Información General
Composicin: Comprimidos: Cada comprimido recubierto contiene: Diclorhidrato de Cetirizina 10 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato; Estearato de Magnesio; Dixido de silicio colidal, Celulosa microcristalina, Opadry Y-1-7000 (Hipromelosa, Macrogol 400, Dixido de Titanio). Gotas orales: Cada ml contiene: Diclorhidrato de Cetirizina 10 mg. Excipientes: Glicerina; Propilenglicol; Sacarinato de Sodio; Metilparabeno; Propilparabeno; Acetato de Sodio; Acido Actico; Agua Purificada. Solucin oral: Cada ml contiene: Diclorhidrato de Cetirizina 1 mg. Excipientes: Sorbitol Solucin al 70%; Glicerol al 85%; Propilenglicol; Sacarina Sdica; Metilparabeno; Propilparabeno; Saborizante; Acetato de Sodio; Acido Actico Glacial; Agua Purificada.
Indicaciones: Adultos y nios de 6 meses en adelante: Tratamiento sintomtico de la rinitis alrgica perenne y tratamiento del prurito y de la urticaria idioptica crnica. Adultos y nios de 2 aos en adelante: Tratamiento sintomtico de la rinitis y de conjuntivitis estacionales.
Propiedades: Propiedades farmacodinmicas: La Cetirizina (Cdigo ATC: R06A E07), un metabolito humano de la hidroxizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores H1 perifricos. Los estudios in vitro de unin a receptores han demostrado que no existe ninguna afinidad medible con otros receptores diferentes a los receptores H1. Experimentos ex vivo en ratones han demostrado que la Cetirizina administrada sistmicamente no utiliza significativamente los receptores H1 Cerebrales. Adicionalmente a su efecto anti-H1, la Cetirizina demostr actividades antialrgicas: a dosis de 10 mg una vez o dos veces al da, inhibe el reclutamiento de la fase tarda de las clulas inflamatorias, en especial los eosinfilos, en la piel y conjuntiva de los sujetos atpicos sometidos a desafo de antgenos, y la dosis de 30 mg/da inhibe la afluencia de eosinfilos en el lquido de lavado broncoalveolar durante la fase tarda de la constriccin bronquial inducida por la inhalacin de alrgenos en sujetos asmticos. Ms an la Cetirizina inhibe la reaccin inflamatoria en la fase tarda inducida por la administracin intradrmica de calicrena en pacientes con urticaria crnica. Esto tambin disminuye la expresin de las molculas de adhesin, por ejemplo ICAM-1 y VCAM-1, que son marcadores de inflamacin alrgica. Los estudios en voluntarios sanos demuestran que la Cetirizina, a dosis de 5 y 10 mg inhibe fuertemente las reacciones de roncha y eritematosas inducidas por muy altas concentraciones de histamina en la piel. El inicio de la actividad despus de una dosis nica de 10 mg de Ceterizina se presenta dentro de los 20 minutos en 50% de los sujetos y dentro de la hora en el 95% de los individuos. Esta actividad persiste durante al menos 24 horas despus de una administracin nica. En un estudio de 35 das en nios de 5 a 12 aos de edad, no se encontr desarrollo tolerancia al efecto antihistamnico (supresin de reacciones de roncha y eritematosas) de la Cetirizina. Cuando un tratamiento con Cetirizina se interrumpe despus de administracin repetida, la piel recupera su reactividad normal a la histamina dentro de 3 das. En un estudio de seis semanas controlado con placebo en 186 pacientes con rinitis alrgica y asma concomitante leve a moderado, la dosis diaria de 10 mg mejor los sntomas de la rinitis y no alter la funcin pulmonar. Este estudio respalda la seguridad de la administracin de la Cetirizina en pacientes alrgicos con asma leve a moderado. La urticaria idioptica crnica se estudi como modelo de las condiciones urticales. Ya que la liberacin de histamina es un factor causal de enfermedades urticales, se espera que la Cetirizina sea efectiva para proporcionar alivio a los sntomas de otras condiciones urticales, adems de la urticaria idioptica crnica. En un estudio controlado con placebo, la Cetirizina suministrada a la dosis diaria ms alta de 60 mg durante 7 das no caus prolongacin estadsticamente significativa del intervalo QT. A la dosis recomendada, la Cetirizina ha demostrado que mejora la calidad de vida de los pacientes con rinitis alrgica perenne y estacional. Propiedades farmacocinticas: La Cetirizina muestra cintica lineal en el intervalo de 5 a 60 mg. La vida media terminal es de aproximadamente 10 horas y el volumen de distribucin aparente es 0.50 ./kg. Despus de las dosis diarias de 10 mg durante 10 das no se observa acumulacin de Cetirizina. La concentracin mxima plasmtica de estado estacionario es aproximadamente 300 ng/ml y se alcanza dentro de 1.0 0.5 h. La unin a protenas plasmticas de la Cetirizina es 93 0.3%. La Cetirizina no modifica la unin de la warfarina a las protenas. La Cetirizina no se somete al metabolismo extenso de primer paso. Aproximadamente dos tercios de la dosis se eliminan sin cambio en la orina. La distribucin de los parmetros farmacocinticos como nivel pico y rea bajo la curva, es unimodal en voluntarios humanos y no se observaron diferencias en la cintica de la Cetirizina entre hombres adultos blancos y negros. El nivel de absorcin de Cetirizina no se reduce con los alimentos, aunque se reduce la tasa de absorcin. El nivel de biodisponibilidad es similar cuando la Cetirizina se suministra como solucin, cpsulas o comprimidos. Poblaciones especiales: Sujetos en edad avanzada: Despus de una dosis nica oral de 10 mg, la vida media aument en aproximadamente 50 % y la depuracin disminuy en 40 % en 16 sujetos en edad avanzada en comparacin con sujetos normales. La disminucin en la depuracin de la Cetirizina en estos voluntarios en edad avanzada parece relacionarse con la disminucin de la funcin renal de stos. Nios y lactantes: La vida media de la Cetirizina fue aproximadamente de 6 horas en nios de 6-12 aos de edad y 5 horas en nios de 2-6 aos de edad. En lactantes y nios pequeos entre 6 a 24 meses de edad, la vida media de la Ceterizina se reduce a 3.1 horas. Pacientes con insuficiencia renal: La farmacocintica del medicamento fue similar en pacientes con insuficiencia leve (depuracin de creatinina mayor de 40 ml/min) y en voluntarios normales. Los pacientes con insuficiencia renal moderada presentaron una vida media 3 veces mayor y 70% de disminucin en la depuracin en comparacin con los voluntarios normales. Los pacientes bajo hemodilisis (depuracin de creatinina menor de 7 ml/min) a quienes se les suministr una dosis nica oral de 10 mg de Cetirizina presentaron una vida media 3 veces mayor y un 70% de disminucin en la depuracin en comparacin con los sujetos normales. Se depur de forma deficiente mediante hemodilisis a la Cetirizina. Los ajustes de la dosis son necesarios en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa. Pacientes con insuficiencia heptica: Los pacientes con enfermedades hepticas crnicas (cirrosis hepatocelular, colestsica y biliar) a quienes se les suministraron 10 20 mg de Cetirizina como dosis nica presentaron un aumento del 50% en la vida media y una disminucin del 40% en la depuracin en comparacin con los sujetos sanos. El ajuste de la dosis nicamente es necesario en pacientes con deterioro heptico si presentan deterioro renal concomitante. Datos preclnicos de seguridad: Los datos no clnicos no revelan riesgos especiales para humanos. Esto basado en estudios convencionales de seguridad, farmacolgica, de toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad, potencial carcinognico y toxicidad para la reproduccin revelan que no existen peligros especiales para los humanos.
Posologa: Adultos y nios de 6 aos o ms: en la mayora de los casos, la dosis recomendada es 5 a 10 mg 1 vez al da. Es aconsejable tomar el frmaco durante la cena, ya que los sntomas para los cuales se administra, usualmente aparecen durante la noche. Nios de edades comprendidas entre 2 y 5 aos: Dosis inicial recomendada es de 2.5 mg 1 vez al da, pudiendo aumentar hasta 5 mg por da. Puede administrarse 2.5 mg por la maana y por la noche o 5 mg 1 vez al da. Nios entre 6 meses y 2 aos de edad: Dosis recomendada es de 2.5 mg 1 vez al da. En nios de 12 a 23 meses de edad puede aumentar hasta mximo de 5 mg.comprimidos: 1 comprimido= 10 mg. 1/2 comprimido= 5 mg. Gotas orales: 20 gotas = 10 mg = 1 ml. 10 gotas = 5 mg = 0.5 ml. 5 gotas = 2.5 mg = 0.25 ml. 5 gotas = 2.5 mg = 0.25 ml. Solucin oral: 10 ml = 10 mg. 5 ml = 5 mg. 2.5 ml = 2.5 mg.
Efectos Colaterales: Los estudios clnicos han demostrado que la Cetirizina en la dosis recomendada presenta efectos indeseables menores para el SNC. Estos incluyen somnolencia, fatiga, mareo y cefalea. En algunos casos se ha reportado la estimulacin paradjica del SNC. Aunque la Cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores H1 perifricos y relativamente no presenta actividad anticolinrgica, se han reportado casos aislados de miccin dificultosa, trastornos en la acomodacin ocular y xerostoma. Se han reportado algunos casos de funcin heptica anormal con elevacin de enzimas hepticas acompaada de elevacin de bilirrubina. En la mayora de los casos esto se resuelve despus de la descontinuacin del medicamento. Estudios clnicos: Los estudios clnicos controlados, doble ciego que comparan la Cetirizina con placebo o con otros antihistamnicos en la dosis recomendada (10 mg al da para Cetirizina), de los cuales se encuentran disponibles datos de seguridad cuantificados, incluyeron ms de 3.200 sujetos expuestos a la Cetirizina. A partir del anlisis combinado, se reportaron las siguientes reacciones adversas para la Cetirizina 10 mg en los estudios controlados con placebo a tasas de 1.0 % o mayores:
Aunque la somnolencia fue estadsticamente ms comn con Cetirizina que con placebo, en la mayora de los casos fue leve a moderada. Como se ha observado en otros estudios, en voluntarios sanos jvenes, las pruebas objetivas han demostrado que las actividades diarias usuales no se afectan a la dosis diaria recomendada. En nios entre 6 meses y 12 aos las reacciones adversas a tasas de 1% o mayores, incluidos en estudios clnicos controlados con placebo son:
Experiencia posterior a la comercializacin: Adems de las reacciones adversas reportadas durante los estudios clnicos y enlistadas anteriormente, se han reportado los siguientes efectos indeseables durante la experiencia posterior a la comercializacin. Los efectos indeseables se describen de acuerdo con la Clase de Sistema de Organos MedDRA y por la frecuencia estimada con base en la experiencia posterior a la comercializacin. Las frecuencias se definen de la siguiente forma: Muy comn (≥1/10); comn (≥1/100 a
