. La dosis usual es de 10 mg al da. Si es necesario, se puede subir a 20 mg a las 4 semanas de tratamiento. En pacientes con hipercolesterolemia severa (incluyendo la hipercolesterolemia familiar) la dosis se puede aumentar a 40 mg. Se puede administrar a cualquier hora del da, con o sin comidas.
Efectos Colaterales: En general, las reacciones adversas son leves y pasajeras. En estudios clnicos controlados menos del 4% de los pacientes suspendieron el tratamiento debido a reacciones adversas. Las reacciones adversas ms comunes incluyen cefaleas, mareos, constipacin, nuseas, dolor abdominal, mialgia, astenia y, en menor grado, miopata, rabdomilisis, elevaciones de transaminasas y CK, proteinuria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a alguno de los componentes. Enfermedad heptica activa, incluyendo aquellas con elevaciones persistentes e inexplicables de transaminasas sricas y cualquier elevacin mayor a 3 veces los lmites normales. Miopata. Tratamiento concomitante con ciclosporina. Embarazo y lactancia.
Precauciones: Al igual que con otros inhibidores de la HMGCoA-reductasa, rosuvastatina se debe administrar con precaucin en pacientes que consumen cantidades excesivas de alcohol y/o tienen una historia previa de enfermedad heptica. Se recomienda realizar un test de funcin heptica antes y despus de 3 meses de iniciado el tratamiento. Se han reportado efectos a nivel muscular como mialgias y miopatas. Por lo tanto, los pacientes deben reportar inmediatamente dolores musculares inexplicables o debilidad. Se les debe medir niveles de CK y se discontinuar la terapia si los niveles estn marcadamente elevados o si, de acuerdo con la observacin clnica, se diagnostica o sospecha de miopata. No se deber usar en pacientes con condiciones agudas y serias que hagan sospechar de miopata o con predisposicin a desarrollar falla renal secundaria a rabdomilisis (por ej., sepsis, hipotensin, ciruga mayor, trauma, desrdenes metablicos, endocrinos o electrolticos severos, convulsiones incontroladas). En algunos casos se ha observado proteinuria, la cual es transitoria y no es predictiva de un dao renal progresivo. Embarazo y lactancia: Embarazo: El colesterol y otros productos de las vas de biosntesis de colesterol son componentes esenciales para el desarrollo fetal, incluyendo la sntesis de esteroides y de membranas celulares. Debido a la capacidad de los inhibidores de la HMG-CoA-reductasa de disminuir la sntesis de colesterol y la posibilidad de que otros productos de las vas de biosntesis de colesterol pudieran causar dao fetal cuando se administren a la mujer embarazada, el empleo de rosuvastatina est contraindicado en el embarazo. Rosuvastatina debe administrarse a mujeres en edad frtil slo cuando sea altamente improbable la concepcin. Si la paciente queda embarazada mientras est tomando este frmaco, debe discontinuarse el tratamiento con rosuvastatina y la paciente debe ser informada del dao potencial para el feto. Lactancia: Rosuvastatina est contraindicada en la lactancia.
Interacciones Medicamentosas: Antagonistas de la vitamina K: Al igual que otros inhibidores de la HMG-reductasa, el inicio del tratamiento o la titulacin progresiva de la dosis de rosuvastatina en pacientes tratados concomitantemente con antagonistas de la vitamina K (por ejemplo, warfarina) podra aumentar el INR. La discontinuacin o la titulacin para disminuir la dosis de rosuvastatina podra disminuir el INR. En tales situaciones, se recomienda un monitoreo apropiado del INR. Gemfibrozilo: El empleo concomitante de rosuvastatina y gemfibrozilo aument al doble la concentracin plasmtica mxima y el rea bajo la curva de rosuvastatina. Ciclosporina: Durante el tratamiento simultneo con rosuvastatina y ciclosporina, los niveles plasmticos de rosuvastatina fueron en promedio 7 veces mayores que los observados en voluntarios sanos. Las concentraciones plasmticas de ciclosporina no fueron afectadas. Anticidos: La administracin simultnea de rosuvastatina con una suspensin anticida que contena hidrxido de aluminio y de magnesio disminuy las concentraciones plasmticas de rosuvastatina en aproximadamente un 50%. Este efecto fue mitigado cuando el anticido fue administrado 2 horas despus de rosuvastatina. No se ha estudiado la relevancia clnica de esta interaccin. Enzimas del citocromo P-450: Los resultados obtenidos de estudios in vitro e in vivo han mostrado que rosuvastatina no es inhibidor ni inductor de las isoenzimas del citocromo P-450. Adems, rosuvastatina es un sustrato pobre de estas isoenzimas. No se han observado interacciones entre rosuvastatina y fluconazol (un inhibidor de las isoenzimas 2C9 y 3A4) o ketoconazol (un inhibidor de las isoenzimas 2A6 y 3A4). Eritromicina: El uso concomitante de rosuvastatina y eritromicina disminuy el rea bajo la curva en un 20% y la concentracin plasmtica mxima en un 30% de rosuvastatina. Esta interaccin podra ser causada por el aumento de la motilidad intestinal causada por eritromicina. Anticonceptivos orales: El empleo simultneo de rosuvastatina y un anticonceptivo oral aument el rea bajo la curva de etinilestradiol en un 26% y de norgestrel en un 34%. Estos aumentos de los niveles plasmticos deben considerarse cuando se elija la dosis del anticonceptivo oral. Otros frmacos: No hay interacciones clnicamente relevantes con digoxina, fenofibrato, agentes antihipertensivos, frmacos antidiabticos y terapia de reemplazo hormonal.
Presentaciones: Rosumed 10 mg: Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos. Rosumed 20 mg: Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos.
