Información General
Composicin: Rubifen 10 mg SR: Cada comprimido de contiene: Clorhidrato de Metilfenidato 10 mg. Rubifen 20 mg SR: Cada comprimido contiene: Clorhidrato de Metilfenidato 20 mg. Relacin de excipientes: Fosfato Clcico Dibsico Dihidratado, Celulosa Microcristalina, Almidn de Maz, Estearato de Magnesio. Forma farmacutica: Comprimidos redondos, blancos, planos.
Accin Teraputica: Clasificacin farmacoteraputica: Psicoanalpticos, psicoestimulantes y nootrpicos, simpaticomimticos de accin central (Cdigo ATC. N06B A04).
Indicaciones: Trastorno por dficit de atencin con hiperactividad (TDAH) en nios (de edad superior a 6 aos) y adolescentes, como parte de una estrategia teraputica global: Rubifen est indicado como parte de un programa de tratamiento global para el trastorno por dficit de atencin con hiperactividad (TDAH) en nios (de edad superior a 6 aos) y adolescentes cuando otras medidas correctivas se han mostrado insuficientes. El tratamiento debe realizarse bajo la supervisin mdica de un especialista en alteraciones del comportamiento en la infancia. El diagnstico debe realizarse segn el criterio DSM-IV o las directivas ICD-10, y basarse en un historial y evaluacin completos del paciente. Un tratamiento adecuado incluye habitualmente el uso de medidas psicolgicas, educativas y sociales y est dirigido a estabilizar nios con un sndrome de comportamiento caracterizado por sntomas que incluyen historial crnico de atencin de corta duracin, distraccin, inestabilidad emocional, impulsividad, hiperactividad de moderada a grave, signos neurolgicos menores y EEG anormal. Puede alterarse o no el aprendizaje. El tratamiento con Rubifen no est indicado en todos los nios con este sndrome y la decisin de administrar este frmaco debe estar basada en la evaluacin completa de la gravedad y cronicidad de los sntomas del nio en relacin con su edad. No se recomienda el uso de estimulantes en pacientes que presentan sntomas secundarios a factores ambientales u otras alteraciones psiquitricas primarias, incluyendo psicosis. La aplicacin de medidas educativas es primordial, y la intervencin psicosocial a menudo es de utilidad. Dada la cantidad de principio activo metilfenidato contenido en Rubifen 20 mg, no se recomienda su empleo como terapia de inicio ni para nios de peso inferior a 40 kg.
Propiedades: Propiedades farmacodinmicas: Mecanismo de accin: El clorhidrato de metilfenidato es un estimulante dbil del sistema nervioso central (SNC) con efectos ms destacados sobre las actividades mentales que sobre las motoras. Su mecanismo de accin en el hombre no se conoce completamente, pero se cree que bloquea la recaptacin de noradrenalina y dopamina en la neurona presinptica, e incrementa la liberacin de estas monoaminas en el espacio extraneuronal. El metilfenidato es una mezcla racmica constituida por el d-ismero y el l-ismero. El mecanismo por el cual el metilfenidato ejerce sus efectos mentales y de comportamiento en nios no est claramente establecido, tampoco hay evidencia concluyente que demuestre como estos efectos estn en relacin con el sistema nervioso central. Propiedades farmacocinticas: Absorcin: El principio activo, clorhidrato de metilfenidato, se absorbe rpida y casi completamente de los comprimidos. Debido al extenso metabolismo de primer paso, su disponibilidad sistmica es de slo un 30% de la dosis. La administracin junto con la comida acelera su absorcin, pero no tiene influencia alguna sobre la cantidad absorbida. La concentracin plasmtica mxima de aproximadamente 9 ng/ml se alcanza 1-2 horas despus de la administracin. La concentracin plasmtica mxima presenta una considerable variabilidad entre sujetos. El rea bajo la curva de la concentracin plasmtica (AUC), as como la concentracin plasmtica mxima (Cmax) son proporcionales a las dosis administradas. Distribucin: En sangre, el metilfenidato y sus metabolitos se distribuyen en el plasma (57%) y en los eritrocitos (43%). El metilfenidato y sus metabolitos se unen poco a las protenas plasmticas (10-33%). El volumen de distribucin aparente es de 15.2 l/kg. Biotransformacin: La biotransformacin del metilfenidato es rpida y extensa. La concentracin plasmtica mxima del cido 2-fenil-2-piperidilactico (PPAA) se alcanza aproximadamente 2 horas despus de la administracin de metilfenidato y es 30-50 veces superior a la del frmaco inalterado. La vida media de PPAA es aproximadamente 2 veces la de metilfenidato y el aclaramiento sistmico es de 0.17 l/h/kg. Solamente se detectan pequeas cantidades de metabolitos hidroxilados (hidroximetilfenidato y cido hidroxiritalnico). La actividad teraputica parece ser principalmente debida al compuesto original. Eliminacin: El metilfenidato se elimina del plasma, con una vida media de 2 horas, y el aclaramiento sistmico es de 10 L/h/kg. La principal parte de la dosis administrada se elimina por la orina y la menor parte por las heces en forma de metabolitos. El metilfenidato inalterado aparece en la orina slo en pequeas cantidades. La mayor proporcin de la dosis se elimina en la orina en forma de PPAA. Caractersticas en los pacientes: No hay diferencias aparentes en el comportamiento farmacocintico del metilfenidato en nios hiperactivos y en voluntarios sanos adultos. Los resultados de eliminacin de pacientes con funcin renal normal sugieren que la excrecin renal de metilfenidato inalterado apenas se modifica en caso de insuficiencia renal. Sin embargo, la excrecin renal de PPAA puede estar disminuida. Administrado a dosis mltiplo (2 5 veces) de la dosis teraputica en humanos, metilfenidato no afect la funcionalidad reproductiva ni a la fertilidad. No se han observado evidencias de carcinogenicidad en rata. En ratn metilfenidato origin un incremento de los adenomas hepatocelulares en animales de ambos sexos, y slo en los machos, hepatoblastomas. El significado de estos resultados en humanos es desconocido. Las evidencias obtenidas a partir de los estudios de genotoxicidad no revelaron especiales peligros para los humanos.
Posologa: Los comprimidos deben administrarse por va oral. La dosis debe individualizarse segn las necesidades y la respuesta del paciente. Rubifen debe iniciarse con una dosis baja e ir aumentando gradualmente, a intervalos semanales, hasta alcanzar una dosis eficaz y bien tolerada. Debe tenerse en cuenta mantener la dosis tan baja como sea posible. No se recomiendan dosis superiores a 60 mg diarios. Si no se observa una mejora de los sntomas, tras ajustar adecuadamente la dosificacin durante 1 mes, deber suspenderse el tratamiento. Si los sntomas se intensifican o se producen efectos adversos, la dosis debe disminuirse o, en caso necesario, abandonar el tratamiento. Rubifen puede administrarse tanto en presencia como en ausencia de alimentos junto con lquido. Trastorno por dficit de atencin con hiperactividad en nios mayores de 6 aos y adolescentes: Iniciar con 5 mg 1 2 veces al da (en el desayuno y almuerzo), incrementando la dosis y la frecuencia de la administracin, si se considera necesario, a razn de 5-10 mg semanalmente. No se recomiendan dosis superiores a 60 mg diarios. La dosis total diaria debera administrarse en 2 3 tomas. En los pacientes incapaces de conciliar el sueo y si el frmaco se quiere administrar tardamente, deben tomar la ltima dosis antes de las 4 de la tarde. Nota: Puede ser conveniente suspender peridicamente el tratamiento con Rubifen para evaluar el estado del nio. Es posible que la mejora persista incluso cuando el frmaco deja de administrarse durante un tiempo o permanentemente. El tratamiento con Rubifen no debe prolongarse durante tiempo ilimitado. El tratamiento con el frmaco se suspende durante o despus de la pubertad. Cuando un nio en tratamiento con metilfenidato muestre mejora y su estado parezca estable, el tratamiento se puede suspender peridicamente para evaluar la necesidad de continuarlo. No existe experiencia respecto al uso de metilfenidato en pacientes afectados de insuficiencia renal / heptica (ver Propiedades farmacocinticas). Pacientes de edad avanzada: no procede.
Modo de Empleo: Instrucciones de uso/manipulacin: Sin requerimientos especiales.
Efectos Colaterales: Los efectos adversos ms frecuentes son nerviosismo e insomnio y se observan al inicio del tratamiento, pero se controlan disminuyendo la dosis o suprimiendo la dosis del anochecer. Tambin es frecuente la disminucin del apetito, que es transitoria. Otras reacciones adversas son: Comunes (1 - < 10%) : Alteraciones del sistema nervioso: Cefalea, somnolencia, mareos, discinesia, Alteraciones gastrointestinales: Dolor abdominal, nuseas y vmitos al iniciar el tratamiento, que puede aliviarse mediante la ingesta concomitante de comida. Sequedad de boca. Alteraciones del sistema cardiovascular: Taquicardia, palpitaciones, arritmias, cambios en la presin sangunea y frecuencia cardaca (habitualmente un aumento). Alteraciones a nivel cutneo y subcutneo: Picor, prurito, urticaria, fiebre, artralgia, alopecia. Raras ( 0.01 - < 0.1%): Alteraciones del sistema nervioso: Dificultades en la acomodacin y visin borrosa. Alteraciones del sistema cardiovascular: Angina de pecho. Alteraciones generales: Ganancia de peso corporal moderadamente reducida. Muy raras (< 0.01%): Alteraciones del sistema nervioso: Hiperactividad, convulsiones, calambres musculares, movimientos coreo-atetoides, tics o exacerbacin de los tics preexistentes, sndrome de Tourette, psicosis txica (algunas veces con alucinacin visual o tctil), depresin transitoria, arteritis y/o oclusin. Muy raramente se han recibido informes de sndrome maligno neurolptico (SMN). En la mayora de estos casos los pacientes tambin haban recibido otros frmacos. Alteraciones gastrointestinales: Funcin heptica anormal, desde elevacin de transaminasas hasta coma heptico. Alteraciones a nivel cutneo y subcutneo: Prpura trombocitopnica, dermatitis exfoliativa y eritema multiforme. Alteraciones sanguneas y del sistema linftico: Leucopenia, trombocitopenia y anemia.
Contraindicaciones: Metilfenidato se encuentra contraindicado: En caso de hipersensibilidad al metilfenidato o a alguno de sus excipientes. En presencia de ansiedad o tensin, ya que se pueden agravar estos sntomas. En pacientes con glaucoma; en pacientes con tics nerviosos o hermanos con este trastorno, historial familiar o diagnstico de sndrome de Tourette. En pacientes con tics motores u otras alteraciones del movimiento. Si el paciente se encuentra en tratamiento con principios activos del grupo de los inhibidores irreversibles no selectivos de las Mono Amino Oxidasas (IMAO) o lo ha estado hace menos de 14 das, no deber administrarse Rubifen, ya que se puede producir una crisis hipertensiva (ver seccin Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interaccin). En pacientes con hipertiroidismo. En pacientes con angina de pecho. En pacientes con arritmias cardacas. En pacientes con hipertensin grave. En pacientes afectados de depresin grave, anorexia nerviosa, sntomas psicticos o tendencias suicidas, ya que el frmaco puede empeorar la situacin. En pacientes con dependencia conocida a drogas o alcohol. En pacientes con personalidad psictica e historial previo de agresin. En pacientes embarazadas o en perodo de lactancia (ver secciones Embarazo y lactancia y Datos preclnicos de seguridad).
Advertencias: Metilfenidato no debe utilizarse en la prevencin o el tratamiento de casos de fatiga normal. La experiencia clnica indica que el metilfenidato puede exacerbar los sntomas de alteracin del comportamiento y alteracin de concentracin en nios psicticos. El metilfenidato debe administrarse con precaucin en pacientes con historial conocido de drogodependencia o alcoholismo. El abuso crnico puede producir tolerancia y dependencia psquica con diversos grados de comportamiento anormal. Pueden producirse episodios psicticos, sobre todo en respuesta al abuso por va parenteral. En caso de realizarse un uso abusivo de Rubifen, la retirada del frmaco deber realizarse bajo supervisin mdica, ya que puede originarse una depresin grave. Asimismo, la interrupcin del tratamiento crnico con Rubifen puede enmascarar los sntomas de una alteracin subyacente que podra requerir seguimiento por parte del mdico. La experiencia clnica disponible indica que el tratamiento con Rubifen durante la infancia no aumenta la probabilidad de adiccin durante la pubertad o la adolescencia. Se recomienda precaucin en pacientes emocionalmente inestables, como en el caso de abuso de drogas o alcoholismo, debido a que tales pacientes pueden ingerir mayores dosis por propia iniciativa. El metilfenidato debe utilizarse con precaucin en pacientes epilpticos. La experiencia clnica ha demostrado que un nmero pequeo de tales pacientes puede experimentar un aumento en la frecuencia de las convulsiones cuando se les administra metilfenidato. Si la frecuencia de las convulsiones aumenta deber suspenderse la administracin de metilfenidato. Hay signos clnicos de que en caso de predisposicin a las convulsiones la probabilidad de que se produzcan aumenta con metilfenidato. Esto puede, por ejemplo, aplicarse a pacientes con historial de convulsiones o con anomalas en el EEG y sin historial de convulsiones y, en casos muy raros, se aplica a pacientes sin convulsiones ni historial de anomalas en el EEG. No se ha probado que el uso concomitante de metilfenidato y anticonvulsivantes sea seguro. Si se producen convulsiones debe cesar la administracin del metilfenidato. El metilfenidato deber utilizarse con precaucin en pacientes con hipertensin. La presin sangunea debe controlarse a intervalos apropiados en todos los pacientes que toman metilfenidato, en especial aquellos con hipertensin. Se recomienda cautela en el tratamiento de pacientes cuya condicin pueda verse comprometida en caso de incremento de la presin sangunea o el ritmo cardaco. Raramente se han descrito sntomas de alteraciones visuales, as como de dificultades en la acomodacin de la visin o visin borrosa. Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analtico de control del dopaje positivo. No existe experiencia en el uso de metilfenidato en pacientes con insuficiencia renal / heptica (ver Propiedades farmacocinticas).
Precauciones: Embarazo y lactancia: La experiencia del uso de metilfenidato durante el embarazo es limitada. En los estudios con animales se ha observado que metilfenidato origina toxicidad en la reproduccin (efectos teratognicos) (ver Datos preclnicos de seguridad). El riesgo potencial en humanos no se ha establecido. De observaciones realizadas con humanos se desprende que las anfetaminas pueden ser peligrosas para el feto. El metilfenidato se encuentra contraindicado en mujeres en perodo de gestacin (ver Contraindicaciones). En el caso de mujeres en edad frtil se recomienda la utilizacin de mtodos anticonceptivos durante el tratamiento con metilfenidato. Por razones de seguridad, las madres lactantes no deberan tomar metilfenidato, ya que no se sabe si el citado principio activo y/o sus metabolitos se excretan por la leche materna. Efectos sobre la capacidad para conducir vehculos y utilizar maquinaria: Metilfenidato puede causar vrtigo y somnolencia. Por tanto, es recomendable tener precaucin al conducir, utilizar maquinaria o estar ocupado en otras actividades potencialmente peligrosas.
Interacciones Medicamentosas: Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interaccin: Metilfenidato no debe administrarse en pacientes que se encuentren en tratamiento con inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO, o que lo hayan estado en las 2 semanas anteriores (ver Contraindicaciones). Debido a posibles incrementos en la presin sangunea, metilfenidato debe utilizarse con precaucin en combinacin con agentes vasopresores. Los estudios de farmacologa han demostrado que el metilfenidato puede inhibir el metabolismo de los anticoagulantes cumarnicos, algunos anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitona, primidona), fenilbutazona y algunos antidepresivos (tricclicos e inhibidores de la recaptacin de serotonina). La dosis de estos frmacos puede tener que reducirse cuando se administren concomitantemente con el metilfenidato. Puede ser necesario ajustar la dosis y monitorizar las concentraciones plasmticas del frmaco (o, en el caso de la cumarina, los tiempos de coagulacin) al iniciar o interrumpir la administracin concomitante de metilfenidato. Anestsicos halogenados: debido al riesgo de que se produzca un incremento inesperado de la presin sangunea, en caso de intervencin quirrgica no deber administrarse metilfenidato el da en que sta deba llevarse a cabo. Metilfenidato puede tambin disminuir el efecto antihipertensivo de la guanetidina. La accin simpaticomimtica inicial de la guanetidina y amantadina puede intensificarse. El alcohol puede exacerbar las reacciones adversas sobre el SNC de los frmacos psicoestimulantes, que incluyen al metilfenidato. Por tanto, se recomienda a los pacientes que se abstengan de ingerir alcohol durante el tratamiento. Los frmacos que alcalinizan la orina (incluyendo a la acetazolamina, diurticos tiazdicos y bicarbonato sdico) pueden retrasar la excrecin de anfetaminas, por lo que los efectos se prolongan. La administracin de anticidos empeora significativamente la absorcin del metilfenidato. Se recomienda dejar transcurrir un tiempo entre la administracin de un anticido y la de metilfenidato (por ej. 2 horas).
Sobredosificacin: Signos y sntomas: Los signos y sntomas que acompaan a una sobredosificacin aguda por metilfenidato, originan principalmente una sobreestimulacin del sistema nervioso central y simptico y pueden producir vmitos, agitacin, temblores, hiperreflexia, contraccin muscular, convulsiones (pueden ser seguidas de coma), euforia, confusin, alucinaciones, delirio, sudoracin, sofocos, cefalea, hiperpirexia, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardacas, hipertensin, midriasis y sequedad de las membranas mucosas. Tratamiento: El tratamiento consiste en medidas de apoyo adecuadas. Proteger al paciente de que se autolesione y contra los estmulos externos que pueden agravar la sobreestimulacin ya presente. Si los signos y sntomas presentes no son graves y el paciente est consciente, puede evacuarse el contenido gstrico por induccin del vmito o lavado gstrico. En presencia de sobredosificacin grave puede administrarse un barbitrico de corta duracin antes del lavado gstrico. Para mantener una circulacin y respiracin adecuadas, debe remitirse a cuidados intensivos. En caso de hiperpirexia puede ser necesario medidas externas para disminuir la temperatura corporal. No se ha establecido la eficacia de la hemodilisis extracorprea o peritoneal en caso de sobredosificacin por metilfenidato.
Conservacin: Perodo de validez: Tiene un perodo de validez de 5 aos para las dosis de 10 mg y 20 mg. Precauciones especiales de conservacin: No almacenar por encima de 30 C.
Presentaciones: Naturaleza y contenido del recipiente: Placas blister PVC/Al de 30 comprimidos.
