Información General
Composicin: Cada comprimido recubierto contiene: Etoricoxib 90 mg. Excipientes: Celulosa Microcristalina, Fosfato Diclcico Anhidro, Croscarmelosa Sdica, Estearato de Magnesio, Opadry Blanco c.s.
Accin Teraputica: Antiinflamatorio y antirreumtico no esteroideo, coxib. Cdigo ATC: M01AH05.
Indicaciones: Etoricoxib 90 mg est indicado para: El alivio sintomtico de la artrosis, la artritis reumatoide (AR). Tratamiento de la espondilitis anquilosante (EA). Tratamiento a corto plazo del dolor moderado asociado a ciruga dental. Tratamiento moderado a severo del dolor agudo post-operatorio asociado a ciruga ginecolgica abdominal.
Propiedades: Mecanismo de accin: Etoricoxib es un inhibidor por va oral, selectivo de la ciclooxigenasa 2 (COX-2) dentro del intervalo de dosis teraputicas. En estudios clnicos de farmacologa, etoricoxib produjo una inhibicin dosis dependiente de la COX-2 sin inhibir la COX-1 a dosis de hasta 150 mg al da. Etoricoxib no inhibi la sntesis gstrica de prostaglandinas y no tuvo efecto sobre la funcin plaquetaria. La ciclooxigenasa es responsable de la sntesis de prostaglandinas. Se han identificado dos isoformas, la COX-1 y la COX-2. Se ha demostrado que la COX-2 es la isoforma de la enzima que resulta inducida por los estmulos proinflamatorios y ha sido propuesta como principal responsable de la sntesis de los mediadores prostanoides del dolor, la inflamacin y la fiebre. La COX-2 tambin interviene en la ovulacin, la implantacin y el cierre del conducto arterioso, la regulacin de la funcin renal y en las funciones del sistema nervioso central (induccin de la fiebre, percepcin del dolor y funcin cognoscitiva). Tambin puede intervenir en la cicatrizacin de la lcera. Se ha identificado la COX-2 en los tejidos que rodean las lceras gstricas en el hombre, pero no se ha establecido su relevancia en la cicatrizacin de las lceras. Farmacocintica: Absorcin: Administrado por va oral, etoricoxib se absorbe bien. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 100%. Tras administrar 120 mg 1 vez al da hasta alcanzar el estado estacionario, la concentracin plasmtica mxima (media geomtrica Cmax=3.6 g/ml) se observ aproximadamente 1 hora despus de la administracin a adultos en ayunas (Tmax). La media geomtrica del rea bajo la curva (AUC) fue de 37.8 g•hr/ml. La farmacocintica de etoricoxib es lineal en el rango de dosis clnica. Dosis con alimentos (una comida rica en grasas) no tuvieron efecto sobre el grado de absorcin de etoricoxib despus de la administracin de una dosis de 120 mg. El ndice de absorcin se vio afectado, resultando en un descenso del 36% en la Cmax y en un aumento en el Tmax a las 2 horas. Estos datos no se consideran clnicamente significativos. En ensayos clnicos, etoricoxib se administr sin tener en consideracin la ingesta de alimento. Distribucin: Etoricoxib se une a protenas plasmticas humanas en aproximadamente un 92% en el rango de concentraciones de 0.05 a 5 g/ml. El volumen de distribucin (Vdss) en el estado estacionario es de unos 120 litros en seres humanos. Etoricoxib atraviesa la placenta en ratas y conejos, y la barrera hematoenceflica en ratas. Metabolismo: Etoricoxib es intensamente metabolizado, de forma que < 1% de una dosis se recupera en orina como frmaco original. La principal va metablica para formar el 6-hidroximetil derivado es la catalizada por las enzimas del CYP. CYP3A4 parece contribuir al metabolismo de etoricoxib in vivo. Los estudios in vitro indican que la CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 y CYP2C19 tambin pueden catalizar la principal va metablica, pero cuantitativamente sus funciones no se han estudiado in vivo. Se han identificado cinco metabolitos en el hombre. El principal metabolito es el derivado de etoricoxib cido 6-carboxlico, formado por la posterior oxidacin del 6-hidroximetil derivado. Estos metabolitos principales no demuestran actividad medible, o son slo dbilmente activos como inhibidores de la COX-2. Ninguno de estos metabolitos inhibe la COX-1. Eliminacin: Tras la administracin por va I.V. de una dosis radiomarcada de 25 mg de etoricoxib a sujetos sanos, se recuper el 70% de la radioactividad en orina, y el 20% en heces, principalmente como metabolitos. Menos del 2% se recuper como frmaco sin metabolizar. La eliminacin de etoricoxib se produce casi exclusivamente por el metabolismo, seguido por la eliminacin renal. Las concentraciones de etoricoxib alcanzan el estado estacionario en un plazo de 7 das tras la administracin de una dosis nica diaria de 120 mg, con un cociente de acumulacin de aproximadamente 2, que corresponde a una semivida de unas 22 horas. Se calcula que el aclaramiento plasmtico despus de una dosis I.V. de 25 mg es de aproximadamente unos 50 ml/min.
Posologa: Dado que los riesgos cardiovasculares de etoricoxib pueden incrementarse con la dosis y la duracin del tratamiento, debe utilizarse la dosis diaria eficaz ms baja durante el menor tiempo posible. Debe reevaluarse peridicamente la necesidad de alivio sintomtico y la respuesta al tratamiento del paciente, especialmente en pacientes con artrosis. Artrosis: La dosis recomendada es de 30 mg 1 vez al da. En algunos pacientes con insuficiente alivio de los sntomas, incrementar la dosis a 60 mg 1 vez al da puede aumentar la eficacia. En ausencia de un aumento en el beneficio teraputico, deben considerarse otras opciones teraputicas. Artritis reumatoide: La dosis recomendada es de 60 mg 1 vez al da. En algunos pacientes con insuficiente alivio de los sntomas, incrementar la dosis a 90 mg 1 vez al da puede aumentar la eficacia. Una vez que el paciente se estabilice clnicamente, puede ser adecuado un ajuste descendente de la dosis a 60 mg 1 vez al da. En ausencia de un aumento en el beneficio teraputico, deben considerarse otras opciones teraputicas. Espondilitis anquilosante: La dosis recomendada es de 60 mg 1 vez al da. En algunos pacientes con insuficiente alivio de los sntomas, incrementar la dosis a 90 mg 1 vez al da puede aumentar la eficacia. Una vez que el paciente se estabilice clnicamente, puede ser adecuado un ajuste descendente de la dosis a 60 mg 1 vez al da. En ausencia de un aumento en el beneficio teraputico, deben considerarse otras opciones teraputicas. Situaciones de dolor agudo: En las situaciones de dolor agudo, etoricoxib slo debe utilizarse durante el perodo sintomtico agudo. Artritis gotosa aguda: La dosis recomendada es de 120 mg 1 vez al da. En ensayos clnicos de artritis gotosa aguda, se administr etoricoxib durante 8 das. Dolor post-operatorio tras ciruga dental: La dosis recomendada es de 90 mg 1 vez al da, limitada a un mximo de 3 das. Algunos pacientes pueden necesitar otra analgesia post-operatoria adems de etoricoxib durante el perodo de 3 das de tratamiento. Dosis mayores a las recomendadas para cada indicacin no han demostrado eficacia adicional o no han sido estudiadas. Por tanto: La dosis para artrosis no debe superar los 60 mg al da. La dosis para artritis reumatoide y para espondilitis anquilosante no debe superar los 90 mg al da. La dosis para gota aguda no debe superar los 120 mg al da, limitada a un mximo de 8 das de tratamiento. La dosis para dolor agudo post-operatorio tras ciruga dental no debe superar los 90 mg al da, limitada a un mximo de 3 das. Pacientes de edad avanzada: No es necesario realizar ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada. Como ocurre con otros frmacos, se debe tener precaucin en estos pacientes. Pacientes con insuficiencia heptica: Independientemente de la indicacin, en pacientes con disfuncin heptica leve (puntuacin 5-6 en la clasificacin de Child-Pugh), no debe superarse la dosis de 60 mg 1 vez al da. En pacientes con disfuncin heptica moderada (puntuacin 7-9 en la clasificacin de Child-Pugh), independientemente de la indicacin, no debe superarse la dosis de 30 mg 1 vez al da. La experiencia clnica es limitada principalmente en pacientes con disfuncin heptica moderada y se recomienda precaucin. No hay experiencia clnica en pacientes con disfuncin heptica grave (puntuacin ≥10 en la clasificacin de Child-Pugh); por tanto, su uso est contraindicado en estos pacientes. Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario realizar ajuste de dosis en los pacientes con aclaramiento de creatinina de
